Comment fonctionne l'amiodarone
L'amiodarone est un bloqueur dit multicanal qui interagit avec de nombreux canaux ioniques importants pour l'excitation du cœur et influence ainsi la stimulation électrique du muscle cardiaque.
Pour que le muscle cardiaque puisse pomper régulièrement le sang dans tout le corps, ses cellules doivent être excitées de manière uniforme. Cette excitation recule toujours entre les deux.
Différents types de canaux ioniques sont impliqués dans ces processus. Pendant l'excitation et la désexcitation, certaines particules chargées (ions) les traversent pour entrer et sortir des cellules.
Dans les arythmies cardiaques, cette alternance régulière entre excitation et désexcitation est perturbée. En conséquence, le muscle cardiaque ne peut plus se contracter de manière rythmée, ce qui entraîne une fréquence cardiaque irrégulière.
Si de telles irrégularités surviennent plus fréquemment, un flux sanguin suffisant vers le corps n'est plus garanti. Un traitement par des antiarythmiques (médicaments contre les arythmies cardiaques) peut alors être nécessaire.
Absorption, dégradation et excrétion
L'amiodarone est absorbée dans le sang depuis l'intestin en quantités variables (25 à 80 pour cent). Il est ensuite décomposé dans le foie et excrété principalement dans les selles.
Étant donné que l’ingrédient actif s’accumule dans les tissus adipeux, il peut s’écouler jusqu’à 100 jours après l’arrêt du médicament pour que l’amiodarone soit complètement éliminée de l’organisme.
Quand l’amiodarone est-elle utilisée ?
L'amiodarone est utilisée pour traiter diverses arythmies cardiaques (telles que la fibrillation auriculaire) lorsque d'autres médicaments antiarythmiques se sont révélés inefficaces ou ne peuvent pas être utilisés.
Comment l’amiodarone est-elle utilisée
L'amiodarone peut être injectée dans les cas aigus, mais le traitement se fait généralement sous forme de comprimés.
La posologie est de 600 milligrammes par jour (= dose de saturation) pendant les huit à dix premiers jours. Dans certains cas, jusqu’à 1200 200 milligrammes par jour peuvent être nécessaires. Par la suite, la dose est progressivement réduite à XNUMX milligrammes (= dose d'entretien).
En règle générale, l'amiodarone est prise cinq jours par semaine pendant la phase d'entretien.
Pour la même raison, l’effet ne se produit qu’au bout d’environ deux semaines. Cette « répartition » particulière du principe actif dans l'organisme nécessite une surveillance régulière de la part du médecin traitant, en particulier chez les patients âgés.
Ce contrôle est réalisé soit par électrocardiogramme au long cours (ECG-LZ) soit par stimulation ventriculaire programmée (mesure de la période réfractaire et du temps de conduction). La détermination de la concentration plasmatique est inappropriée dans le cas de l'amiodarone.
Quels sont les effets secondaires de l'amiodarone ?
Très souvent, c'est-à-dire chez plus de dix pour cent des personnes traitées, l'amiodarone peut provoquer des effets secondaires tels que des éruptions cutanées et un voile de vision dus à des dépôts sur la cornée.
Fréquemment (chez un à dix pour cent des patients), décoloration de la peau violet-noirâtre réversible, troubles de la thyroïde, tremblements, troubles du sommeil, ralentissement du pouls (bradycardie), hypotension artérielle (hypotension), faiblesse musculaire et modifications pulmonaires accompagnées d'une toux non productive. et des difficultés respiratoires surviennent.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise d'amiodarone ?
Contre-indications
L'amiodarone ne doit pas être prise dans certains cas :
- Pouls faible (moins de 55 battements par minute, ce qu'on appelle « bradycardie »)
- Maladie thyroïdienne
- Certaines modifications congénitales ou acquises de l'ECG (allongement du temps QT).
- Carence en potassium (hypokaliémie)
- traitement concomitant avec des inhibiteurs de la MAO, tels que la tranylcypromine, le moclobémide, la sélégiline et la rasagiline (pour la dépression et la maladie de Parkinson)
- Utilisation simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT
- Allergie à l'iode
- grossesse, sauf si cela est clairement nécessaire
- L'allaitement maternel
Interactions avec des médicaments
L'amiodarone affecte plusieurs mécanismes de dégradation importants pour d'autres médicaments. Il s'agit notamment des enzymes CYP2C9, CYP2D6 et CYP3A3, ainsi que de la glycoprotéine P (P-gp).
L’amiodarone étant excrétée très lentement par l’organisme, des interactions avec d’autres médicaments peuvent survenir jusqu’à six mois après l’arrêt du principe actif.
L'amiodarone potentialise les effets et les effets secondaires des agents suivants :
- Phénytoïne (médicament contre l'épilepsie)
- Médicaments hypocholestérolémiants (statines)
- Midazolam (pour l'anesthésie)
- Dihydroergotamine, ergotamine (pour la migraine)
Les substances suivantes potentialisent l'effet de l'amiodarone :
- Digitale (pour dysfonctionnement cardiaque)
- Jus de pamplemousse
L'utilisation concomitante des médicaments suivants et de l'amiodarone peut provoquer une arythmie cardiaque potentiellement mortelle (« tachycardie en torsade de pointes ») :
- Certains agents contre les infections bactériennes, parasitaires et fongiques (comme l'érythromycine, le cotrimoxazole, la pentamidine, la moxifloxacine)
- Agents contre le paludisme (tels que quinine, méfloquine, chloroquine)
Les laxatifs, les diurétiques, les glucocorticoïdes (« cortisone ») ou l'amphotéricine B (agents antifongiques) entraînent une diminution du taux de potassium dans le sang. L’utilisation simultanée avec l’amiodarone peut également provoquer une « tachycardie en torsade de pointes » ou d’autres arythmies cardiaques.
En raison des nombreuses possibilités d'interactions, informez votre médecin ou votre pharmacien de votre traitement par l'amiodarone avant de vous prescrire un nouveau médicament ou d'en acheter en vente libre.
Traficabilité et fonctionnement des machines
Restrictions d'âge
À ce jour, l’expérience sur l’utilisation de la substance active chez les enfants et les adolescents est insuffisante. La posologie est basée sur la surface corporelle ou le poids corporel.
Grossesse et allaitement
L'amiodarone ne doit être prise par les femmes enceintes qu'en cas d'urgence, car il existe des indications selon lesquelles la substance active pourrait être nocive pour l'enfant à naître. Cependant, très peu de données sont disponibles sur son utilisation pendant la grossesse.
En cas de grossesse planifiée, l'amiodarone doit être arrêtée six mois à l'avance afin de garantir qu'aucun résidu d'amiodarone ne reste dans l'organisme au moment de la fécondation.
Si l'utilisation pendant l'allaitement est inévitable ou si l'amiodarone a été prise pendant la grossesse, le nouveau-né ne doit pas être allaité car la substance active passe dans le lait maternel.
Restrictions
Lors de la prise d'amiodarone, la peau est particulièrement sensible à la lumière (« photosensibilisation »). Par conséquent, les bains de soleil prolongés doivent être évités et une protection solaire adéquate doit être utilisée.
Comment obtenir des médicaments avec de l'amiodarone
Depuis combien de temps l’amiodarone est-elle connue ?
L'amiodarone a été développée en 1961. Entre-temps, d'autres médicaments ou mesures antiarythmiques (par exemple, un défibrillateur automatique implantable) sont devenus disponibles.
L’amiodarone n’est donc désormais utilisée que comme agent de deuxième choix pour les arythmies cardiaques. Cependant, en raison de sa bonne efficacité en cas d’échec d’autres mesures, il reste un médicament de réserve important.
