Comment fonctionne l'ergotamine
L'ergotamine est un principe actif du groupe des alcaloïdes de l'ergot de seigle. Après ingestion, il agit dans l’organisme de diverses manières. Son efficacité contre la migraine est principalement due au fait que l’ergotamine a une structure similaire à celle de la sérotonine, la substance messagère de l’organisme.
Le principe actif se lie donc également aux sites d’accueil de la sérotonine (récepteurs 5HT1) dans le cerveau. En conséquence, les vaisseaux sanguins du cerveau se contractent et les cellules nerveuses libèrent moins de substances messagères pro-inflammatoires. L'ergotamine neutralise donc deux mécanismes susceptibles de provoquer une crise de migraine.
De plus, l’ergotamine se lie également à d’autres sites d’accueil. Ceux-ci inclus.
- Récepteurs sur les vaisseaux sanguins (récepteurs alpha-adrénergiques) : Cela provoque un effet vasoconstricteur de l'ergotamine sur les artères et les veines.
- Récepteurs sur l'utérus : l'ergotamine provoque la contraction des muscles utérins, ce qui peut déclencher le travail.
- Les récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central, comme dans le centre des vomissements, provoquent des nausées et des vomissements par l'ergotamine.
La liaison à ces sites d’accueil explique principalement les effets secondaires du médicament.
On ne sait pas avec précision comment l’ergotamine, à son tour, prévient les céphalées en grappe.
Absorption, dégradation et excrétion
Quand utilise-t-on l’ergotamine ?
L'ergotamine est approuvée pour le traitement des crises de migraine, notamment les plus longues, lorsque les autres médicaments ne fonctionnent pas suffisamment ou sont inadaptés.
De plus, les médecins prescrivent de l'ergotamine pour prévenir les céphalées en grappe pendant une durée limitée. Les patients prennent le principe actif jusqu'à ce que l'effet d'un traitement préventif à long terme plus approprié se fasse sentir. Il est utilisé en particulier chez les patients souffrant de crises nocturnes de céphalées en grappe. De plus, il n’existe pas d’approbation directe pour les céphalées en grappe. Les médecins utilisent donc le principe actif « hors AMM » dans ces cas-là.
Comment prendre l'ergotamine
Les patients prennent de l'ergotamine le plus tôt possible au début d'une crise de migraine. Le principe actif se présente sous forme de comprimé suffisamment mâché avant d'être avalé et laissé dans la bouche pendant un certain temps. Si les crises de migraine s'accompagnent de nausées ou de vomissements, il est recommandé de dissoudre le comprimé dans un demi-verre d'eau puis de le boire.
La dose habituelle est d'un comprimé d'ergotamine (équivalent à deux milligrammes). Si une crise de migraine survient à nouveau, les personnes atteintes peuvent prendre une autre dose d'ergotamine au plus tôt au bout de quatre à six heures. La quantité maximale par jour est de deux comprimés. La quantité maximale par semaine est ici de trois comprimés.
Pour prévenir temporairement les céphalées en grappe, les patients prennent par exemple un comprimé le matin et un le soir. Si les patients souffrent de crises principalement la nuit, les médecins leur conseillent généralement d'avaler de l'ergotamine peu avant de se coucher.
À propos : étant donné que l'ergotamine n'est pas expressément autorisée pour la prophylaxie des céphalées en grappe, il n'y a aucune information spécifique à ce sujet dans les notices des préparations correspondantes. Par conséquent, discutez en détail de la prise avec votre médecin et prenez les comprimés uniquement comme prescrit.
Quels sont les effets secondaires de l’ergotamine ?
L'ergotamine ne se lie pas seulement sélectivement aux sites d'accueil de la sérotonine (récepteurs), qui contribuent au soulagement des crises de migraine. Le principe actif active également d’autres récepteurs et entraîne ainsi des effets secondaires indésirables.
Il s’agit souvent du tractus gastro-intestinal. L'ergotamine excite entre autres les sites d'accueil de dopamine du centre de vomissement : les patients ont la nausée et vomissent. De plus, le principe actif provoque des diarrhées chez certaines personnes.
L'ergotamine resserre les vaisseaux sanguins et peut ainsi augmenter la tension artérielle et perturber la circulation sanguine. Si les patients prennent de l'ergotamine sur une longue période, ils risquent une occlusion vasculaire en raison d'une perturbation permanente du flux sanguin.
Une utilisation à long terme rend également le corps plus sensible à la douleur, ce qui peut provoquer un mal de tête continu (céphalée d'origine médicamenteuse).
Dans des cas isolés, l'ergotamine provoque des troubles circulatoires du muscle cardiaque, qui se manifestent par une douleur intense derrière le sternum (angine de poitrine). Des arythmies cardiaques sont également possibles.
Consultez immédiatement un médecin en cas de douleur soudaine et intense et d'une sensation d'oppression dans la poitrine, accompagnée d'essoufflement, de transpiration et de nausées.
Quand ne faut-il pas prendre d’ergotamine ?
Dans certaines circonstances, vous ne devez pas prendre de médicaments contenant de l'ergotamine. Ceux-ci inclus:
- hypersensibilité à la substance active ou à l'un des autres composants du médicament
- troubles circulatoires connus du cerveau ou des grosses artères des bras et des jambes (maladie artérielle occlusive périphérique – pAVK)
- maladie coronarienne (maladie de l'artère coronaire)
- hypertension
- maladies graves du foie et des reins
- une tumeur de la médullosurrénale (phéochromocytome)
- une crise thyréotoxique (maladie de la glande thyroïde avec quantités excessives d'hormones thyroïdiennes dans le sang)
- Grossesse et allaitement (l'ergotamine peut déclencher le travail).
Les comprimés d'ergotamine contiennent du lactose. Il est préférable que les patients souffrant d'intolérance au galactose ou au lactose ne prennent pas de comprimés d'ergotamine.
De plus, l’ergotamine ne convient pas aux personnes prenant les médicaments suivants :
- triptans et autres médicaments contenant de l'ergotamine
- médicaments contre le VIH (inhibiteurs de la protéase du VIH, par exemple ritonavir)
- Les bêta-bloquants
- Antibiotiques macrolides (par ex. azithromycine, érythromycine)
- Les antibiotiques de la tétracycline
Ces interactions médicamenteuses peuvent survenir avec l'ergotamine
Les patients prenant des médicaments concomitants pour traiter une maladie cardiovasculaire (bêtabloquants) peuvent présenter un flux sanguin plus faible vers les principales artères des bras et des jambes. L'ergotamine, comme certains bêtabloquants, a un effet vasoconstricteur, c'est pourquoi cet effet est accru lorsqu'elle est prise en même temps.
L'ergotamine est dégradée dans le foie par un système enzymatique (CYP3A4). Si les patients utilisent simultanément des agents qui inhibent ce système (inhibiteurs du CYP), cela empêche la dégradation de l'ergotamine. Par conséquent, la concentration de la substance active dans le sang augmente, l'effet vasoconstricteur est renforcé et des troubles circulatoires apparaissent. Ces inhibiteurs comprennent, par exemple, les antibiotiques macrolides, divers médicaments contre les infections fongiques, ainsi que le pamplemousse.
Ergotamine pendant la grossesse et l'allaitement
L'ergotamine resserre les vaisseaux sanguins et peut ainsi réduire ou interrompre complètement l'apport sanguin à l'enfant à naître via le placenta.
En agissant sur les récepteurs alpha, l'ergotamine induit également une contraction rythmique des muscles utérins. En conséquence, le médicament provoque un travail prématuré et augmente le risque de fausse couche. L'ergotamine ne doit pas être prise pendant la grossesse.
Pendant l'allaitement, l'ergotamine réduit la production de lait. Dans certains cas, il peut ne pas être produit du tout. En effet, l'ergotamine agit sur l'hypophyse comme la dopamine, empêchant la libération de l'hormone prolactine, qui stimule normalement la production de lait dans la glande mammaire.
L'ergotamine passe également dans le lait maternel et provoque de la diarrhée, des vomissements et des crampes chez le nouveau-né. Si les femmes qui allaitent souhaitent absolument prendre de l’ergotamine, elles doivent se sevrer avant d’en prendre, selon les informations du fabricant.
Comme alternative, le paracétamol, un analgésique, est le meilleur pour les crises de migraine légères tout au long de la grossesse. En cas de douleur plus intense ou si l'acétaminophène n'agit pas correctement, les médecins prescrivent des triptans bien étudiés, comme le sumatriptan, pendant la grossesse et l'allaitement. Idéalement, les mères interrompent l'allaitement pendant douze heures après les avoir pris.
Comment obtenir des médicaments à base d'ergotamine
En Allemagne, l'ergotamine est disponible sur ordonnance, à n'importe quel dosage et format d'emballage. Il n’est donc disponible qu’en pharmacie sur prescription médicale.
Les médicaments contenant le principe actif ergotamine ne sont plus sur le marché en Suisse depuis 2014. En Autriche, aucun médicament contenant de l'ergotamine n'est actuellement disponible non plus.
Depuis quand l’ergotamine est-elle connue ?
Les alcaloïdes de l'ergot, tels que l'ergotamine, ont été connus pour la première fois au Moyen Âge en raison de la maladie épidémique de l'empoisonnement à l'ergot (ergotisme). L’incendie de Saint-Antoine, comme on appelait encore la maladie, se produisit à intervalles irréguliers et fit environ 40,000 943 victimes en XNUMX. L’empoisonnement survint après avoir mangé du seigle colonisé par le champignon de l’ergot.
Après des recherches en tant que substance de base pour les produits pharmaceutiques, l'ergotamine a été produite pour la première fois à partir du champignon de l'ergot de seigle par un biochimiste suisse en 1918. Au début, l'ergotamine était principalement utilisée pour traiter les hémorragies du post-partum et les avortements. Plus tard, il a été considéré comme le médicament de choix contre les crises de migraine.
