Comment fonctionne l'estradiol
L'hormone estradiol (également appelée 17-bêta-estradiol) est produite naturellement par le corps humain. Chez la femme, la plus grande quantité est produite dans les ovaires. Chez les hommes, dont le corps contient des taux d’estradiol beaucoup plus faibles, celui-ci est produit dans le cortex surrénalien et les testicules.
Le terme « œstrogène » couvre les hormones estradiol, estrone et estriol.
Les œstrogènes sont non seulement très importants pour la formation des caractéristiques sexuelles féminines (telles que les ovaires, l'utérus, le vagin et les seins), mais aussi pour leur fonction.
Cycle menstruel et fluctuations hormonales
Le cycle menstruel, qui dure environ 28 jours, dépend en grande partie de l’évolution des niveaux d’hormones dans le sang d’une femme :
L'ovulation est suivie par la phase lutéale : les taux sanguins d'œstrogènes, de LH et de FSH diminuent alors que la concentration de l'hormone du corps jaune (progestérone) augmente. Le corps jaune est formé à partir du follicule qui reste dans l’ovaire après l’ovulation. L’hormone du corps jaune qu’elle produit prépare en outre la muqueuse utérine à l’éventuelle implantation de l’ovule fécondé.
Estradiol pour la contraception
En prenant de l’estradiol (sous forme de « pilule »), la libération de FSH est supprimée – l’ovulation ne se produit plus, rendant la fécondation et par la suite la grossesse impossible.
En adaptation aux fluctuations hormonales naturelles, la « pilule » n’est prise que pendant 21 jours. Ensuite, vous arrêtez pendant sept jours ou vous ne prenez qu'un seul comprimé sans principe actif.
Estradiol pour le traitement hormonal substitutif pendant la ménopause
Ceux-ci incluent les sautes d’humeur, la fatigue, les bouffées de chaleur, la sécheresse vaginale et la perte osseuse. Ces symptômes peuvent souvent être atténués, voire complètement éliminés, grâce à un traitement à l'estradiol.
Dans le passé, les femmes recevaient à cette fin de très fortes doses d’hormones, ce qui entraînait parfois des effets secondaires tels que le cancer du sein et le cancer des ovaires. Entre-temps, des préparations hormonales à plus faible dose et donc plus sûres sont utilisées.
Absorption, dégradation et excrétion
Le taux de substance active le plus élevé dans le sang est atteint après environ quatre à six heures. Dans le foie, l’estradiol est ensuite transformé en estrone, environ dix fois plus faible. Il est ensuite excrété principalement par les reins (c'est-à-dire avec l'urine).
A ne pas confondre avec le 17-alpha-estradiol !
Cependant, il est utilisé localement sur le cuir chevelu en cas de chute de cheveux provoquée par des taux excessifs de DHT (dihydrotestostérone, une substance apparentée à la testostérone). Ici, il inhibe la production de DHT et donc son effet négatif sur la croissance des cheveux.
Quand l’estradiol est-il utilisé ?
Le principe actif apparenté, l'éthinylestradiol, est utilisé beaucoup plus fréquemment à des fins de contraception, car il a un effet encore plus ciblé et peut donc également être pris en plus petites quantités. Très souvent, des comprimés combinés composés d'un œstrogène (éthinylestradiol ou estradiol) et d'un progestatif (par exemple, noréthistérone ou drospirénone) sont utilisés pour la contraception, car cela rend la protection contraceptive encore plus sûre.
Outre les comprimés, d'autres formes posologiques d'estradiol sont disponibles dans le commerce : patchs transdermiques à coller sur la peau, anneaux vaginaux, solutions et sprays à appliquer sur la peau et gels à usage topique.
Comment l'estradiol est-il utilisé
Dans le traitement hormonal substitutif, le médecin décide si l'estradiol doit être utilisé en continu ou par cycles. Dans ce dernier cas, il y a également une semaine sans thérapie après trois semaines de traitement. D'autres formes d'estradiol pour le traitement hormonal substitutif sont le gel d'estradiol et les timbres d'estradiol. Les patchs libèrent généralement l'hormone uniformément à travers la peau dans le corps pendant quelques jours. Il suffit donc de le changer tous les trois à quatre jours.
Quels sont les effets secondaires de l’estradiol ?
Les effets secondaires de l'estradiol chez une personne traitée sur dix à cent sont des maux de tête, une dépression, des douleurs abdominales, des nausées, des crampes dans les jambes, une prise de poids, une poitrine sensible ou des douleurs mammaires. En cas de douleur thoracique, il faut en informer le médecin – il diminuera éventuellement la dose.
Que faut-il prendre en compte lors de l'utilisation de l'estradiol ?
Contre-indications
L’estradiol ne doit pas être utilisé dans :
- cancer du sein existant ou antérieur
- saignement inexpliqué dans la région vaginale
- maladie thrombotique antérieure ou existante (par exemple thrombose veineuse)
- tendance génétique ou acquise à former des thromboses (caillots sanguins)
- maladie thromboembolique artérielle récente (par ex. infarctus du myocarde)
- dysfonctionnement hépatique grave ou maladie du foie
- porphyrie (un groupe de maladies métaboliques impliquant des troubles de la formation de l'hémoglobine, un pigment rouge du sang)
Interactions
Il s’agit par exemple de médicaments contre les convulsions et l’épilepsie (phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine), de la rifampicine, un médicament contre la tuberculose, de certains médicaments contre le VIH (névirapine, éfavirenz) et de l’antidépresseur végétal millepertuis.
De même, l'utilisation d'estradiol peut augmenter le risque de formation de caillots sanguins, qui peuvent alors obstruer un vaisseau (comme dans le cas d'une embolie pulmonaire). Cela est particulièrement vrai si une femme fume ou présente d'autres facteurs de risque (hypercholestérolémie, obésité, etc.).
Restriction d'âge
Les thérapies hormonales substitutives sont utilisées chez les femmes dont la production hormonale diminue après la ménopause. Cela se situe généralement entre la fin des années XNUMX et la cinquantaine.
La grossesse et l'allaitement
Le principe actif estradiol ne doit être utilisé chez les filles et les femmes que dès le début des règles, mais pas chez les femmes enceintes ou allaitantes. Si une grossesse survient pendant le traitement, celui-ci doit être arrêté immédiatement et un médecin doit être contacté.
Comment obtenir des médicaments à base d'estradiol
Depuis quand l’estradiol est-il connu ?
Les hormones stéroïdes, qui comprennent des œstrogènes comme l'estradiol, mais aussi la testostérone et la cortisone, ont été reconnues très tôt comme d'importants vecteurs fonctionnels dans l'organisme. Dès 1929, les premiers œstrogènes furent isolés et leur structure élucidée par le chimiste Adolf Butenandt. En 1939, il reçut le prix Nobel de chimie avec le chercheur sur les stéroïdes Leopold Ruzicka.
Des procédés de fabrication chimique intéressants pour le principe actif estradiol n’ont été développés que dans la seconde moitié du 20e siècle.
