Molsidomine : Effets, applications, effets secondaires

Comment fonctionne la molsidomine

La molsidomine est un médicament du groupe des vasodilatateurs. L'ingrédient actif a des propriétés vasodilatatrices et hypotenseurs.

Dans la maladie coronarienne (MAC), les vaisseaux coronaires sont rétrécis, généralement en raison de l'artériosclérose (« durcissement des artères »). Les vaisseaux coronaires approvisionnent les cellules du muscle cardiaque en oxygène et en nutriments.

Plus tard, lorsque les vaisseaux coronaires sont déjà plus contractés, des crises d'angine de poitrine douloureuses peuvent survenir même au repos. Le sous-approvisionnement du cœur peut également entraîner des arythmies cardiaques et une insuffisance cardiaque. Si un vaisseau coronaire est complètement bloqué, une crise cardiaque ou une mort cardiaque subite survient.

La molsidomine dilate les vaisseaux

La molsidomine est ce qu'on appelle un « promédicament » : elle est d'abord transformée en NO actif dans l'organisme en deux étapes : Premièrement, la molsidomine est transportée avec le sang de l'intestin vers le foie, où elle est transformée en linsidomine. Celui-ci est libéré dans la circulation sanguine, où il se décompose lentement en NO et en un autre produit métabolique sans l'intervention des propres enzymes de l'organisme.

Avantage par rapport aux autres agents libérant du NO

Contrairement à d'autres agents libérant du NO tels que la nitroglycérine, dans lesquels le NO est libéré par voie enzymatique, la molsidomine ne provoque pas de tolérance aux nitrates. Cette « tolérance » (au sens d’un effet réduit du médicament) se produit parce que l’enzyme qui permet la libération du NO est de plus en plus inhibée par ce même NO libéré.

Avec la molsidomine, un tel intervalle sans nitrate n'est pas nécessaire, car – comme mentionné – le NO est ici libéré de manière non enzymatique. Il peut donc être pris le matin et le soir.

Absorption, dégradation et excrétion

Après ingestion de molsidomine, celle-ci pénètre dans la circulation sanguine via l'intestin et atteint le foie. Là, il est converti en Linsidomine, qui, après avoir été libérée dans le sang, se décompose lentement en libérant du NO.

Quand la molsidomine est-elle utilisée ?

La molsidomine est approuvée en Allemagne et en Autriche pour la prévention et le traitement à long terme de l'angine de poitrine lorsque d'autres médicaments ne sont pas tolérés ou ne peuvent pas être utilisés, ou chez les patients âgés. Il ne convient pas au traitement aigu d’une crise d’angine de poitrine !

Comment la molsidomine est-elle utilisée

La molsidomine est généralement utilisée sous forme de comprimé ou de comprimé à libération prolongée (comprimé à libération lente). Toutefois, les médecins peuvent également administrer le principe actif directement dans une veine (voie intraveineuse) si nécessaire.

Les comprimés à libération prolongée sont pris une à deux fois par jour. Si la dose est trop élevée, ne divisez pas simplement les comprimés à libération prolongée. Au lieu de cela, il faut prendre des comprimés sans retard à faible dose ou réduire la dose à une fois par jour.

La molsidomine se prend indépendamment des repas avec un verre d'eau à intervalles approximativement égaux.

Quels sont les effets secondaires de la molsidomine ?

Étant donné que la molsidomine dilate les vaisseaux sanguins, un à dix pour cent des patients souffrent d'hypotension artérielle et de maux de tête, surtout au début du traitement.

Parfois, la molsidomine peut également provoquer une « dérégulation orthostatique », c'est-à-dire des étourdissements lorsque l'on se relève d'une position couchée ou assise.

À quoi dois-je faire attention lorsque je prends de la molsidomine ?

Contre-indications

La molsidomine ne doit pas être utilisée dans :

  • insuffisance circulatoire aiguë
  • pression artérielle sévèrement réduite (hypotension sévère)
  • utilisation simultanée d'agonistes de la guanylate cyclase soluble (par exemple riociguat – utilisé dans des formes particulières d'hypertension pulmonaire)

Interactions

Surtout, la molsidomine ne doit pas être prise avec des médicaments puissants de la classe des inhibiteurs de la PDE-5 (sildénafil, vardénafil, tadalafil, avanafil), car cela peut entraîner des chutes de tension artérielle parfois mortelles.

Traficabilité et fonctionnement des machines

Restriction d'âge

L'utilisation chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'a pas été étudiée et ne peut donc pas être recommandée.

Grossesse et allaitement

L'innocuité de la molsidomine chez la femme enceinte n'a pas été étudiée. Par conséquent, le principe actif ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si le médecin traitant le juge absolument nécessaire.

Comment obtenir des médicaments contenant de la molsidomine

Les préparations contenant le principe actif molsidomine sont soumises aux exigences de prescription et de pharmacie en Allemagne, en Autriche et en Suisse, quelle que soit la posologie et la taille de conditionnement.

Depuis quand la Molsidomine est-elle connue ?

Cependant, il a fallu encore environ un siècle avant que les nitrates organiques soient développés davantage et que leurs effets secondaires soient atténués au cours du processus. En 1986, la commercialisation de la molsidomine a été approuvée en Allemagne. La protection des brevets ayant expiré, il existe désormais également des génériques contenant ce principe actif.