Comment fonctionne le flunitrazépam
Le flunitrazépam – comme les autres membres de la classe des benzodiazépines – agit comme un modulateur allostérique du récepteur GABA. Les modulateurs allostériques facilitent la liaison du messager naturel GABA à son site de liaison (récepteur) sans l'activer eux-mêmes.
La transmission du signal entre les cellules nerveuses du cerveau s'effectue via des sites de contact étroits et semblables à des espaces (appelés synapses). Une cellule libère une substance messagère (neurotransmetteur) dans la fente synaptique, qui se lie aux récepteurs appropriés de la cellule suivante et est ainsi perçue par celle-ci.
Selon le type de neurotransmetteur et le récepteur, le signal médié peut être soit excitateur, soit inhibiteur. Par exemple, le neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique) transmet un signal inhibiteur au niveau du récepteur GABA. Si cette voie de signalisation est stimulée par des médicaments tels que le flunitrazépam, le patient devient d'abord plus calme, puis fatigué et finalement s'endort.
Cependant, les patients plus âgés, en particulier, peuvent réagir paradoxalement au traitement par flunitrazépam : au lieu d'un effet calmant et favorisant le sommeil, un comportement agressif, des délires et une excitabilité peuvent se développer.
Ceci est particulièrement important pour une utilisation à long terme. Des tolérances peuvent survenir avec le flunitrazépam et d'autres substances actives du groupe après seulement quelques semaines. Cela signifie que malgré le même dosage, l’efficacité des médicaments diminue. Pour obtenir un effet constant, il faut donc prendre des doses de plus en plus élevées – il en résulte une dépendance physique.
Parallèlement, en raison de l’effet perçu comme agréable et apaisant du flunitrazépam, une dépendance psychologique peut également se développer. Dans ce cas, la dose n’est généralement pas augmentée davantage. Cependant, il est extrêmement difficile d’arrêter à nouveau de prendre le médicament, car les personnes concernées ne veulent pas y renoncer.
Pour ces raisons, les benzodiazépines telles que le flunitrazépam ne doivent pas être prises pendant plus de deux à quatre semaines à la fois.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion sous forme de comprimé à jeun, la substance active est rapidement et presque entièrement absorbée dans le sang via la paroi intestinale. Au bout d’une vingtaine de minutes, la moitié du principe actif ingéré a déjà atteint la circulation sanguine et traverse la barrière hémato-encéphalique jusqu’au cerveau.
Quand le flunitrazépam est-il utilisé ?
Le flunitrazépam est approuvé pour le traitement à court terme des troubles du sommeil, mais ne joue désormais pratiquement aucun rôle dans ce domaine d'application.
Le traitement doit être le plus court possible, sinon l’accoutumance et la dépendance peuvent survenir rapidement. Après seulement une semaine d’utilisation, l’arrêt spontané du somnifère entraîne souvent des symptômes de sevrage.
Comment le flunitrazépam est-il utilisé
Pour le traitement des troubles du sommeil, le flunitrazépam se prend sous forme de comprimé juste avant le coucher. La posologie habituelle est d'un demi à un milligramme de flunitrazépam le soir.
Après avoir pris le médicament, les patients âgés, en particulier, ne doivent pas se lever du lit, car le risque de chute est accru. Si le principe actif a été utilisé pendant plus d’une semaine, il doit être progressivement arrêté (« progressivement éliminé ») pour mettre fin au traitement.
En raison de la longue demi-vie du flunitrazépam, un « effet de gueule de bois » apparaît souvent (fatigue persistante le lendemain).
Quels sont les effets secondaires du flunitrazépam ?
De plus, la respiration peut ralentir jusqu’à un arrêt respiratoire. Ce risque est particulièrement présent en présence d'un dysfonctionnement pulmonaire (tel que l'asthme et la BPCO), de lésions cérébrales ou de l'utilisation concomitante d'autres médicaments ayant le même effet secondaire.
Le flunitrazépam est connu pour provoquer relativement souvent une « amnésie antérograde » (perte de mémoire directe) : après avoir pris le médicament, certaines personnes sont incapables de se souvenir des événements qui se sont produits entre-temps le lendemain.
En raison des effets secondaires possibles de l’amnésie, le flunitrazépam est parfois utilisé à mauvais escient comme « drogue du viol » (gouttes knock-out). Cela a largement contribué à sa mauvaise réputation.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de flunitrazépam ?
Contre-indications
Le flunitrazépam ne doit pas être pris par :
- hypersensibilité à la substance active, à d'autres benzodiazépines ou à l'un des autres ingrédients du médicament
- intoxication aiguë
- histoire de dépendance
- myasthénie grave (faiblesse musculaire anormale)
- insuffisance respiratoire sévère (insuffisance respiratoire)
- apnée obstructive du sommeil (forme d'apnée du sommeil la plus courante)
- dysfonctionnement hépatique grave
Mode d'action
Par exemple, le flunitrazépam augmente l'effet des médicaments antifongiques (tels que le kétoconazole, le fluconazole), de certains médicaments anti-VIH (tels que le ritonavir, le nelfinavir), des antibiotiques macrolides (tels que l'érythromycine, la clarithromycine), des médicaments hypocholestérolémiants (tels que l'atorvastatine, la simvastatine). et des médicaments antihypertenseurs (tels que le vérapamil). Le jus de pamplemousse peut également augmenter l’effet du somnifère.
À l'inverse, les médicaments contre l'épilepsie tels que le phénobarbital, la phénytoïne et la carbamazépine, ainsi que l'antidépresseur végétal millepertuis, peuvent accélérer la dégradation du flunitrazépam et ainsi diminuer son effet.
L'utilisation concomitante d'agents ayant un effet sédatif ou somnifère comme effet secondaire peut augmenter l'effet du flunitrazépam de manière imprévisible. Ceux-ci comprennent d'autres somnifères et sédatifs, des médicaments contre l'anxiété, des agents anti-allergiques, des antidépresseurs, des neuroleptiques (agents pour les symptômes psychotiques tels que les hallucinations) et des agents pour les troubles épileptiques.
Conduire et utiliser des machines lourdes
Les patients ne doivent pas utiliser de machinerie lourde ni conduire de véhicules à moteur pendant le traitement par flunitrazépam.
Limite d'âge
Le flunitrazépam ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Grossesse et allaitement
Le flunitrazépam passe dans le lait maternel et peut s'y accumuler. Les doses uniques ne nécessitent généralement pas d’interruption de l’allaitement. Si une mère qui allaite est absolument dépendante de doses particulièrement élevées ou de doses multiples, les informations des experts recommandent de se sevrer par mesure de sécurité.
Comment obtenir des médicaments à base de flunitrazépam
Contrairement à d’autres benzodiazépines, le flunitrazépam n’est pas répertorié comme « préparation exemptée » dans les lois allemande et suisse sur les stupéfiants ni dans la loi autrichienne sur les stupéfiants.
Cela signifie que toutes les autres benzodiazépines en dessous d’un certain dosage et d’une certaine taille d’emballage peuvent être vendues en pharmacie comme médicaments d’ordonnance normaux. La prescription de flunitrazépam, en revanche, nécessite une prescription de stupéfiants (Allemagne, Suisse) ou une prescription de drogues addictives (Autriche) pour chaque dosage et chaque taille de conditionnement.
Depuis combien de temps le flunitrazépam est-il connu ?
Le flunitrazépam a été breveté en 1972. Il a été commercialisé pour la première fois dans plusieurs pays européens en 1975. En raison des risques d'abus, une dose unique (comprimé) ne peut pas contenir plus d'un milligramme de principe actif depuis 1998 (auparavant, il existait également des comprimés à deux milligrammes de flunitrazépam chacun).
