Comment fonctionne le métoprolol
Le métoprolol est un médicament du groupe des bêta-bloquants sélectifs bêta-1 (les récepteurs bêta-1 se trouvent principalement dans le cœur). Il abaisse la fréquence cardiaque (chronotrope négatif), réduit la force de battement du cœur (inotrope négatif) et influence la conduction de l'excitation (dromotrope négatif ; effet antiarythmique).
En résumé, le cœur doit travailler de moins en moins et il consomme moins d’oxygène – le cœur n’est plus surchargé. En outre, le métoprolol a un effet hypotenseur qui est exploité dans le traitement de l'hypertension artérielle (hypertension).
Dans des situations stressantes, le corps libère l’hormone adrénaline dans le sang. Cette hormone du stress atteint tous les organes du corps via la circulation sanguine en très peu de temps et transmet le signal de stress en se liant à certains récepteurs (récepteurs bêta-adrénergiques) des organes.
Les organes touchés adaptent alors leur activité à la situation de stress : les bronches se dilatent pour absorber plus d’oxygène, les muscles reçoivent plus de sang, l’activité digestive est réduite et le cœur bat plus vite pour fournir plus d’oxygène et d’énergie à tout le corps.
Le principe actif métoprolol bloque de manière très sélective les sites de liaison de l'adrénaline (récepteurs bêta syn.) au niveau du cœur, de sorte que l'hormone du stress ne peut plus s'y fixer et exercer son effet – le rythme cardiaque reste à un niveau normal.
Absorption, dégradation et excrétion
Le métoprolol pris par voie orale (oralement) est presque entièrement absorbé dans l'intestin, mais environ les deux tiers sont ensuite décomposés par le foie avant d'atteindre son site d'action.
Étant donné que le principe actif est excrété relativement rapidement (réduction de moitié environ après trois à cinq heures), on utilise souvent des comprimés ou des gélules retardateurs qui libèrent le métoprolol avec un certain retard. De cette façon, les niveaux de principes actifs dans l’organisme restent plus ou moins les mêmes tout au long de la journée et le médicament ne doit être pris qu’une fois par jour.
Quand le métoprolol est-il utilisé ?
L'ingrédient actif métoprolol est approuvé pour le traitement de :
- Hypertension
- maladie coronarienne avec angine de poitrine
- Arythmies cardiaques
- traitement à long terme après une crise cardiaque
- insuffisance cardiaque chronique stable (insuffisance cardiaque)
L'utilisation du métoprolol pour la prévention des crises de migraine semble plutôt atypique. Cependant, en régulant la tension artérielle, le médicament peut réduire la fréquence et la gravité des crises.
Comment le métoprolol est-il utilisé
Le principe actif métoprolol est utilisé sous forme de sel avec l'acide succinique (sous forme de succinate, « metoprolol succ. »), avec l'acide tartrique (sous forme de tartrate) ou avec l'acide fumarique (sous forme de fumarate).
Les formes posologiques les plus courantes sont les comprimés à libération retardée du principe actif (comprimés retardateurs). Il existe également des comprimés normaux et des solutions injectables.
Des préparations combinées contenant un diurétique ou un inhibiteur calcique en plus du métoprolol sont également disponibles. Les patients souffrant d'hypertension artérielle doivent souvent prendre également ces médicaments, donc les combiner en un seul comprimé facilite la prise du médicament.
Les comprimés Retard ne doivent généralement être pris qu'une fois par jour, tandis que les comprimés à libération immédiate doivent être pris plusieurs fois par jour. Le médecin détermine la posologie optimale de métoprolol pour le patient.
Si l'arrêt du métoprolol doit être arrêté, cela doit être fait lentement et en réduisant progressivement la dose. Dans le cas contraire, un phénomène appelé « phénomène de rebond » peut se produire, par lequel la pression artérielle monte en flèche par réflexe après l'arrêt du médicament.
N’arrêtez jamais brusquement le traitement par métoprolol. La dose doit être réduite lentement sur une longue période.
Quels sont les effets secondaires du métoprolol ?
Les effets secondaires rares (chez une à dix personnes traitées sur 10,000 XNUMX) comprennent la nervosité, l’anxiété, une diminution des larmoiements, la bouche sèche, la perte de cheveux et l’impuissance.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de métoprolol ?
Contre-indications
Le métoprolol ne doit pas être utilisé dans :
- Bloc AV du II. ou III. degré
- certaines formes d'arythmie cardiaque
- bradycardie (battement cardiaque lent en dessous de 50 battements par minute)
- hypotension (pression artérielle basse <90/50 mmHg)
- administration concomitante d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (inhibiteurs de la MAO)
- maladie bronchique grave (par exemple, asthme bronchique incontrôlé)
Interactions
L'ingrédient actif métoprolol est décomposé dans le foie par une voie métabolique fréquemment utilisée par laquelle de nombreux autres médicaments sont également métabolisés. En conséquence, le métoprolol peut interagir avec divers autres médicaments/groupes de médicaments :
- Antidépresseurs tels que la fluoxétine, la paroxétine et le bupropion.
- Médicaments antiarythmiques (antiarythmiques tels que la quinidine et la propafénone)
- Médicaments contre les allergies (antihistaminiques tels que la diphenhydramine)
- médicaments antifongiques (tels que la terbinafine)
Étant donné que d'autres médicaments peuvent également interagir avec le métoprolol, le médecin vous demandera quels autres médicaments vous prenez avant de vous les prescrire.
Limite d'âge
Grossesse et allaitement
Le métoprolol est l'un des antihypertenseurs de choix en cas de grossesse. En cas d'utilisation prolongée, la croissance de l'enfant à naître doit être surveillée car le métoprolol peut entraîner une diminution du flux sanguin vers le placenta, entraînant un apport sanguin insuffisant à l'enfant.
Le métoprolol est l'un des bêtabloquants de choix pendant l'allaitement. Comme il passe dans le lait maternel, il convient de prêter attention aux effets secondaires possibles chez le nourrisson allaité. Dans des cas isolés, un ralentissement du rythme cardiaque (bradycardie) a été observé.
Comment obtenir des médicaments contenant du métoprolol
Le métoprolol est disponible sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse à n'importe quel dosage, et donc uniquement sur ordonnance en pharmacie.
Depuis combien de temps le métoprolol est-il connu ?
Le métoprolol a été commercialisé pour la première fois en tant que médicament sous la forme de son sel d'acide tartrique aux États-Unis en 1978. Au cours de demandes de brevet étendues, le principe actif a également été développé sous forme de succinate et approuvé aux États-Unis en 1992.
Entre-temps, de nombreux génériques bon marché contenant du métoprolol sont disponibles sur le marché.
