Bromocriptine : effets, utilisations, effets secondaires

Comment fonctionne la bromocriptine

La bromocriptine est chimiquement un alcaloïde de l'ergot de seigle. L'ingrédient actif se lie aux sites de liaison (récepteurs) de la dopamine, un messager nerveux, et les active, inhibant ainsi la libération de prolactine par l'hypophyse antérieure. L'activation des récepteurs de la dopamine est également utilisée pour traiter la maladie de Parkinson et l'acromégalie (croissance accrue de certaines parties du corps).

Les cellules nerveuses du cerveau humain communiquent entre elles via des substances messagères (neurotransmetteurs). De tels neurotransmetteurs peuvent être sécrétés par une cellule et perçus par la suivante via certains récepteurs situés à sa surface. De cette façon, un signal spécifique est transmis.

La bromocriptine imite l'effet de la dopamine dans certaines zones du cerveau lorsqu'elle est déficiente. Dans la maladie de Parkinson, une telle carence se produit parce que les cellules nerveuses produisant de la dopamine dans le mésencéphale meurent de plus en plus. Ces cellules sécrètent leur substance messagère via de longues projections dans certaines régions du cerveau, le putamen, une partie des noyaux gris centraux.

Les noyaux gris centraux sont les zones du cerveau qui contrôlent les mouvements du corps. Le manque de dopamine provoque donc chez les patients parkinsoniens une rigidité et une raideur des mouvements, des mouvements généralement diminués et des tremblements des mains. La bromocriptine, en tant qu'agoniste dopaminergique, peut atténuer ces symptômes.

Absorption, dégradation et excrétion

La bromocriptine est rapidement absorbée dans l'intestin après ingestion sous forme de comprimé, mais seulement un peu moins de la moitié est absorbée. Une grande partie est décomposée dans le foie avant d’atteindre la grande circulation sanguine (effet dit de « premier passage »). En conséquence, seulement un peu moins de cinq pour cent du principe actif atteint le cerveau via la circulation sanguine.

La bromocriptine est décomposée par le foie et excrétée dans les selles. Un jour et demi après la prise du médicament, le niveau de bromocriptine dans le corps a de nouveau diminué de moitié.

Quand la bromocriptine est-elle utilisée ?

Les indications d'utilisation (indications) de la bromocriptine en Allemagne comprennent :

  • Prévention ou suppression de la lactation naturelle après l'accouchement dans les cas médicalement justifiables.
  • Syndrome de galactorrhée-aménorrhée (perturbation de la production de lait et absence de menstruation)
  • Syndrome de galactorrhée-aménorrhée secondaire provoqué par des médicaments (par exemple des médicaments psychotropes)
  • Traitement de l'acromégalie (utilisé seul ou associé à un traitement chirurgical ou à une radiothérapie).

En Suisse, la bromocriptine est autorisée pour :

  • Acromégalie (utilisée seule ou associée à un traitement chirurgical ou à une radiothérapie)
  • Hyperprolactinémie chez l'homme (telle qu'un hypogonadisme ou un prolactinome lié à la prolactine)
  • Inhibition de la lactation après l'accouchement pour des raisons médicales
  • Troubles du cycle menstruel et infertilité (infertilité) chez la femme
  • Maladie de Parkinson (seule ou en association avec d'autres médicaments contre la maladie de Parkinson)

Le traitement est soit de courte durée, sur deux semaines pour le sevrage, soit permanent pour le traitement de maladies chroniques telles que la maladie de Parkinson.

Il n'existe actuellement aucune préparation contenant le principe actif bromocriptine sur le marché en Autriche.

Comment la bromocriptine est utilisée

La dose quotidienne totale est répartie uniformément tout au long de la journée en trois à quatre doses individuelles, à prendre avec ou immédiatement après un repas avec un verre d'eau.

Quels sont les effets secondaires de la bromocriptine ?

Les effets secondaires chez plus d'un patient sur dix comprennent des maux de tête, des étourdissements, des évanouissements, de la fatigue, une humeur dépressive et des symptômes gastro-intestinaux (tels que nausées, constipation, diarrhée, ballonnements, crampes et douleurs).

Sont également possibles la confusion, l'agitation, les délires, les troubles du sommeil, l'anxiété, les troubles du mouvement, les troubles visuels, le nez bouché, la bouche sèche, la chute des cheveux, les crampes musculaires, l'inconfort lors de la miction et les réactions allergiques (gonflement, rougeur et douleur).

En cas d'apparition de symptômes allergiques après la prise de Bromocriptine, vous devez en informer un médecin.

Que faut-il prendre en compte lors de la prise de bromocriptine ?

Contre-indications

La bromocriptine ne doit pas être prise dans les cas suivants :

  • « empoisonnement de la grossesse » (gestose)
  • hypertension artérielle incontrôlée
  • hypertension pendant la grossesse ou pendant la puerpéralité
  • signes de valvulopathie avant le début d'un traitement à long terme par la bromocriptine
  • pour le traitement d'indications ne mettant pas la vie en danger, si une maladie cardiovasculaire ou mentale grave est présente en même temps

Interactions avec des médicaments

L'association de bromocriptine et d'autres agents peut entraîner des interactions médicamenteuses :

La bromocriptine est dégradée dans le foie par certaines enzymes (cytochrome P450 3A4) qui métabolisent également de nombreux autres médicaments. Leur dégradation peut être inhibée si elle est prise en même temps, de sorte que la substance active en question s'accumule dans l'organisme et peut entraîner une augmentation des effets secondaires graves, voire toxiques.

A l’inverse, certains médicaments sont capables d’atténuer l’effet de la bromocriptine. Ceux-ci comprennent les antagonistes de la dopamine (tels que le métoclopramide et la dompéridone) et les antipsychotiques plus anciens (tels que l'halopéridol et le chlorprothixène). Le traitement avec le médicament antifongique griséofulvine ou le tamoxifène, un médicament contre le cancer du sein, peut complètement inverser les effets de la bromocriptine.

Pendant le traitement, vous ne devez boire de l'alcool qu'avec prudence, car il est alors moins bien toléré (ce qu'on appelle l'intolérance à l'alcool).

Conduire et faire fonctionner des machines

En raison du risque d'évanouissement, vous ne devez pas conduire de véhicule à moteur ni utiliser de machinerie lourde pendant le traitement.

Limite d'âge

Les données sur l'utilisation de la bromocriptine chez les enfants de moins de sept ans sont insuffisantes. Toute utilisation dans cette tranche d’âge nécessite donc une évaluation médicale stricte du rapport bénéfice/risque.

Grossesse et allaitement

Aucune intolérance n'a été observée à ce jour chez l'enfant allaité lorsque la mère a pris de la bromocriptine. Cependant, pendant le traitement, le flux de lait se tarit. Par conséquent, les femmes qui allaitent ne doivent prendre de la bromocriptine que si cet effet est souhaité ou si un traitement par la bromocriptine est inévitable.

Comment obtenir des médicaments contenant de la bromocriptine

Les médicaments contenant de la bromocriptine sont disponibles sur ordonnance en Allemagne et en Suisse, dans toutes les posologies et toutes les présentations.

En Autriche, il n'existe actuellement sur le marché aucune préparation contenant le principe actif bromocriptine.

Depuis quand la bromocriptine est-elle connue ?

L’étude systématique des dérivés des alcaloïdes de l’ergot, naturellement présents dans le champignon de l’ergot, a conduit au développement de la bromocriptine dans les années 1950 et 60. Le composé a été introduit en clinique en 1967.