Halopéridol : effets, application, effets secondaires

Comment fonctionne l'halopéridol

L'halopéridol est un antipsychotique très efficace de la classe des butyrophénone. Il est environ 50 fois plus efficace que la substance comparative chlorpromazine et constitue le médicament de choix pour les psychoses aiguës et l'agitation psychomotrice (comportement de mouvement influencé par des processus mentaux).

Dans le cerveau, les cellules nerveuses individuelles (neurones) communiquent entre elles via diverses substances messagères (neurotransmetteurs). Une cellule libère un neurotransmetteur qui se lie à des sites d'accueil spécifiques (récepteurs) d'autres cellules et transmet ainsi des informations.

Afin de mettre fin au signal, la première cellule nerveuse (libérée) reprend le neurotransmetteur. Les neurotransmetteurs peuvent être grossièrement divisés en deux groupes : Certains ont un effet plus stimulant, activateur et excitant, comme la noradrénaline.

Les autres déclenchent des effets modérateurs et calmants, comme le GABA, ou influencent l’humeur, comme la sérotonine – une « hormone du bonheur ». L’autre « hormone du bonheur » est la dopamine. En excès, cela conduit à la psychose, à la schizophrénie, aux délires et à la perte de réalité.

Les personnes traitées perçoivent alors à nouveau leur environnement de manière plus réaliste et ne souffrent plus de délires. Les antipsychotiques très efficaces tels que l'halopéridol ont également un puissant effet antiémétique, qui est également utilisé en médecine.

Troubles extrapyramidaux comme effet secondaire

En cas de manque de dopamine (comme cela se produit dans la maladie de Parkinson), les processus de mouvement du corps sont perturbés. Le blocage des signaux dopaminergiques par l’halopéridol (ou d’autres antipsychotiques classiques) peut également provoquer cet effet.

Cet effet secondaire sur le système moteur extrapyramidal est également appelé syndrome (moteur) extrapyramidal (EPS). Dans le passé, cet effet secondaire était même considéré comme un corrélat de l’efficacité, mais cela a été révisé avec la découverte des neuroleptiques atypiques.

Absorption, dégradation et excrétion

Après ingestion, l'halopéridol est rapidement et complètement absorbé dans l'intestin. Avant que le principe actif n’atteigne la grande circulation sanguine, environ un tiers est déjà décomposé dans le foie (appelé « effet de premier passage »).

Les taux sanguins les plus élevés sont mesurés deux à six heures après l'ingestion. L'halopéridol est décomposé dans le foie via le système enzymatique du cytochrome P450.

Quand l’halopéridol est-il utilisé ?

L'halopéridol est approuvé pour le traitement de :

  • Schizophrénie aiguë et chronique
  • Manie aiguë
  • Délire aigu (obscurcissement de la conscience)
  • Agitation psychomotrice aiguë
  • Agressivité et symptômes psychotiques dans la démence
  • Tics, y compris le syndrome de Gilles de la Tourette (ici, cependant, l'halopéridol n'est utilisé qu'en dernier recours)
  • Maladie de Huntington légère à modérée (trouble héréditaire rare du système nerveux central)
  • Agressivité chez les enfants atteints d'autisme ou de troubles du développement après l'échec d'autres mesures
  • Nausées et vomissements postopératoires

En principe, l'halopéridol peut être pris sur une période plus longue. Cependant, le bénéfice du traitement doit être réévalué régulièrement, car le risque d'effets secondaires augmente avec la durée du traitement.

Comment l'halopéridol est-il utilisé

L'halopéridol est généralement administré sous forme de comprimé si le traitement n'est pas effectué en milieu hospitalier dans une clinique. Des gouttes et une solution buvable d'halopéridol (« jus ») sont également disponibles pour l'auto-administration.

Le traitement est généralement débuté à une faible dose (un à dix milligrammes d'halopéridol par jour, répartis en trois doses maximum) et augmenté lentement. De cette manière, la dose efficace la plus faible peut être déterminée individuellement.

Il se prend en une à trois prises avec un verre d'eau, de préférence au cours des repas.

Pour mettre fin à la thérapie, elle doit être « progressivement supprimée ». La posologie est donc réduite lentement et progressivement pour éviter une augmentation des effets secondaires.

Quels sont les effets secondaires de l’halopéridol ?

À faible dose (jusqu'à deux milligrammes par jour), les effets secondaires ne surviennent que rarement et sont généralement de nature temporaire.

Plus de dix pour cent des personnes traitées développent des effets secondaires de l'halopéridol tels que l'agitation, le besoin de bouger, les mouvements involontaires (troubles extrapyramidaux), l'insomnie et les maux de tête.

En outre, une personne traitée sur dix à cent ressent des effets secondaires tels que des troubles psychotiques, une dépression, des tremblements, un masque facial, une hypertension artérielle, une somnolence, une lenteur des mouvements et des troubles du mouvement, des étourdissements, des troubles visuels et une pression artérielle basse (en particulier lorsque vous vous levez d'une position couchée ou assise).

De la constipation, une bouche sèche, une salivation accrue, des nausées, des vomissements, des valeurs anormales de la fonction hépatique, des éruptions cutanées, une prise ou une perte de poids, une rétention urinaire et des troubles de la puissance ont également été observés.

Que faut-il prendre en compte lors de la prise d'halopéridol ?

Contre-indications

L'halopéridol ne doit pas être utilisé dans les cas suivants

  • états comateux
  • Dépression du système nerveux central
  • Maladie de Parkinson
  • Démence à corps de Lewy (forme particulière de démence)
  • insuffisance cardiaque sévère
  • infarctus du myocarde récent
  • carence en potassium
  • certaines formes d'arythmie cardiaque

Interactions

Les médicaments qui affectent le rythme cardiaque (plus précisément, prolongent le temps QT) peuvent entraîner une arythmie cardiaque grave et un arrêt cardiaque s'ils sont pris en même temps que l'halopéridol.

Il s'agit par exemple de certains médicaments antiarythmiques (quinidine, procaïnamide), d'antibiotiques (érythromycine, clarithromycine), de médicaments contre les allergies (astémizole, diphenhydramine) et d'antidépresseurs (fluoxétine, citalopram, amitriptyline).

De nombreuses substances actives sont dégradées dans le foie via les mêmes enzymes (cytochromes P450 3A4 et 2D6) que l'halopéridol. En cas d'administration simultanée, cela peut entraîner une dégradation plus rapide ou plus lente d'une ou plusieurs des substances actives administrées et éventuellement également des effets secondaires plus graves.

C'est le cas par exemple de certains médicaments antifongiques (kétoconazole, itraconazole), des médicaments contre l'épilepsie et les convulsions (carbamazépine, phénytoïne), des médicaments psychotropes (alprazolam, buspirone, chlorpromazine) et surtout des médicaments contre la dépression (venlafaxine, fluoxétine, sertraline, amitriptyline, imipramine).

L'halopéridol peut également interagir avec les anticoagulants, c'est pourquoi la coagulabilité doit être étroitement surveillée pendant le traitement combiné.

Restriction d'âge

Des préparations appropriées d'halopéridol peuvent être administrées aux enfants à partir de trois ans. Les comprimés sont autorisés à partir de six ans. La posologie dépend du poids corporel.

Une réduction de la dose d'halopéridol peut être nécessaire chez les patients âgés et ceux présentant un dysfonctionnement hépatique.

La grossesse et l'allaitement

L'halopéridol ne doit être pris que dans des cas exceptionnels pendant la grossesse. Bien que les études n'aient pas montré d'effets nocifs directs sur l'enfant, sa prise peu avant la naissance peut entraîner des troubles d'adaptation chez le nouveau-né.

L'allaitement est acceptable avec de faibles doses (moins de 5 milligrammes par jour) et une bonne observation de l'enfant. Toutefois, si des symptômes inexpliqués tels que des troubles du mouvement, de la fatigue, des difficultés à boire ou de l'agitation surviennent chez l'enfant, il est conseillé d'en discuter avec le médecin prescripteur.

Comment obtenir des médicaments à base d'halopéridol

L'halopéridol est disponible sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse dans n'importe quel dosage et quantité et n'est disponible qu'en pharmacie.

Depuis combien de temps l’halopéridol est-il connu ?

L'halopéridol, un antipsychotique, a été découvert par le médecin et chimiste Paul Janssen et enregistré pour des essais cliniques en 1958. Il a été approuvé pour la première fois en Belgique en 1959, puis dans toute l'Europe.