Comment fonctionne l'eszopiclone
L'eszopiclone appartient au groupe des substances dites Z. Il favorise le sommeil en renforçant l’effet du neurotransmetteur GABA (acide gamma-amino-butyrique) du corps.
Le GABA est l'un des neurotransmetteurs les plus importants du cerveau. En se liant à certains sites d'accueil (récepteurs) des cellules nerveuses, il inhibe l'excitabilité des cellules. En conséquence, les signaux nerveux ont plus de mal à passer d’une cellule nerveuse à la suivante.
L'eszopiclone active une sous-unité spécifique des récepteurs GABA. De cette façon, le principe actif aide les patients à s’endormir et à rester endormis. D'autres effets du GABA, tels que la relaxation musculaire, se produisent rarement.
L'eszopiclone est rapidement absorbée dans la circulation sanguine après ingestion sous forme de comprimé et prend effet en une heure.
La demi-vie est d'environ six heures. Cela signifie qu'après cette période, le corps a déjà excrété la moitié du principe actif. Les patients se sentent donc rarement fatigués ou flous le lendemain matin (ce qu’on appelle « l’effet gueule de bois »).
Zopiclone
Le principe actif zopiclone contenu dans certains somnifères est un mélange de deux énantiomères. Ce sont des composés qui ont la même structure chimique mais se comportent comme des images miroir l’un de l’autre (comme le gant droit et gauche).
En principe, l’un des deux énantiomères est généralement plus efficace, tandis que l’autre est plus susceptible de déclencher des effets secondaires. Dans le cas de la zopiclone, seule la forme tournant à gauche, à savoir l’eszopiclone, est responsable de l’effet somnifère et sédatif du médicament. Le composant dextrogyre, la R-zopiclone, en revanche, n'est pas efficace.
Comment l’eszopiclone est-elle utilisée
L'eszopiclone est disponible sous forme de comprimés. Les patients prennent un milligramme directement avant de se coucher, sans le mâcher, avec un verre d'eau. Dans certains cas, cette dose n'est pas suffisante. Le médecin traitant l'augmente ensuite jusqu'à un maximum de deux à trois milligrammes.
Les patients plus âgés et les patients ayant déjà souffert de maladies réagissent plus fortement à l’eszopiclone. De plus, leur organisme décompose la substance active plus lentement. Le médecin réduit donc la dose quotidienne maximale dans certains cas. Il en va de même pour les patients souffrant d'une maladie rénale grave.
Ne prenez pas les comprimés directement l'estomac plein, surtout pas après un repas copieux ou riche en graisses. Dans le cas contraire, l'effet de l'eszopiclone pourrait être affaibli ou retardé.
En règle générale, les médecins ne prescrivent l’eszopiclone que pour une courte période. Dans certains cas, il est toutefois nécessaire de prendre le médicament plus longtemps, par exemple en cas de troubles chroniques du sommeil. Les médecins prescrivent ensuite de l'eszopiclone pour une période pouvant aller jusqu'à six mois.
Quels sont les effets secondaires de l’eszopiclone ?
Dans certains cas, l'eszopiclone déclenche des troubles de la mémoire sous forme d'amnésie antérograde. Cela signifie que les personnes concernées ne se souviennent plus des actions ou des conversations pendant la période d’effet du médicament. Les symptômes surviennent généralement dans les premières heures suivant la prise du médicament.
Comparée à de nombreux autres somnifères, l’eszopiclone provoque rarement des problèmes de mémoire. Assurez-vous néanmoins de dormir au moins huit heures sans interruption après avoir pris le médicament et de ne pas prendre une autre dose pendant la nuit. Cela vous aidera à éviter les problèmes de mémoire.
Les troubles gastro-intestinaux sont également des effets secondaires courants de l’eszopiclone. Les patients souffrent souvent de douleurs abdominales, de diarrhée ou de vomissements. Une bouche sèche, une pharyngite, des maux de gorge (surtout lors de la déglutition) et un enrouement sont également possibles.
Les douleurs musculaires ou les contractions musculaires et les maux de dos sont d’autres effets secondaires indésirables que l’eszopiclone peut déclencher. Une éruption cutanée se développe également souvent.
L'apparition d'une éruption cutanée peut indiquer une réaction allergique et doit être examinée par un médecin. D'autres symptômes d'allergie sont des papules ou une peau très irritante et brûlante.
Si les patients arrêtent de prendre l’eszopiclone, ils pourraient avoir besoin de plus de temps pour s’endormir au cours des premières nuits. Les médecins appellent cela l’effet rebond. Les symptômes s’améliorent généralement d’eux-mêmes après un à deux jours.
Quand l’eszopiclone est-elle utilisée ?
Les médecins prescrivent l'eszopiclone pour le traitement à court terme des troubles du sommeil chez les patients adultes. Cependant, ils ne le font généralement que si les alternatives n'ont pas suffi et que le patient a toujours des difficultés à dormir.
Quand l’eszopiclone ne doit-elle pas être utilisée ?
Vous ne devez pas prendre d’eszopiclone si :
- êtes hypersensible à l’eszopiclone, à d’autres composants du médicament ou à la zopiclone
- souffrez de troubles respiratoires graves tels que le syndrome d'apnée du sommeil (courtes interruptions répétées de la respiration pendant le sommeil)
- souffrez de myasthénie grave (une maladie auto-immune dans laquelle la transmission des signaux nerveux est altérée)
- avez un dysfonctionnement hépatique grave
Les enfants et les adolescents ne doivent pas prendre d'eszopiclone car le principe actif n'est pas approuvé pour cette tranche d'âge.
Ces interactions peuvent survenir avec l'eszopiclone
Lorsque l’eszopiclone est utilisée en même temps que des médicaments ayant également un effet sédatif, les effets peuvent se renforcer mutuellement. Les conséquences potentiellement mortelles sont une diminution de la pulsion respiratoire (dépression respiratoire) et un coma.
Les médicaments dépresseurs centraux comprennent
- Tranquillisants (sédatifs)
- Somnifères (hypnotiques)
- Médicaments pour induire l'anesthésie (narcotiques)
- Médicaments pour le traitement des psychoses (antipsychotiques), par ex. halopéridol
- Médicaments pour le traitement de la dépression (antidépresseurs)
- Médicaments pour le traitement de l'épilepsie (médicaments antiépileptiques)
- Antihistaminiques (médicaments contre les allergies) comme la cétirizine
L'alcool a également un effet dépresseur. Par conséquent, évitez l’alcool lorsque vous prenez de l’eszopiclone !
Le risque d’effets secondaires graves augmente, surtout si les patients prennent en même temps des opioïdes (par exemple l’analgésique fentanyl). Les médecins n’administrent donc de l’eszopiclone dans de tels cas que s’il n’existe pas d’alternative appropriée. Ils prescrivent alors la dose la plus faible possible sur une courte période et accordent davantage d’attention aux effets indésirables. Ceux-ci inclus
- somnolence
- confusion
- respiration ralentie
- Diminution des réflexes
- réactions ralenties
- éventuellement une pression artérielle basse et un rythme cardiaque ralenti
L'eszopiclone est principalement dégradée dans le foie via le système enzymatique CYP3A4. Certaines substances actives inhibent ce système enzymatique. Lorsqu'elle est utilisée en même temps que l'eszopiclone, sa dégradation est donc ralentie – ses effets et effets secondaires augmentent. De tels inhibiteurs enzymatiques sont, par exemple, certains médicaments contre les infections fongiques (azolantimycotiques), les antibiotiques macrolides et le pamplemousse (sous forme de fruit ou de jus). Dans ces cas, le médecin peut réduire la dose d'eszopiclone. Les patients âgés qui prennent de puissants inhibiteurs enzymatiques ne doivent pas du tout prendre de somnifère (voir ci-dessus : Contre-indications).
Il existe également des substances actives qui accélèrent le système enzymatique du foie et donc la dégradation de l'eszopiclone. Ces soi-disant inducteurs enzymatiques comprennent la rifampicine (un antibiotique, principalement destiné au traitement de la tuberculose), des médicaments contre l'épilepsie (comme la carbamazépine) et l'antidépresseur à base de plantes, le millepertuis.
Par mesure de précaution, informez votre médecin et votre pharmacien de tous les médicaments et compléments alimentaires que vous prenez.
Eszopiclone pendant la grossesse et l'allaitement
Très peu d’expériences sont disponibles sur l’utilisation de l’eszopiclone pendant la grossesse. Les médecins ne soupçonnent pas de risque accru de malformations chez l'enfant à naître.
Par mesure de sécurité, les médecins recommandent aux femmes enceintes des médicaments plus adaptés, par exemple la diphenhydramine au cours des deux premiers trimestres de la grossesse ou des antidépresseurs somnifères comme l'amitriptyline.
Les femmes qui utilisent l’eszopiclone et qui planifient une grossesse ou qui le deviennent doivent immédiatement discuter des prochaines étapes avec leur médecin.
Dans le cas des femmes qui allaitent, les médecins décident au cas par cas si l'eszopiclone peut être prise. En cas de prise sur une période plus longue, les mères doivent arrêter d'allaiter.
Comment obtenir des médicaments contenant de l'eszopiclone
En Allemagne et en Autriche, les médicaments à base d'eszopiclone peuvent être obtenus sur ordonnance en pharmacie.
Il n’existe actuellement aucun médicament contenant de l’eszopiclone disponible en Suisse.
Autres informations importantes sur l'eszopiclone
Dans des études antérieures, les patients n’avaient pratiquement développé aucune tolérance à l’eszopiclone. Cela signifie que le corps ne s'habitue pas à l'eszopiclone, de sorte que le somnifère ne perd pas son effet avec le temps.
L'eszopiclone n'active que faiblement la sous-unité du site d'accueil GABA, ce qui provoque une dépendance. Il existe néanmoins un risque de devenir mentalement (psychologiquement) et physiquement dépendant, notamment à des doses élevées et sur une longue période. Ce risque est également accru chez les patients dépendants à l’alcool, aux médicaments ou aux drogues ou souffrant de maladie mentale.
