Qu'est-ce que la pénicilline?
La pénicilline est un médicament obtenu à partir de cultures du champignon de la moisissure en brosse Penicillium chrysogenum (ancien nom : P. notatum). Outre la pénicilline, présente naturellement dans les moisissures, il existe également des formes semi-synthétiques ou entièrement synthétiques (produites artificiellement) de cet ingrédient actif.
La pénicilline appartient à la classe des antibiotiques. Ce sont des substances actives qui agissent principalement contre les bactéries et sont donc utilisées pour traiter les infections bactériennes.
Les termes antibiotiques et pénicilline sont souvent utilisés comme synonymes. En réalité, les pénicillines ne constituent qu’un sous-groupe d’antibiotiques. D'autres représentants des antibiotiques comprennent les macrolides, les aminosides et les carbapénèmes.
Quand la pénicilline est-elle utilisée ?
La pénicilline est utilisée contre les infections à germes sensibles. Les domaines d'application importants de la pénicilline comprennent :
- amygdalite (inflammation des amygdales)
- Otite moyenne (inflammation de l'oreille moyenne)
- Sinusite (inflammation des sinus)
- Bronchite
- La scarlatine
- méningite (inflammation des méninges)
- Inflammation de la paroi interne du cœur (endocardite)
- Infections des voies urinaires
- Infections des voies biliaires
- Inflammation osseuse (ostéomyélite)
- Fièvre rhumatismale
- Syphilis
- Gonorrhée (gonorrhée)
- La listériose
- Fièvre typhoïde et paratyphoïde
- Dysenterie bactérienne (shigellose)
- « Empoisonnement du sang » (septicémie)
Différentes pénicillines (voir ci-dessous) sont parfois envisagées pour le traitement de diverses maladies. Parfois, les antibiotiques sont également prescrits à titre préventif (par exemple avant une opération).
Quelles sont les pénicillines ?
Il existe de nombreuses pénicillines différentes, qui diffèrent par leur structure chimique. La pénicilline naturelle découverte par Alexander Fleming est connue sous le nom de pénicilline G. Il s’agit du type de pénicilline le plus courant.
Afin d’élargir le spectre d’activité et de contourner la résistance, d’autres variantes ont été développées au fil des décennies. Ils sont produits partiellement ou entièrement de manière synthétique.
Les pénicillines importantes sont :
- Pénicilline F (pénicilline I; δ2-penténylpénicilline).
- Pénicilline X (pénicilline III; p-hydroxybenzylpénicilline)
- Pénicilline K (pénicilline IV; n-heptylpénicilline)
- Pénicilline V (phénoxyméthylpénicilline)
- Pénicilline O (allylmercaptométhylpénicilline)
- Dihydroflavicine (n-amylpénicilline)
Selon le spectre d'activité, on distingue les pénicillines à spectre étroit et à large spectre.
Pénicillines à spectre étroit
Les pénicillines à bande étroite sont principalement efficaces contre les bactéries à Gram positif. Ce groupe d'ingrédients actifs comprend :
- Pénicilline G et pénicillines dépôt à action plus longue telles que la benzathine-benzylpénicilline (un sel de pénicilline G à peine soluble dans l'eau) : elles sont labiles aux acides et doivent donc être administrées par voie intraveineuse (sous forme de seringue ou de perfusion). Administré par voie orale (oralement), l’acide gastrique les décomposerait.
- Pénicillines orales : elles sont résistantes aux acides et peuvent donc être administrées par voie orale. Ils comprennent la pénicilline V, la propicilline et l’azidocilline (ces deux dernières ne sont plus disponibles aujourd’hui).
Pénicillines à large spectre
Les pénicillines à large spectre sont efficaces non seulement contre les espèces bactériennes à Gram positif mais également contre certaines espèces bactériennes à Gram négatif. Ces agents comprennent :
- Aminopénicillines : ampicilline, amoxicilline.
- Acylaminopénicillines : Mezlocilline, Pipéracilline
- Carboxypénicillines : Elles ne sont plus utilisées aujourd’hui.
Les pénicillines qui ne sont pas résistantes à l'enzyme bactérienne bêta-lactamase sont généralement utilisées sous forme de préparation combinée avec un inhibiteur de bêta-lactamase, par exemple :
- Amoxicilline avec acide clavulanique
- Ampicilline avec sulbactam
- Pipéracilline avec tazobactam
Comment fonctionne la pénicilline ?
La pénicilline appartient au groupe des antibiotiques bêta-lactamines. Tous les représentants de ce groupe ont dans leur structure chimique un cycle dit bêta-lactamine.
L'effet de la pénicilline (c'est-à-dire l'effet de tous les antibiotiques bêta-lactamines) sur les agents pathogènes en division est donc bactéricide.
La pénicilline est inefficace sur les bactéries déjà complètement développées, c'est-à-dire dans lesquelles la division cellulaire ne se produit plus. Ces bactéries sont neutralisées par le système immunitaire.
La pénicilline est principalement efficace contre les bactéries Gram-positives (telles que les streptocoques) et contre certaines bactéries Gram-négatives (telles que les méningocoques). Gram est un colorant utilisé dans l'examen microscopique des bactéries. Selon que la bactérie examinée accepte le colorant (Gram positif) ou non (Gram négatif), le médecin instaure un traitement antibiotique approprié.
Résistance à la pénicilline
Par rapport à la pénicilline, cette stratégie de défense fait appel à l'enzyme bêta-lactamase, produite par certaines espèces bactériennes. Grâce à cette enzyme, les germes peuvent neutraliser l’anneau bêta-lactamine de la pénicilline – et donc l’effet bactéricide de la pénicilline.
Cette résistance est favorisée par divers facteurs. Par exemple, la pénicilline est souvent prise à des doses trop courtes ou trop faibles. Certaines bactéries présentes dans le corps du patient peuvent alors survivre au traitement et transmettre leur « expérience » avec la substance active.
Au fil du temps, une résistance peut ainsi se développer dans les générations suivantes de bactéries. L’utilisation inutile de pénicillines à large spectre – des pénicillines efficaces contre de nombreuses bactéries différentes – peut également favoriser la résistance.
Comment la pénicilline est utilisée
Les pénicillines sont généralement prises par voie orale (par exemple sous forme de comprimés de pénicilline) ou administrées directement dans une veine (par voie intraveineuse) (sous forme d'injection ou de perfusion). Certaines préparations (pénicillines dépôt) sont injectées dans un muscle.
Les préparations orales contiennent des pénicillines résistantes aux acides telles que l'azidozilline ou la pénicilline V, qui ne peuvent pas être décomposées par l'acide gastrique. En revanche, les pénicillines non résistantes aux acides, telles que la pénicilline G, doivent être administrées en contournant l'estomac (par voie parentérale) afin d'exercer leur effet (c'est-à-dire sous forme de perfusion).
La posologie dépend du principe actif, du type de maladie et des caractéristiques individuelles du patient (taille, poids, etc.). Elle est déterminée par le médecin et il est indispensable de la respecter.
Durée d'utilisation
Dans tous les cas, les patients ne doivent pas décider indépendamment de la durée d'utilisation d'un médicament à base de pénicilline, mais doivent toujours respecter la durée d'utilisation recommandée par le médecin. Ce n’est qu’alors que l’on s’assure que le médicament peut agir correctement.
Quels sont les effets secondaires de la pénicilline ?
Les pénicillines sont généralement très bien tolérées. Cependant, ils ne font pas de différence entre les « mauvaises » bactéries (les agents pathogènes envahisseurs) et les « bonnes » bactéries présentes dans les intestins (flore intestinale), qui sont notamment importantes pour la digestion.
En conséquence, les nausées, les vomissements et la diarrhée sont des effets secondaires possibles de la pénicilline. D'autres effets indésirables pouvant survenir comprennent des étourdissements, de la confusion et des troubles visuels et auditifs.
Allergie à la pénicilline
Les pénicillines peuvent provoquer des réactions allergiques. On pense que cela se produit dans 0.5 à 2 pour cent des traitements.
Une pseudo-allergie doit être distinguée de l’allergie à la pénicilline. Dans ce cas, des symptômes apparaissent pendant le traitement qui ressemblent à ceux d’une réaction allergique (par exemple, une rougeur ou un gonflement de la peau), mais qui sont en réalité des effets secondaires du médicament.
L'allergie à la pénicilline ne dure pas toujours toute la vie
Des études montrent que les personnes allergiques à la pénicilline une fois ne maintiennent pas nécessairement cette allergie de manière permanente. La prochaine fois que la pénicilline sera prise, la réaction allergique pourrait ne pas se produire.
C'est pourquoi un test cutané (prick-test) et un test sanguin doivent toujours être effectués avant l'administration de pénicilline, même chez les patients classés comme allergiques. De cette manière, on peut exclure que des personnes supposées allergiques, qui ne le sont en réalité plus, reçoivent un autre médicament à la place de la pénicilline, bien tolérée et très efficace, qui est peut-être moins adaptée au traitement.
Que faut-il prendre en compte lors de l'utilisation de la pénicilline ?
Les pénicillines ne doivent pas être utilisées en cas d'hypersensibilité à la substance active correspondante. De plus, le risque d'allergies croisées doit être pris en compte en cas d'hypersensibilité à la pénicilline.
De plus, d’autres contre-indications s’appliquent à certaines pénicillines. Quelques exemples:
- L'amoxicilline ainsi que l'amoxicilline/acide clavulanique sont contre-indiquées dans la mononucléose infectieuse (fièvre glandulaire de Pfeiffer) et la leucémie lymphoïde.
- La flucloxacilline est contre-indiquée dans les cas de mononucléose infectieuse (fièvre glandulaire de Pfeiffer), de leucémie lymphoïde, d'ictère et de dysfonctionnement hépatique en cas d'administration préalable de flucloxacilline.
Interactions avec des médicaments
Des interactions médicamenteuses peuvent survenir lors de l'utilisation concomitante de pénicilline et d'autres médicaments. Par exemple, la pénicilline augmente l’effet du méthotrexate, un médicament utilisé pour traiter le cancer et diverses maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde.
Avant de prescrire de la pénicilline, les médecins précisent donc toujours si un patient utilise d'autres médicaments et, si oui, lesquels.
En règle générale, les experts recommandent d’éviter complètement l’alcool pendant un traitement antibiotique. En effet, l’antibiotique et l’alcool sont décomposés par le foie, ce qui impose une double charge à l’organe de détoxification. Cela peut entraîner ou intensifier des effets secondaires. De plus, l’organisme est affaibli par l’infection et le système immunitaire fonctionne à plein régime. L'alcool exerce encore plus de pression sur l'organisme, ce qui peut retarder la guérison.
De nombreux antibiotiques ne sont pas compatibles avec le lait, car ses composants entravent l'absorption des substances actives dans l'intestin. Toutefois, cela ne s’applique pas aux pénicillines. Le lait et les produits laitiers peuvent généralement être combinés sans problème.
Le médecin ou le pharmacien qui vous traite peut vous expliquer plus en détail quand et comment vous devez prendre votre médicament à base de pénicilline.
Restriction d'âge
La pénicilline peut être utilisée dès la naissance pour traiter une infection bactérienne.
La grossesse et l'allaitement
Les pénicillines font partie des antibiotiques de choix pendant la grossesse et l'allaitement. Les observations à ce jour n’ont montré aucune preuve d’effet nocif sur la fertilité.
Néanmoins, avant toute prescription, le médecin mettra toujours en balance le bénéfice attendu et le risque théorique du traitement.
Qui a découvert la pénicilline ?
Il faudra encore dix ans avant que les scientifiques Howard Florey et Ernst Boris Chain reconnaissent le potentiel de la pénicilline, un principe actif fongique, pour le traitement des maladies infectieuses chez l'homme. Avec Alexander Fleming, ils reçurent le prix Nobel de médecine pour leurs travaux en 1945.
