Comment fonctionne l'azélastine
Dans les allergies, par exemple au pollen de graminées ou aux poils d'animaux, des substances en réalité inoffensives (allergènes) déclenchent une réaction immunitaire excessive dans l'organisme. Les experts n’ont pas encore expliqué de manière concluante pourquoi cela se produit chez certaines personnes. Cependant, le déroulement d’une réaction allergique est aujourd’hui très bien compris et a permis le développement d’agents anti-allergiques.
Antihistaminiques H1 comme l'azélastine
Certains d’entre eux appartiennent à la classe des antihistaminiques H1. En cas d'allergie, certaines cellules de défense (mastocytes) situées dans les interstices tissulaires sécrètent de grandes quantités d'histamine messagère inflammatoire. Celui-ci se lie à des sites d'accueil spécifiques des cellules tissulaires (récepteurs de l'histamine) et leur signale qu'une réaction immunitaire vient de se déclencher.
Ainsi, les muqueuses du nasopharynx et des yeux, par exemple, sont mieux approvisionnées en sang afin d'y transporter d'autres cellules immunitaires. Les tissus rougissent, gonflent et des démangeaisons surviennent afin d'éliminer les corps étrangers éventuellement présents. De plus, le liquide tissulaire s’échappe pour éliminer les corps étrangers et les agents pathogènes – le nez coule et les yeux pleurent.
La particularité de l'azélastine est son « effet combiné » : en plus de son effet antihistaminique, elle stabilise également les mastocytes, les faisant ainsi libérer moins d'histamine en cas d'irritation.
Absorption, dégradation et excrétion
Lorsque le spray nasal et les gouttes oculaires d’azélastine sont utilisés, très peu d’ingrédient actif pénètre dans la circulation systémique. Lorsque des comprimés d'azélastine sont pris, l'azélastine est rapidement absorbée dans le sang par les intestins, puis rapidement distribuée dans les tissus corporels.
Après environ 20 heures, le taux de principe actif dans le sang a diminué de moitié. Le produit de dégradation desméthylazélastine, qui est également efficace et se forme dans le foie, est à moitié dégradé ou excrété après environ 50 heures.
Environ les trois quarts du principe actif et de ses produits de dégradation sont excrétés dans les selles, le reste est excrété dans l'urine.
Quand l’azélastine est-elle utilisée ?
Le médicament antiallergique azélastine est approuvé pour le traitement de la rhinite allergique saisonnière et annuelle (telle que le rhume des foins) et de la conjonctivite allergique.
Pendant toute la durée d'utilisation, suivez toujours les instructions de votre médecin ou de votre pharmacien ou les informations contenues dans la notice de la préparation utilisée.
Comment utiliser l'azélastine
Gouttes pour les yeux
Sauf indication contraire ou prescription, les adultes peuvent utiliser des gouttes oculaires d’azélastine deux fois par jour (1 goutte par œil). En cas de symptômes sévères, l'administration peut être augmentée jusqu'à quatre fois par jour.
Les gouttes oculaires peuvent également être utilisées chez les enfants – l’âge auquel elles doivent être utilisées peut dépendre de la préparation particulière. Il est préférable d’en parler au pédiatre ou au pharmacien.
Lors de l'utilisation du collyre azélastine, une hygiène stricte doit être respectée (se laver les mains au préalable, ne pas toucher l'œil à l'ouverture du flacon, respecter la durée de conservation de la préparation après ouverture – celle-ci est généralement de quatre semaines).
Spray nasal
Sauf indication ou prescription contraire, les adultes utilisent un spray nasal d'azélastine deux fois par jour avec une pulvérisation par narine. Avant la première utilisation, le spray doit être actionné plusieurs fois pour remplir le mécanisme de la pompe.
Autre conseil pour l'utilisation des gouttes nasales chez les enfants : si l'enfant garde la tête légèrement inclinée vers l'avant pendant l'administration, moins de solution au goût amer coulera dans la gorge et sera goûtée dans la bouche.
Tablettes
Les comprimés d'Azelastine sont généralement pris deux fois par jour avec un verre d'eau, indépendamment des aliments. Les patients de plus de 65 ans et ceux présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal doivent commencer le traitement avec un comprimé par jour le soir – des instructions plus spécifiques seront fournies par le médecin traitant. Selon la prescription d’un médecin, certains comprimés sont approuvés pour une utilisation chez les enfants dès l’âge de six ans.
Quels sont les effets secondaires de l’azélastine ?
Lors de l'utilisation de l'azélastine, le goût amer peut entraîner des nausées si le spray nasal n'est pas utilisé correctement (tête inclinée vers l'arrière lors de la pulvérisation).
Une personne traitée sur cent à mille se plaint d’une légère irritation des yeux et de la muqueuse nasale, ainsi que d’éternuements et de saignements de nez.
À quoi dois-je faire attention lorsque j’utilise de l’azélastine ?
Interactions
À ce jour, les interactions entre l’azélastine et d’autres principes actifs ne sont connues que lorsqu’elle est prise sous forme de comprimé. Le spray nasal et les gouttes oculaires ne présentent aucune interaction en raison d'une absorption négligeable.
L'azélastine est dégradée par l'enzyme hépatique cytochrome 2D6 (CYP2D6). Les médicaments qui inhibent cette enzyme peuvent augmenter les taux sanguins d'azélastine. Cela peut augmenter le taux d’effets secondaires.
Les exemples incluent les agents antidépresseurs (tels que le citalopram, la fluoxétine, le moclobémide, la paroxétine, la venlafaxine, la sertraline), les agents anticancéreux (tels que la vinblastine, la vincristine, la doxorubicine, la lomustine) et certains agents anti-VIH (tels que la delavirdine, le ritonavir).
Les sédatifs, les somnifères, les médicaments antipsychotiques, d'autres médicaments contre les allergies ainsi que l'alcool peuvent augmenter de manière imprévisible l'effet dépresseur de l'azélastine.
Restriction d'âge
L'âge auquel les préparations d'azélastine sont approuvées dépend de la préparation en question. La notice ainsi que le médecin et le pharmacien fournissent des informations plus détaillées à ce sujet.
La grossesse et l'allaitement
Les gouttes oculaires et le spray nasal peuvent être utilisés aussi bien pendant la grossesse que pendant l'allaitement.
Comment obtenir des médicaments à base d'azélastine
Le spray nasal et les gouttes oculaires Azelastine ne nécessitent pas d'ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse et peuvent être achetés dans n'importe quelle pharmacie.
Les comprimés d'azélastine ou les sprays nasaux en association avec un glucocorticoïde (« cortisone ») nécessitent une ordonnance dans les trois pays. Cependant, les comprimés d'azélastine ne sont actuellement pas sur le marché en Allemagne, en Autriche et en Suisse (en novembre 2021).
Depuis quand l'azélastine est-elle connue ?
L'azélastine appartient déjà à la deuxième génération d'antihistaminiques H1 et constitue donc un développement ultérieur des premiers agents contre les allergies disponibles. Comparé à ses prédécesseurs, il entraîne moins d’effets secondaires et est mieux toléré. Le spray nasal et les comprimés d'azélastine ont été approuvés en 1991, suivis par des gouttes oculaires contenant l'ingrédient actif azélastine en 1998.
