Comment fonctionne l'héparine
L'héparine est un polysaccharide anticoagulant (glucide) qui est stocké dans l'organisme dans les mastocytes et les granulocytes basophiles – deux sous-groupes de globules blancs (leucocytes) et d'importantes cellules immunitaires. Si cela est indiqué, il peut également être administré artificiellement depuis l’extérieur du corps.
L'héparine est un élément important dans le contrôle de la coagulation sanguine. En cas de lésions des vaisseaux sanguins, par exemple, cela permet d'éviter une perte de sang excessive. Dans le même temps, le sang dans les vaisseaux intacts doit toujours avoir des propriétés d'écoulement optimales et ne doit pas coaguler spontanément.
L’inhibiteur endogène le plus important de la coagulation sanguine est la protéine antithrombine. Il inactive l'enzyme clé, la thrombine, dans la cascade du système de coagulation, de sorte que le fibrinogène dissous dans le sang ne puisse pas s'agglutiner pour former de la fibrine solide. L'effet anticoagulant de l'héparine est qu'elle augmente l'efficacité de l'antithrombine d'un facteur environ mille.
Les héparines utilisées en thérapeutique sont divisées en héparine non fractionnée (héparine de haut poids moléculaire) et en héparine fractionnée (héparine de bas poids moléculaire). Cette dernière est produite à partir d'héparine non fractionnée. Il présente l’avantage d’avoir un effet plus long et d’être mieux absorbé par l’organisme (biodisponibilité plus élevée).
Quand utilise-t-on l’héparine ?
Les domaines d'application des préparations d'héparine à haute dose sont par exemple
- thromboses veineuses (caillots sanguins dans une veine)
- syndrome coronarien aigu (angine de poitrine instable ou infarctus aigu du myocarde)
- Prévention (prophylaxie) des thromboses lors de circulation extracorporelle (machine cœur-poumon) ou de dialyse
De faibles doses d'héparine, en revanche, sont utilisées pour prévenir la thrombose avant et après une opération, en cas de blessures (par exemple avec immobilisation d'un membre) et en cas d'alitement prolongé.
Comment l'héparine est utilisée
L'application systémique (= efficace sur tout le corps) s'effectue sous forme d'injection ou de perfusion d'héparine, c'est à dire en contournant le tube digestif (parentéral) : L'injection d'héparine s'effectue sous la peau (sous-cutanée) ou, plus rarement, directement dans une veine ( intraveineux). La perfusion est administrée directement dans une veine (intraveineuse).
Les comprimés d'héparine ne seraient pas efficaces car le principe actif est mal absorbé par l'organisme via l'intestin.
L'héparine peut également être appliquée localement sur la peau (par exemple sous forme de gel), par exemple pour des blessures telles que des contusions et des hématomes (mais pas sur des plaies ouvertes !). Cela a un effet décongestionnant. Cette application locale est généralement réalisée une à deux fois par jour pendant environ une à deux semaines.
Dosage en UI
En cas d'urgence médicale telle qu'une crise cardiaque, l'héparine parentérale (2 à 3 fois 7,500 5,000 UI) et l'acide acétylsalicylique (AAS) doivent être administrés immédiatement. Pour prévenir la thromboembolie, 7,000 XNUMX à XNUMX XNUMX UI d'héparine non fractionnée sont ensuite administrées par voie sous-cutanée toutes les huit à douze heures.
Solubilité
L'héparine est produite sous forme de sel (héparine sodique ou héparine calcique) puis dissoute afin qu'elle puisse bien se dissoudre dans le liquide d'une seringue, par exemple, et ne s'agglutine pas.
Quels sont les effets secondaires de l’héparine ?
L’effet secondaire le plus courant de l’héparine est le saignement indésirable. Si le saignement est important, l'effet de l'héparine doit être arrêté. On utilise à cet effet la protamine qui neutralise l'héparine.
Des réactions allergiques, une chute de cheveux réversible et une augmentation des enzymes hépatiques sont également possibles.
Un autre effet secondaire fréquemment décrit est la thrombopénie induite par l’héparine (TIH en abrégé). En cas de thrombocytopénie, le nombre de plaquettes sanguines (thrombocytes) est réduit. Cela peut être dû à une activation accrue ou à une agglomération des plaquettes.
En revanche, dans la TIH de type II, des anticorps se forment contre l'héparine. Cela peut entraîner une formation grave de caillots (telle qu'une thrombose veineuse et artérielle, une embolie pulmonaire) si les plaquettes s'agglutinent. Pour prévenir la TIH, le nombre de plaquettes dans le sang est vérifié chaque semaine.
Le risque de TIH de type II est plus élevé avec l’héparine non fractionnée (de haut poids moléculaire) qu’avec l’héparine fractionnée (de faible poids moléculaire).
Que faut-il prendre en compte lors de l'utilisation de l'héparine ?
L'héparine n'est pas administrée ou n'est administrée qu'à très faibles doses dans les cas suivants
- maladie grave du foie et des reins
- Suspicion d'un système vasculaire blessé ou fortement sollicité (par exemple lors de certaines opérations, accouchements, prélèvements d'organes, ulcères gastro-intestinaux, hypertension artérielle)
- alcoolisme chronique
Si du nitrate de glycérol (agents vasodilatateurs), des antihistaminiques (médicaments contre les allergies), des glycosides digitaliques (médicaments pour le cœur) ou des tétracyclines (antibiotiques) sont administrés en même temps, l'effet de l'héparine est réduit. Sa posologie doit donc être ajustée (augmentée) en conséquence.
La grossesse et l'allaitement
L'héparine n'est pas compatible avec le placenta ni avec le lait maternel et peut donc être utilisée pendant la grossesse et l'allaitement.
Comment obtenir des médicaments avec de l'héparine
Les seringues et ampoules d'héparine destinées à la préparation d'une solution injectable ou pour perfusion doivent être prescrites ou administrées par un médecin.
Depuis combien de temps l’héparine est-elle connue ?
En 1916, l'héparine a été découverte par Jay McLean de l'Université John Hopkins – le médecin l'avait isolée du foie de chiens. Aujourd’hui, l’héparine est extraite de la muqueuse intestinale du porc ou du poumon bovin.
