Comment fonctionne la mésalazine
Comme l'acide acétylsalicylique, la mésalazine inhibe diverses enzymes produisant des hormones tissulaires pro-inflammatoires (prostaglandines, leucotriènes, thromboxanes, etc.). De cette manière, les réactions inflammatoires aiguës (« rechutes »), telles qu'elles surviennent dans les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (telles que la maladie de Crohn, la colite ulcéreuse), peuvent souvent être atténuées ou complètement supprimées.
De plus, la mésalazine peut neutraliser les espèces réactives de l'oxygène (ROS). Ces composés agressifs de l’oxygène, également appelés « radicaux libres », sont souvent présents en quantités accrues lors des processus inflammatoires et endommagent les tissus. Le fait que la mésalazine réduit le risque de complications tardives telles que le cancer colorectal chez les patients atteints d'une maladie inflammatoire de l'intestin peut être dû à cette capacité à neutraliser les ROS.
La mésalazine est également connue sous le nom d'acide 5-aminosalicylique (5-ASA). Lorsqu’une molécule de 5-ASA est liée à une seconde, l’ingrédient actif est appelé olsalazine. La combinaison de 5-ASA et de sulfapyridine est appelée sulfasalazine.
L'olsalazine et la sulfasalazine sont d'abord clivées par des bactéries (« promédicaments ») dans le gros intestin (côlon). De cette façon, les médicaments agissent là où l’inflammation est la plus forte.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion ou application locale (sous forme de suppositoires ou de mousse rectale), environ 20 à 30 pour cent du principe actif est absorbé dans l'intestin et inactivé dans la muqueuse intestinale ou le foie. Le produit de dégradation inefficace est ensuite en grande partie excrété dans l’urine via les reins.
Quand la mésalazine est-elle utilisée ?
La mésalazine est approuvée pour le traitement de :
- La maladie de Crohn
- colite ulcéreuse
- inflammation rectale (rectite)
- Rectosigmoïte (lorsque l'inflammation s'étend à la dernière partie du côlon, le côlon sigmoïde)
- Complications des hémorroïdes
En dehors du champ d'application de l'autorisation (« utilisation hors AMM »), le principe actif est également utilisé pour traiter d'autres maladies inflammatoires chroniques de l'intestin, moins courantes.
En cas de rechute aiguë, le traitement est administré pendant une courte période jusqu'à amélioration. Pour prévenir les rechutes, le principe actif peut également être pris sur une période plus longue.
Comment la mésalazine est utilisée
Le principe actif anti-inflammatoire est utilisé sous différentes formes galéniques selon le type de maladie. Si, comme c'est souvent le cas dans la colite ulcéreuse, le rectum et la région rectale sont davantage touchés par l'inflammation, la mésalazine peut être bien utilisée sous forme de suppositoires, de mousse rectale et de clysmes (solution pour lavement).
Selon la maladie et son stade, différentes doses sont prises. Deux à quatre grammes de mésalazine répartis en plusieurs doses individuelles prises tout au long de la journée sont courants. Si nécessaire, différentes formes posologiques sont également utilisées en combinaison.
Dans les cas graves, un glucocorticoïde puissant (« cortisone ») est souvent prescrit en complément pour les épisodes aigus.
Quels sont les effets secondaires de la mésalazine ?
En général, le traitement par la mésalazine entraîne peu d’effets secondaires. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tête, l’hypertension artérielle, les douleurs abdominales, l’indigestion, l’altération des enzymes hépatiques, les éruptions cutanées, les démangeaisons, les douleurs musculaires et articulaires, la fièvre et la faiblesse.
Lorsqu'elle est utilisée sous forme de sulfasalazine, d'autres effets secondaires peuvent survenir en raison de la teneur en sulfapyridine, tels qu'une diminution du nombre de spermatozoïdes (réversible) ou, rarement, une agranulocytose (diminution des granulocytes, un sous-groupe de globules blancs).
Que faut-il prendre en compte lors de l'utilisation de la mésalazine ?
Contre-indications
La mésalazine ne doit pas être utilisée dans :
- hypersensibilité aux salicylates
- dysfonctionnement hépatique ou rénal grave
Interactions
Les effets immunosuppresseurs des immunosuppresseurs tels que l'azathioprine et la mercaptopurine peuvent être augmentés lorsque ces médicaments sont associés à la mésalazine.
De plus, les effets nocifs sur les reins des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS tels que l'ibuprofène, le diclofénac, l'acide acétylsalicylique) et des immunosuppresseurs (tels que l'azathioprine et le méthotrexate = MTX) peuvent être augmentés si la mésalazine est également prise simultanément ou rapidement.
L'utilisation concomitante avec des agents qui augmentent le pH gastrique (tels que les inhibiteurs de la pompe à protons, les anti-H2, les antiacides) peut diminuer la libération de mésalazine à partir de comprimés ou de granulés (sous forme posologique orale).
Limite d'âge
Le médicament peut être utilisé chez les enfants de six ans et chez les patients plus âgés sans insuffisance rénale.
Grossesse et allaitement
La mésalazine est un médicament qui a également été bien testé pendant la grossesse. Le principe actif fait donc partie des médicaments de choix dans le traitement des maladies inflammatoires chroniques de l’intestin.
Pendant l'allaitement, seules des traces de mésalazine passent dans le lait maternel, même à très fortes doses orales. Pour cette raison, la mésalazine est également l’un des médicaments de choix contre les maladies inflammatoires chroniques de l’intestin pendant la période d’allaitement.
Comment obtenir des médicaments contenant de la mésalazine
Depuis combien de temps la mésalazine est-elle connue ?
Dès les années 1950, des principes actifs tels que la sulfasalazine étaient utilisés contre les maladies inflammatoires chroniques de l’intestin, libérant localement de la mésalazine dans l’intestin. Après avoir prouvé que l'effet principal était dû à la mésalazine, celle-ci a également été utilisée individuellement sous une forme posologique appropriée.
En conséquence, le profil des effets secondaires du principe actif a également été considérablement amélioré. Il existe aujourd'hui sur le marché allemand de nombreuses préparations contenant le principe actif mésalazine.
