Produits
La pirfénidone est disponible dans le commerce sous forme de capsules et pelliculé tablettes (Esbriet). Il a été approuvé au Japon en 2008 (Pirespa), dans l'UE en 2011, aux États-Unis en 2014 et dans de nombreux pays en 2015.
Structure et propriétés
Pirfénidone ou 5-méthyl-1-phényl-2-1 (H) -pyridone (C12H11NON, Mr = 185.2 g / mol) est une phénylpyridone. Il existe sous la forme d'un blanc à jaune pâle, non hygroscopique poudre.
Effets
La pirfénidone (ATC L04AX05) possède des propriétés antifibrotiques et anti-inflammatoires. Il a une demi-vie courte d'environ 2.4 heures. La pirfénidone réduit:
- L'accumulation de cellules inflammatoires.
- Prolifération des fibroblastes.
- La formation de fibrose associée protéines et les cytokines.
- La biosynthèse accrue et l'accumulation de matrice extracellulaire.
Les indications
Pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique.
Dosage
Selon le RCP.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Administration concomitante de fluvoxamine
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance hépatique terminale
- Dysfonction rénale sévère
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
La pirfénidone est principalement métabolisée par le CYP1A2. Inhibiteurs du CYP1A2 tels que fluvoxamine et le jus de pamplemousse peut entraîner une augmentation significative des concentrations plasmatiques. Inversement, tabagisme peut induire le CYP1A2 et diminuer les taux.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre nauséeéruption cutanée, sensation de fatigue, diarrhée, dyspepsieet la photosensibilisation.
