Produits
Le riluzole est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Rilutek). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1996. En 2018, une suspension buvable supplémentaire a été enregistrée (CH: Teglutik, USA: Tiglutik).
Structure et propriétés
Riluzole (C8H5F3N2SE, Mr = 234.2 g / mol) est un benzothiazole. Il existe sous la forme d'un blanc à légèrement jaune poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Le riluzole a un métabolite actif (-hydroxyriluzole, RPR112512).
Effets
Le riluzole (ATC N07XX02) possède des propriétés neuroprotectrices et antiglutamatergiques. Il peut avoir un effet positif sur les symptômes de la maladie et prolonger la survie. Le riluzole inhibe le voltage-dépendant sodium canaux au neurone présynaptique, calcium afflux, et glutamate Libération. La demi-vie varie de 9 à 15 heures.
Les indications
Pour le traitement de la sclérose latérale amyotrophique (SLA), une maladie dégénérative du moteur système nerveux. L'utilisation dans les troubles psychiatriques est discutée.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris deux fois par jour, à 12 heures d'intervalle et jeûne, c'est-à-dire une heure avant ou deux heures après un repas principal.
Contre-indications
Le riluzole est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, foie maladie, élévation des taux de transaminases, au cours grossesseet la lactation. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le riluzole est métabolisé par le CYP1A2. Les inhibiteurs et inducteurs du CYP1A2 peuvent conduire à un médicament interactions.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure la faiblesse, nausée, augmentation des niveaux d'ALT, mal de tête, douleurs abdominales, la douleur, vomissement, vertiges, tachycardie, somnolence et paresthésies buccales.
Trivia
Dans la série télévisée «Empire», le protagoniste et fondateur de la société Lucious Lyon, qui souffre de SLA, est traité avec du riluzole.