Comment fonctionne la spironolactone
La spironolactone est un principe actif de la classe des inhibiteurs de l'aldostérone (antagoniste). Il bloque l'action de l'hormone aldostérone et possède ainsi des propriétés antihypertensives, antiandrogènes et légèrement diurétiques (diurétiques).
Le sang est filtré à travers le corpuscule rénal, retenant les composants les plus gros tels que les protéines ou les cellules du sang total et filtrant les substances plus petites telles que les déchets, mais aussi les sels et les sucres. Le filtrat ainsi obtenu est appelé urine primaire – il en forme environ 180 à 200 litres chaque jour.
En revanche, les substances à excréter peuvent passer librement. Ce deuxième filtrat quitte le corps sous forme d'urine secondaire ou finale. L'ingrédient actif spironolactone empêche l'hormone aldostérone de se lier aux sites d'accueil des cellules des tubules rénaux.
En conséquence, moins de sodium et d’eau sont réabsorbés de l’urine primaire dans le sang, créant et excrétant davantage d’urine finale. L’augmentation de l’excrétion de liquide entraîne également une baisse de la pression artérielle.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion, environ 75 pour cent de la spironolactone est rapidement absorbée de l'intestin dans le sang. Elle est ensuite largement convertie dans le foie en une autre forme active appelée canrénone.
Les taux sanguins maximaux de spironolactone sont atteints environ une heure après l'ingestion, ceux des métabolites après environ deux à trois heures. L'effet diurétique ne se produit pas immédiatement, mais seulement après quelques jours.
Quand utilise-t-on la spironolactone ?
Le principe actif spironolactone est approuvé pour le traitement de :
- rétention d'eau (œdème) associée à un hyperaldostéronisme secondaire (par ex. cirrhose du foie avec ascite, insuffisance cardiaque, maladie rénale chronique, en tant que médicament d'appoint contre la tension artérielle)
- taux sanguins élevés d'aldostérone, qui peuvent se manifester cliniquement par une hypertension et de faibles taux de potassium dans le sang (hyperaldostéronisme primaire)
Comment la spironolactone est-elle utilisée
La spironolactone est généralement prise sous forme de comprimés ou de gélules. La posologie est toujours déterminée individuellement par le médecin en fonction de la gravité de la maladie et repose également sur la concentration sérique de potassium.
Normalement, le traitement commence avec 50 à 200 milligrammes de spironolactone par jour. Si l'efficacité est insuffisante, cette posologie peut être augmentée jusqu'à 400 milligrammes de principe actif par jour.
Quels sont les effets secondaires de la spironolactone ?
Une personne sur dix à une sur cent traitée par la spironolactone présente des effets secondaires de la spironolactone tels que des taux sanguins élevés de potassium, une paralysie musculaire, des taux sanguins élevés d'acide urique avec un risque accru de crises de goutte, des arythmies cardiaques, une sensibilité au toucher dans la poitrine et les mamelons. , et la croissance mammaire chez les hommes (qui régresse après l'arrêt du principe actif).
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de spironolactone ?
Contre-indications
La spironolactone ne doit pas être utilisée dans :
- insuffisance rénale aiguë
- anurie (volume d'urine inférieur à 100 millilitres en 24 heures)
- dysfonctionnement rénal sévère
- trop de potassium dans le sang (hyperkaliémie)
- trop peu de sodium dans le sang (hyponatrémie)
Interactions
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (par exemple AAS, ibuprofène, indométacine), qui sont souvent pris comme analgésiques, peuvent également entraîner une augmentation des taux de potassium. De plus, ils – comme la phénytoïne, un médicament antiépileptique – peuvent affaiblir l’effet de la spironolactone.
La prise de spironolactone ainsi que des glycosides cardiaques digoxine et digitoxine doit être strictement surveillée par un médecin. Une augmentation des taux sanguins de glycosides cardiaques peut survenir.
Même une légère augmentation peut entraîner des effets secondaires graves (les glycosides cardiaques ont une plage thérapeutique dite étroite).
Restriction d'âge
Des préparations appropriées contenant de la spironolactone peuvent être utilisées dès la petite enfance.
Grossesse et allaitement
Aucune donnée n'est disponible sur l'excrétion de la spironolactone dans le lait maternel. Si un antagoniste de l'aldostérone est effectivement nécessaire, l'allaitement avec de la spironolactone semble acceptable.
Comment obtenir des médicaments contenant de la spironolactone
Les médicaments contenant le principe actif spironolactone ne sont disponibles en Allemagne, en Autriche et en Suisse que dans les pharmacies sur prescription médicale.
Depuis quand la spironolactone est-elle connue ?
Avant l’introduction de la spironolactone, tous les diurétiques entraînaient une augmentation de l’excrétion du potassium. Bien que la carence en potassium puisse être compensée par l’administration d’un supplément de potassium, des alternatives ont été recherchées.
En 1959, le principe actif spironolactone a été testé pour la première fois et finalement approuvé en 1961.
