Comment agit la tolpérisone
La tolperisone agit à différents sites du corps, bien que son mécanisme d'action ne soit pas encore connu en détail.
L'ingrédient actif a une structure chimique similaire à celle de la lidocaïne et d'autres anesthésiques locaux. On pense donc qu’elle a un effet direct sur la conduction des stimuli dans le système nerveux, très probablement via les canaux sodiques et calciques (la tolpérisone s’accumule préférentiellement dans le cerveau, la moelle épinière et les voies nerveuses).
Les cellules nerveuses (neurones) ont de longues extensions en forme de câble par lesquelles elles entrent en contact avec le neurone suivant et transmettent des signaux. D’une part, ces signaux peuvent être sensoriels et transmis du corps au cerveau, comme la température, la pression ou les stimuli douloureux. D’autres signaux sont de nature motrice. Ils sont envoyés en sens inverse du cerveau vers d’autres parties du corps et déclenchent par exemple un mouvement musculaire.
En cas de symptômes spastiques (spasticité/spasticité), le système nerveux central provoque une tension inhérente anormalement accrue des muscles squelettiques. Ainsi, même les réflexes peuvent être déclenchés à la moindre irritation, et le muscle se contracte, parfois très fortement, selon la gravité de la spasticité. Ceci est généralement associé à des restrictions de mouvement et à des douleurs.
Des tentatives sont faites pour contrecarrer cette « overdrive » du système nerveux en atténuant la transmission des stimuli avec la tolperisone.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion par voie orale, le médicament est absorbé à travers la paroi intestinale dans le sang, où il atteint son niveau le plus élevé après une heure et demie. Cependant, les quatre cinquièmes du principe actif sont décomposés par le foie peu de temps après son absorption.
Quand la tolpérisone est-elle utilisée ?
En Allemagne, la tolpérisone est approuvée uniquement pour le traitement des symptômes spastiques consécutifs à un accident vasculaire cérébral chez l'adulte.
En Suisse, il existe des indications supplémentaires pour ce principe actif: spasmes musculaires dans les maladies douloureuses de la musculature squelettique, notamment de la colonne vertébrale et des articulations proches du tronc, et augmentation de la tension (tonicité) de la musculature squelettique dans les maladies neurologiques.
En dehors des indications approuvées (« hors AMM ») et dans d’autres pays, la tolpérisone est également utilisée pour d’autres affections telles que l’arthrose (usure des articulations), l’arthrose (maladie des articulations de la colonne vertébrale) et les troubles circulatoires (la tolpérisone améliore la circulation sanguine).
Le principe actif convient généralement à une utilisation à long terme.
Comment la tolpérisone est-elle utilisée
Quels sont les effets secondaires de la tolpérisone ?
Les préparations contenant de la tolpérisone sont généralement très bien tolérées.
Lors des essais cliniques avec le médicament, une personne traitée sur cent à mille a ressenti des effets secondaires sous forme d'étourdissements, de somnolence, de fatigue, d'évanouissement, de faiblesse, de douleurs abdominales, de nausées et de vomissements.
Encore plus rarement (chez un patient sur mille à dix mille), la tolpérisone a provoqué comme effets secondaires des maux de tête, de l'insomnie, de la constipation, de la diarrhée, des malaises gastro-intestinaux, des rougeurs cutanées, des éruptions cutanées, des démangeaisons, une transpiration accrue et une hypotension artérielle.
Les symptômes sont généralement temporaires ou disparaissent lorsque la dose est réduite.
Très rarement, des réactions d'hypersensibilité sévères ont été rapportées. Ceux-ci peuvent survenir soudainement même après des années d'utilisation régulière et c'est la raison pour laquelle l'Agence européenne des médicaments a restreint les indications de la tolpérisone (pour la zone UE).
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de tolpérisone ?
Contre-indications
La tolpérisone ne doit pas être utilisée dans les cas suivants :
- hypersensibilité à la substance active ou à l'un des autres composants du médicament
- myasthénie grave (faiblesse musculaire anormale)
- Allaitement
Interactions médicamenteuses
La substance active tolpérisone n’interagit pas directement avec d’autres substances actives. Cependant, il est dégradé dans le foie par certaines enzymes (cytochrome P450 2D6 et 2C19) qui décomposent également d'autres principes actifs. Lorsqu'elle est prise simultanément, la dégradation de la tolpérisone ou celle de l'autre principe actif peut donc être soit ralentie, soit accélérée.
À l’inverse, la tolpérisone peut augmenter les effets des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), notamment les analgésiques courants, l’acide acétylsalicylique (AAS), l’ibuprofène, le naproxène et le diclofénac.
Restriction d'âge
En raison du manque d'expérience sur la sécurité et l'efficacité chez les mineurs, les enfants et les adolescents devraient recevoir de préférence d'autres agents que la tolpérisone.
Chez les patients âgés et ceux présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal, la posologie appropriée doit d'abord être soigneusement déterminée par le médecin.
Grossesse et allaitement
Aucune donnée n'est disponible sur l'utilisation de la tolpérisone pendant la grossesse. Les études animales n'ont montré aucune preuve d'un risque accru de malformation (risque tératogène) chez l'enfant à naître. Cependant, par mesure de sécurité, le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse – à moins que le médecin considère que les bénéfices attendus sont supérieurs aux risques potentiels.
Comment obtenir des médicaments contenant de la tolpérisone
La tolperisone est disponible sur ordonnance en Allemagne et en Suisse à n'importe quel dosage et peut être obtenue en pharmacie sur prescription médicale. Il n’existe actuellement aucun médicament contenant le principe actif tolpérisone enregistré en Autriche.
Depuis quand la tolpérisone est-elle connue ?
La tolpérisone a été approuvée en Europe pour de nombreuses plaintes depuis les années 1960. En 2012, les indications approuvées dans l'UE ont été réduites à une, car les réactions d'hypersensibilité graves se produisaient rarement malgré le faible taux d'effets secondaires.
Depuis l'expiration de la protection des brevets, plusieurs génériques contenant le principe actif tolpérisone sont entrés sur le marché allemand.
