Comment fonctionne le baclofène
Le baclofène attaque un site d'accueil spécifique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), messager nerveux, le récepteur GABA-B. Le principe actif imite ainsi l’effet du GABA et active les récepteurs. Ceux-ci sont notamment responsables des tensions musculaires. Il en résulte un relâchement des muscles concernés – la spasticité existante est atténuée.
Le GABA est le messager inhibiteur le plus important du système nerveux central (cerveau et moelle épinière). Entre autres choses, il assure le sommeil et la relaxation musculaire et supprime les spasmes musculaires.
En cas de maladies ou de lésions du système nerveux, cet équilibre contrôlé de substances messagères est perturbé et le GABA n'est parfois pas suffisamment efficace. Le système nerveux est alors surexcitable. Une spasticité – une tension musculaire constante et anormale – peut en résulter. Le baclofène les atténue.
Le baclofène est rapidement et presque complètement absorbé de l'intestin dans le sang. Cependant, la quantité de baclofène qui atteint le site d’action réel (le système nerveux central) est relativement faible. Ainsi, dans les cas de spasticité très sévère, le principe actif est introduit directement dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) pour atteindre des concentrations aussi élevées au niveau du site d'action.
Le baclofène est excrété sous forme inchangée par les reins.
Quand utilise-t-on le baclofène ?
- Spasticité des muscles squelettiques due à la sclérose en plaques
- Spasticité des muscles squelettiques due à une lésion ou un dysfonctionnement cérébral
Comment le baclofène est-il utilisé
Habituellement, le baclofène est pris sous forme de comprimés, à prendre avec un repas pour une meilleure tolérance. Cependant, en cas de symptômes graves, le baclofène peut également être administré par perfusion directement dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) du cerveau.
On commence généralement par cinq milligrammes trois fois par jour, puis on augmente la dose jusqu'à ce que les symptômes s'améliorent de manière significative. Les enfants et les adolescents reçoivent une dose réduite.
Quels sont les effets secondaires du baclofène ?
Surtout en début de traitement, le baclofène peut provoquer des effets secondaires tels que des problèmes gastro-intestinaux, de la fatigue ou de la somnolence (pendant la journée).
Parfois, c'est-à-dire chez moins d'un pour cent des personnes traitées, les effets secondaires comprennent une bouche sèche, une vision floue, des maux de tête et des tremblements.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de baclofène ?
Contre-indications
Les médicaments contenant du baclofène ne doivent pas être utilisés dans :
- troubles épileptiques (épilepsie)
La substance active ne doit être utilisée avec prudence que si le patient souffre d'un dysfonctionnement rénal léger à modérément sévère, d'une maladie mentale grave ou d'un état de confusion aigu. Cela est particulièrement vrai en cas d'intoxication à l'alcool ou aux somnifères.
Interactions
La substance active peut renforcer l'effet des agents hypotenseurs, c'est pourquoi un ajustement de la dose peut être nécessaire. Dans certains cas, une augmentation des taux d'enzymes hépatiques est possible.
Traficabilité et fonctionnement des machines
Étant donné que le baclofène peut altérer la capacité de réaction, les patients doivent s'abstenir de participer activement à la circulation routière et à l'utilisation de machines lourdes, en particulier au début du traitement. Cela s'applique particulièrement en cas de consommation simultanée d'alcool.
Le baclofène peut être utilisé chez les nourrissons sous surveillance médicale stricte.
Grossesse et allaitement
Il existe très peu d’expériences concernant l’utilisation du baclofène pendant la grossesse. Le médicament ne fait pas partie des médicaments de choix pour les femmes enceintes et ne doit leur être administré que dans des situations exceptionnelles. En cas de doute, le médecin traitant décide si le bénéfice individuel du traitement l'emporte sur le risque.
Les meilleures alternatives éprouvées contre la spasticité pendant la grossesse et l'allaitement sont les mesures physiothérapeutiques et les analgésiques tels que l'ibuprofène. Le diazépam est une alternative possible si un effet relaxant à court terme est nécessaire.
Comment obtenir des médicaments contenant du baclofène
Les médicaments contenant du baclofène sont disponibles sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse. Vous ne pouvez donc vous procurer ces médicaments en pharmacie que sur ordonnance de votre médecin.
Le baclofène a été synthétisé pour la première fois en 1962 et initialement utilisé pour traiter les troubles épileptiques. L’ingrédient actif aurait également un effet analgésique.
Ce n'est que dix ans plus tard (1972) que ses effets bénéfiques ont été reconnus dans le traitement de la sclérose en plaques et de la spasticité résultant de lésions de la moelle épinière et du cerveau. Pour l’instant, le baclofène n’est utilisé que dans ce domaine.