Comment fonctionne l'atorvastatine
L'atorvastatine est un représentant des statines, un groupe d'ingrédients actifs capables de réduire les taux de cholestérol élevés.
Le cholestérol est une substance vitale dont l'organisme a besoin, entre autres, pour construire les membranes cellulaires et pour former des hormones et des acides biliaires (pour la digestion des graisses). Le corps produit lui-même environ les deux tiers de la quantité requise de cholestérol dans le foie. Le tiers restant provient de l’alimentation.
Afin de réduire un taux de cholestérol élevé, il est donc possible, d’une part, de réduire la propre production de l’organisme à l’aide de médicaments et, d’autre part, de modifier des habitudes alimentaires défavorables.
L’atorvastatine réduit la production de cholestérol par l’organisme : il s’agit d’un processus complexe qui comporte de nombreuses étapes. Une étape importante et déterminante dépend d’une enzyme spécifique appelée HMG-CoA réductase. Cette enzyme est inhibée par les statines comme l'atorvastatine. Cela réduit sa propre production et abaisse le taux de cholestérol dans le sang.
Cela affecte principalement les taux sanguins de « mauvais » cholestérol LDL (LDL = lipoprotéines de faible densité), qui peuvent conduire à l’artériosclérose. En revanche, les taux sanguins de « bon » cholestérol HDL (HDL = lipoprotéine de haute densité) (qui protège les vaisseaux sanguins) augmentent même parfois.
Absorption, dégradation et excrétion
L'atorvastatine est rapidement absorbée par l'organisme après avoir été prise par voie orale (prise orale). Contrairement aux autres statines, il n’est pas nécessaire qu’elle soit d’abord convertie en forme active dans le foie, mais elle peut agir immédiatement.
L'effet maximum est atteint environ une à deux heures après l'ingestion. Comme l’organisme produit du cholestérol de manière plus intensive pendant la nuit, l’atorvastatine est généralement prise le soir.
En raison de sa longue durée d'action, une administration unique par jour suffit. L'atorvastatine, qui est métabolisée dans le foie, est principalement excrétée dans les selles.
Quand l’atorvastatine est-elle utilisée ?
L'atorvastatine est principalement utilisée pour traiter les taux élevés de cholestérol dans le sang (hypercholestérolémie). En général, les médicaments hypocholestérolémiants tels que l’atorvastatine ne sont prescrits que lorsque les mesures non médicamenteuses visant à réduire le cholestérol (alimentation saine, exercice physique et perte de poids) ont échoué.
L'atorvastatine est également approuvée pour la prévention des complications cardiovasculaires chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD) ou présentant un risque accru de maladie cardiovasculaire (comme les patients diabétiques). Cette application est indépendante du taux de cholestérol.
Comment l’atorvastatine est-elle utilisée
L'atorvastatine est généralement prise sous forme de comprimé une fois par jour, le soir. La dose est déterminée individuellement par le médecin traitant, mais se situe généralement entre dix et quatre-vingts milligrammes.
Une consommation régulière est importante pour le succès du traitement, car le taux de cholestérol dans le sang évolue généralement sur une période de plusieurs semaines. Les patients ne « remarquent » pas directement l’effet du médicament hypocholestérolémiant, bien qu’il puisse être mesuré dans le sang et se traduise par une incidence réduite de crises cardiaques et d’accidents vasculaires cérébraux.
N’arrêtez pas de prendre l’atorvastatine de votre propre chef simplement parce que vous ne remarquez « aucun effet ».
Si nécessaire, l'atorvastatine peut être associée à d'autres médicaments, par exemple la colestyramine ou l'ézétimibe (qui abaissent également tous deux le taux de cholestérol).
Quels sont les effets secondaires de l’atorvastatine ?
Les effets secondaires courants (c'est-à-dire chez un à dix patients sur cent) du traitement par l'atorvastatine sont les suivants :
- maux de tête
- Troubles gastro-intestinaux (tels que constipation, flatulences, nausées, diarrhée)
- Modification des valeurs des enzymes hépatiques
- douleur musculaire
Informez votre médecin si vous ressentez des douleurs et un inconfort musculaires pendant le traitement par l'atorvastatine.
À quoi dois-je faire attention lorsque je prends de l’atorvastatine ?
Contre-indications
L’atorvastatine ne doit pas être prise si :
- dysfonctionnement hépatique grave
- traitement concomitant avec certains médicaments pour le traitement de l'hépatite C (glécaprévir et pibrentasvir)
Interactions
Étant donné que l'atorvastatine est décomposée, entre autres, par l'enzyme cytochrome 3A4 (CYP3A4), les inhibiteurs de cette enzyme entraînent une augmentation des taux et donc une augmentation des effets secondaires de l'atorvastatine. De tels inhibiteurs du CYP3A4 ne doivent donc pas être associés à l'atorvastatine :
- certains antibiotiques : Érythromycine, clarithromycine, acide fusidique
- Inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- certains antifongiques : kétoconazole, itraconazole, voriconazole
- certains médicaments pour le cœur : vérapamil, amiodarone
Les autres médicaments qui ne doivent pas être associés à un hypocholestérolémiant en raison d'une augmentation possible des effets secondaires de l'atorvastatine sont
- Gemfibrozil (hypolipidémiant du groupe des fibrates)
Le pamplemousse (jus, fruit) – également un inhibiteur du CYP3A4 – doit également être évité pendant le traitement par l'atorvastatine. Un seul verre de jus de pamplemousse le matin fait que les taux d'atorvastatine sont deux fois plus élevés que d'habitude la nuit suivante. Cela peut entraîner des effets secondaires inattendus.
Restriction d'âge
Le traitement des enfants et des adolescents n'est effectué que dans des cas particuliers et est soumis à certaines restrictions à préciser par le médecin. En principe, l'atorvastatine est autorisée pour le traitement de l'hypercholestérolémie à partir de dix ans.
La grossesse et l'allaitement
Les femmes enceintes et les mères qui allaitent ne doivent pas prendre d'atorvastatine. Si l'utilisation pendant l'allaitement est absolument nécessaire, l'allaitement doit être interrompu avant de commencer le traitement par l'atorvastatine.
Comment obtenir des médicaments à base d'atorvastatine
L’atorvastatine est disponible sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse et peut être obtenue en pharmacie sur présentation d’une prescription médicale.
Depuis combien de temps l’atorvastatine est-elle connue ?
Après que la biosynthèse du cholestérol ait été élucidée au début des années 1950, il est rapidement devenu évident que des médicaments efficaces contre les taux de cholestérol élevés pouvaient être produits en inhibant d’importantes enzymes clés.
Le premier inhibiteur de l'enzyme HMG-CoA réductase, la mévastatine, a été isolé d'un champignon au Japon en 1976. Cependant, il n'a jamais été commercialisé.
En 1979, des scientifiques ont isolé la lovastatine d’un champignon. Au cours de l'enquête, des variantes synthétiquement modifiées de la lovastatine ont également été développées, le composé MK-733 (plus tard simvastatine) s'avérant thérapeutiquement plus efficace que la substance d'origine.
Depuis l’expiration du brevet en 2011, de nombreux médicaments génériques ont été développés, ce qui a entraîné une forte baisse du prix de l’atorvastatine.
