Comment fonctionne le carvédilol
Le carvédilol agit à la fois comme un bêta-bloquant et un alpha-bloquant, soulageant le cœur de deux manières :
- En tant que bêtabloquant, il occupe les récepteurs bêta-1 (sites d'accueil) du cœur afin que les hormones du stress ne puissent plus s'y ancrer et faire battre le cœur rapidement. Cela permet au cœur de battre à nouveau à un rythme normal, ce qui abaisse ensuite la tension artérielle.
- En tant qu'alpha-bloquant, le carvédilol inhibe également les récepteurs alpha-1 présents dans les vaisseaux sanguins, où l'adrénaline provoquerait autrement une constriction entraînant une augmentation de la pression artérielle. Le principe actif veille donc à ce que les vaisseaux se détendent. Le cœur doit alors pomper contre une résistance plus faible, ce qui le protège.
Lorsque le corps humain est soumis à un stress et doit fonctionner à un niveau élevé, les hormones du stress telles que l'adrénaline et la noradrénaline sont libérées dans le sang par les glandes surrénales. Ils se lient à certains récepteurs des organes cibles, les préparant ainsi à des performances élevées :
Ainsi, la libération de ces hormones provoque un rythme cardiaque plus rapide et une augmentation de la pression artérielle en raison d’une constriction des vaisseaux. Les bronchioles (fines branches des voies respiratoires dans les poumons) s'élargissent pour absorber plus d'oxygène. La dégradation des graisses en énergie est également stimulée et la digestion est minimisée afin de ne pas gaspiller d'énergie à ce sujet.
Absorption, dégradation et excrétion
Le carvédilol est rapidement absorbé dans l'intestin après ingestion orale. Après environ une heure, les niveaux les plus élevés sont atteints dans le sang.
Le principe actif est principalement métabolisé dans le foie en produits de dégradation inactifs, qui sont ensuite excrétés dans les selles avec la bile. Après environ six à dix heures, la moitié de la quantité de carvédilol absorbée a ainsi quitté le corps.
Quand le carvédilol est-il utilisé ?
Le carvédilol est utilisé pour les maladies du système cardiovasculaire telles que :
- insuffisance cardiaque stable et chronique (insuffisance cardiaque congestive)
- angine de poitrine stable et chronique (angine de poitrine)
- hypertension artérielle essentielle (ou primaire) (hypertension), c'est-à-dire hypertension artérielle sans aucune maladie sous-jacente détectable
Étant donné que le traitement au carvédilol ne combat que les symptômes et non les causes des maladies, son utilisation doit être à long terme.
Comment le carvédilol est-il utilisé
Le carvédilol est utilisé sous forme de comprimés. Ceux-ci sont disponibles à différentes doses, car le traitement doit être « progressif », c'est-à-dire qu'il commence avec une dose très faible, qui est ensuite augmentée lentement jusqu'à ce que l'effet souhaité se produise.
Selon la gravité de la maladie, il peut être nécessaire de prendre d'autres médicaments en plus du carvédilol, par exemple des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques ou des glycosides cardiaques.
Quels sont les effets secondaires du carvédilol ?
Au cours du traitement par carvédilol, des effets secondaires sous forme d'étourdissements, de maux de tête, d'insuffisance cardiaque, d'hypotension artérielle et de fatigue sont observés chez plus d'une personne traitée sur dix.
De plus, les effets indésirables suivants peuvent survenir chez une personne traitée sur dix à une sur cent : infections et inflammations des voies respiratoires supérieures, infections des voies urinaires, anémie, prise de poids, taux de sucre dans le sang élevé ou faible chez les diabétiques, taux de cholestérol élevé, dépression. , et les yeux secs et irrités.
Des troubles visuels, un rythme cardiaque lent, une rétention d'eau, des étourdissements en position debout, des mains et des pieds froids, un essoufflement, des symptômes asthmatiques, des nausées, de la diarrhée, des vomissements, une indigestion, des douleurs dans les membres, un dysfonctionnement rénal et un dysfonctionnement érectile sont également possibles.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de Carvédilol ?
Contre-indications
Le carvédilol ne doit pas être utilisé dans :
- insuffisance cardiaque instable
- dysfonctionnement hépatique grave
- acidose métabolique (hyperacidité du sang)
- certains troubles de la formation d'excitation ou de la conduction dans le cœur (tels que les blocs AV de grade II et III)
- hypotension sévère (pression artérielle basse)
- l'asthme bronchique
Interactions médicamenteuses
Si d'autres médicaments sont pris pendant le traitement par le carvédilol, des interactions entre eux peuvent survenir.
Le bêta-bloquant carvédilol est transporté dans l'organisme par certaines protéines (glycoprotéine P) et décomposé dans le foie par certains systèmes enzymatiques (CYP2D6 et CYP2C9), qui métabolisent également d'autres médicaments. Par conséquent, la prise de médicaments supplémentaires peut entraîner des taux de carvédilol excessivement élevés ou faibles. Exemples:
Lorsque le médicament pour le cœur, la digoxine, est pris en même temps, son taux sanguin augmente. Des contrôles réguliers des taux sanguins doivent donc être effectués, en particulier au début du traitement.
Lors d'un traitement par la ciclosporine, un immunosuppresseur, utilisé principalement après une transplantation d'organe, un traitement concomitant par le carvédilol peut entraîner une augmentation des taux sanguins de ciclosporine. Par conséquent, des contrôles des taux sanguins sont également indiqués dans ce cas.
Des médicaments tels que la cimétidine (pour les problèmes d'estomac liés à l'acidité) et l'hydralazine (par exemple en cas d'insuffisance cardiaque) ainsi que l'alcool peuvent retarder la dégradation du carvédilol dans le foie. Son taux sanguin peut alors augmenter.
Les agents antiarythmiques tels que le vérapamil, le diltiazem et l'amiodarone peuvent provoquer de graves troubles de la conduction cardiaque et des arythmies cardiaques s'ils sont pris en même temps que le carvédilol.
L'administration simultanée de substances ayant également un effet hypotenseur peut provoquer une chute brutale et inattendue de la tension artérielle. Ces substances comprennent l'antihypertenseur clonidine, d'autres bêtabloquants, les barbituriques (sédatifs et somnifères), les antidépresseurs tricycliques et l'alcool.
La prudence est recommandée aux asthmatiques, en particulier à ceux qui inhalent des agents à action prolongée pour un traitement à long terme ou des bronchodilatateurs à action brève pour le traitement à court terme de la dyspnée. Chez eux, la prise de bêtabloquants tels que le carvédilol peut provoquer des effets secondaires tels qu'une dyspnée aiguë et des symptômes asthmatiques, car l'effet du médicament contre l'asthme est annulé.
Restriction d'âge
Le carvédilol ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque d'études.
Grossesse et allaitement
Les bêta-bloquants sont généralement parmi les agents les plus étudiés pendant la grossesse. Cela est particulièrement vrai pour le métoprolol. Ses données de sécurité et d'efficacité sont meilleures que celles du carvédilol. Le métoprolol doit donc être préféré au carvédilol.
Comment obtenir des médicaments contenant du carvédilol
Les préparations contenant le principe actif carvédilol ne peuvent être obtenues dans les pharmacies d’Allemagne, d’Autriche et de Suisse que sur prescription médicale.
Depuis combien de temps le carvédilol est-il connu ?
Le carvédilol est un bêta-bloquant de troisième génération. Il a été approuvé comme ingrédient pharmaceutique actif dans les pays de l’UE au milieu des années 1990. Il existe entre-temps de nombreux génériques contenant le principe actif carvédilol.
