Théophylline : effets, domaines d'application, effets secondaires

Comment fonctionne la théophylline

La théophylline a un effet bronchodilatateur et inhibe la libération de substances messagères nécessaires à une réponse inflammatoire. Le principe actif peut donc être utilisé – en complément d’un traitement par inhalation – pour prévenir et traiter l’essoufflement (comme dans l’asthme bronchique et la BPCO).

Dans la plupart des cas, la crise est déclenchée par une réaction allergique (asthme allergique). En raison d'une prédisposition génétique, les patients sont particulièrement sensibles à certains déclencheurs (allergènes). Au contact, le système de défense de l’organisme (système immunitaire) réagit de manière excessive et les poumons « contractent ».

La maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) peut ou non être associée à une réponse inflammatoire. En termes simples, la différence avec l'asthme est que les bronches rétrécies dans la BPCO ne reviennent pas à leur état d'origine malgré un traitement optimal. On parle alors d’« obstruction irréversible des voies respiratoires ».

Absorption, dégradation et excrétion

Après absorption par voie orale (orale), la substance active est pratiquement complètement absorbée de l'intestin dans le sang. La dégradation a lieu dans le foie, après quoi les produits de dégradation sont excrétés principalement par les reins.

Quand la théophylline est-elle utilisée ?

Les indications d'utilisation (indications) de la théophylline orale comprennent :

  • Traitement et prévention de l'asthme bronchique persistant.
  • @ Traitement et prévention des maladies obstructives des voies respiratoires modérées à sévères (telles que BPCO, emphysème)

Les indications de la théophylline intraveineuse comprennent :

Comment la théophylline est utilisée

La théophylline a une « plage thérapeutique » très étroite. Cela signifie qu'en termes de dosage, il n'y a qu'une ligne très fine entre l'inefficacité et le surdosage, dans laquelle se trouve le dosage correct pour un effet optimal.

Le principe actif peut également être utilisé en cas de détresse respiratoire aiguë. Dans ce cas, il existe des solutions injectées par voie intraveineuse et pouvant ainsi développer leur effet immédiatement.

La posologie est déterminée individuellement pour chaque personne. Les taux sanguins optimaux se situent entre 5 et 15 microgrammes par millilitre.

De manière optimale, la théophylline est associée à d’autres médicaments contre les troubles respiratoires tels que les glucocorticoïdes ou les β2-sympathomimétiques tels que le salbutamol, le salmétérol ou le fénotérol.

En raison de sa marge thérapeutique étroite et de son effet plus faible que celui des médicaments inhalés, la théophylline n’est pas un agent de première intention pour le traitement des maladies respiratoires.

Quels sont les effets secondaires de la théophylline ?

En raison de sa marge thérapeutique étroite, la théophylline peut facilement faire l'objet d'un surdosage : les symptômes apparaissent alors à des taux sanguins aussi bas que 20 microgrammes par millilitre, et deviennent plus fréquents et plus graves à mesure que le surdosage est grave.

Les symptômes aigus comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, de l'agitation, des tremblements, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, une augmentation de la fréquence respiratoire, des arythmies cardiaques, des convulsions et, dans les cas graves, le coma.

Si vous remarquez des signes de surdosage, contactez un médecin au plus vite !

Que faut-il prendre en compte lors de la prise de théophylline ?

Contre-indications

Les médicaments contenant de la théophylline ne doivent pas être utilisés dans :

  • hypersensibilité connue à la théophylline ou à l'un des autres ingrédients du médicament
  • infarctus aigu du myocarde
  • @ certaines formes d'arythmie cardiaque

Interactions médicamenteuses

La théophylline peut interagir avec certains autres médicaments. Par exemple, lorsqu'il est administré en même temps, il renforce les effets des substances suivantes :

  • Caféine
  • Bêtasympathomimétiques (bronchodilatateurs)
  • diurétiques (agents diurétiques)

À l’inverse, la théophylline peut affaiblir les effets des agents suivants :

  • Benzodiazépines (tranquillisants)
  • Lithium (par exemple, pour le trouble bipolaire)
  • Bêta-bloquants (médicaments pour le cœur)

Les médicaments suivants potentialisent les effets et les effets secondaires de la théophylline :

  • certains antibiotiques (comme l'érythromycine, la clarithromycine et de nombreuses fluoroquinolones)
  • propranolol (bêta-bloquants)
  • cimétidine et ranitidine (médicaments pour les problèmes d'estomac)
  • Aciclovir (remède contre l'herpès)

La prise des médicaments suivants affaiblira l'efficacité de la théophylline :

  • rifampicine (antibiotique contre la tuberculose)
  • Millepertuis (contre les humeurs dépressives)

Les fumeurs ont généralement un taux de dégradation de la théophylline deux fois plus élevé que les non-fumeurs. Cela nécessite généralement un ajustement de la dose.

En raison des multiples possibilités d'interaction, les taux plasmatiques de théophylline doivent toujours être surveillés en cas de changement de médicament, c'est-à-dire lorsque le patient reçoit un autre médicament ou arrête un médicament précédemment utilisé.

Traficabilité et fonctionnement des machines

Restrictions d'âge

Les nourrissons de moins de six mois ne devraient recevoir des médicaments contenant de la théophylline qu’après une évaluation stricte des risques et des bénéfices par le médecin traitant.

Grossesse et allaitement

Des médicaments contenant de la théophylline peuvent également être pris pendant l'allaitement. Cependant, la substance active passe dans le lait maternel. En fonction du taux plasmatique maternel, cela peut entraîner une accumulation de la substance active chez le nourrisson, de sorte que celui-ci doit être étroitement surveillé pour déceler les effets secondaires.

Il est conseillé de sélectionner la dose de théophylline la plus faible possible et d'éviter les boissons contenant de la caféine pendant la grossesse et l'allaitement.

Les médicaments contenant de la théophylline sont soumis à prescription en Allemagne, en Autriche et en Suisse. Vous ne pouvez donc vous les procurer en pharmacie que sur ordonnance de votre médecin.

Depuis combien de temps la théophylline est-elle connue ?

La théophylline est connue depuis relativement longtemps. La substance a été isolée pour la première fois à partir de feuilles de thé dès 1888. Cependant, sa structure chimique n’a été entièrement élucidée qu’en 1895.

Des représentants des xanthines (théophylline, théobromine, caféine) se trouvent dans les grains de café, le thé noir et vert, les noix de cola et le guarana.