Comment fonctionne le tamoxifène
Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Cela signifie que son effet inhibiteur des œstrogènes est spécifique aux cellules et aux tissus.
Le tamoxifène inhibe l'effet des œstrogènes sur le tissu mammaire (antagoniste) alors qu'il a un effet agoniste sur l'utérus, les os ou le métabolisme lipidique.
L'hormone féminine endogène œstrogène (également connue sous le nom d'œstrogène) détermine non seulement le cycle d'une femme, mais remplit également d'autres tâches dans le corps. Entre autres choses, il assure la solidité des os (un manque d’œstrogènes peut conduire à l’ostéoporose) et stimule le système immunitaire.
Lorsque les œstrogènes sont libérés dans l’organisme, ils atteignent le tissu cible via la circulation sanguine. Une fois sur place, ils influencent spécifiquement la cellule cible et peuvent, entre autres, stimuler la croissance cellulaire.
Si une cellule possède de nombreux sites d’accueil (récepteurs) pour les œstrogènes, elle réagit de manière particulièrement sensible à l’hormone. Un nombre accru de récepteurs d’œstrogènes est retrouvé dans une grande proportion de tumeurs du sein.
Les cellules déjà dégénérées sont en outre stimulées à croître et à se diviser, c'est-à-dire à se multiplier, par l'œstrogène naturel, provoquant une croissance incontrôlée de la tumeur.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion, la substance active est bien absorbée dans l'intestin et atteint son taux sanguin maximal au bout de quatre à sept heures. Le métabolisme, qui s’effectue principalement dans le foie, conduit à des produits de dégradation bien plus efficaces.
Ceux-ci sont ensuite excrétés principalement dans les selles, mais cela prend un certain temps. Il faut environ une semaine pour que la moitié de la substance active soit décomposée et excrétée.
Quand utilise-t-on le tamoxifène ?
Le principe actif tamoxifène est approuvé pour le traitement des tumeurs du sein hormono-dépendantes. Il peut être utilisé comme traitement de soutien après le traitement primaire du cancer du sein ou pour un cancer du sein ayant déjà formé des métastases.
Il est généralement utilisé sur une période plus longue. Par exemple, si le tamoxifène est utilisé de manière adjuvante (pour réduire le risque de récidive), il est généralement pris pendant cinq à dix ans.
Comment le tamoxifène est-il utilisé
Le principe actif est administré sous forme de comprimés. La posologie habituelle de tamoxifène est de vingt milligrammes par jour, mais peut être augmentée jusqu'à quarante milligrammes si nécessaire. Il se prend au cours d'un repas pour réduire les effets indésirables tels que les nausées.
Quels sont les effets secondaires du tamoxifène ?
Un patient sur cent à un sur dix souffre de somnolence, de maux de tête, de troubles visuels, de vomissements, de diarrhée, de constipation, de chute de cheveux, de réactions d'hypersensibilité, de douleurs musculaires, de crampes aux mollets, de caillots sanguins, d'anémie passagère et de démangeaisons des organes génitaux.
Un autre effet secondaire peut être une modification des valeurs de laboratoire (augmentation des taux de lipides sanguins, modification des valeurs des enzymes hépatiques). Étant donné que le tamoxifène a un effet agoniste des œstrogènes dans l'utérus, il peut y favoriser le taux de division cellulaire et donc la formation de polypes (excroissances muqueuses) ou de carcinomes.
Faites vérifier immédiatement par un médecin tout saignement vaginal peu clair pendant le traitement au tamoxifène !
À quoi dois-je faire attention lorsque je prends du Tamoxifène ?
Contre-indications
Le tamoxifène ne doit pas être pris pendant la grossesse ou pendant l'allaitement.
Interactions
Le traitement au tamoxifène vise à réduire l'effet des œstrogènes du corps. Un apport supplémentaire d'œstrogènes sous forme de contraceptifs hormonaux (par exemple « la pilule ») n'aurait aucun sens et devrait donc être évité.
Le tamoxifène influence la coagulation sanguine en réduisant le nombre de plaquettes. Si des médicaments anticoagulants sont également pris, l'effet anticoagulant peut être augmenté.
Le tamoxifène est converti en sa forme la plus active par certaines enzymes hépatiques. Les médicaments qui inhibent ou favorisent l’activité de ces enzymes peuvent ainsi influencer le métabolisme et donc l’efficacité du médicament anticancéreux.
Par exemple, les antidépresseurs du groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS, tels que la paroxétine et la fluoxétine) et l'antidépresseur bupropion peuvent réduire l'efficacité du tamoxifène par inhibition enzymatique. L’utilisation simultanée de ces médicaments doit donc être évitée autant que possible.
Restriction d'âge
Le tamoxifène n'est pas approuvé pour les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
La grossesse et l'allaitement
Etant donné qu'il existe peu de données disponibles sur l'utilisation du tamoxifène pendant la grossesse et l'allaitement, le principe actif ne doit pas être pris pendant cette période. Dans les études animales, l’utilisation du tamoxifène a causé des dommages à l’enfant à naître.
Comment obtenir des médicaments avec du tamoxifène
Les préparations contenant du tamoxifène sont disponibles sur ordonnance dans les pharmacies en Allemagne, en Autriche et en Suisse.
Depuis combien de temps le tamoxifène est-il connu ?
Dès la fin des années 1950, les sociétés pharmaceutiques recherchaient activement des anti-œstrogènes (c'est-à-dire des substances actives qui inhibent l'effet des œstrogènes) pour une contraception efficace. La Dre Dora Richardson a développé l’ingrédient actif tamoxifène en 1966.
En conséquence, un essai clinique sur le tamoxifène a été lancé en 1971 à l’hôpital Christie de Manchester, l’une des plus grandes cliniques de cancérologie d’Europe. Grâce aux résultats positifs de l’étude, le tamoxifène a été commercialisé en 1973 pour le traitement du cancer du sein à un stade avancé.
Autres faits intéressants sur le tamoxifène
Le tamoxifène est utilisé par les athlètes masculins comme agent dopant. Il augmente les niveaux de testostérone, ce qui stimule la croissance musculaire. Le tamoxifène prévient également un effet secondaire courant des stéroïdes anabolisants, ce qu’on appelle les « seins d’homme » (gynécomastie).
