Définition
Le groupe de progestérone les ligands de récepteurs comprennent des agonistes purs, tels que la progestérone, des antagonistes purs et des modulateurs sélectifs des récepteurs de la progestérone (SPRM) avec un potentiel agoniste et antagoniste.
Effets
La progestérone antagonisme ou agonisme de la progestérone, selon la substance et le tissu.
Mécanisme d'action
Lier à la progestérone récepteur.
Indications et indications potentielles
À ce jour, seule la mifépristone a été approuvée dans de nombreux pays Indications gynécologiques:
- Avortement (mifépristone).
- Fibrome utérin (SPRM, antagonistes de la progestérone).
- Endométriose (SPRM, antagonistes de la progestérone).
- Cancer du sein (antagonistes de la progestérone).
- Sans œstrogène contraception (antagonistes de la progestérone).
Indications non gynécologiques:
- syndrome de Cushing
- Antagonisme glucocorticoïde (brûlures, hypertension glucocorticoïde, arthrite, glaucome, infections virales)
- La maladie d'Alzheimer
- Dépression
- Tumeur dépendant des récepteurs stéroïdiens (sein, ovaire, prostate et endomètre, gliome et léiomyosarcome).
Agents
Agonistes de la progestérone:
- Mifépristone (Mifégyne).
- Onapristone (non disponible dans le commerce)
Modulateurs sélectifs des récepteurs de la progestérone:
- Asoprisnil (non disponible dans le commerce).
Les effets indésirables
- Ruptures utérines
- Fatigue
- Nausée
- exemples d'utilisation préventive faites par les utilisateurs: Anorexie
- Vomissement
- Perte de poids
- Perte de libido
- Gynécomastie chez les hommes
- Démangeaison de la peau
- Arrêt des saignements menstruels
- Bouffées de chaleur
Ce qu'il faut savoir
Après la découverte de mifépristone (antagoniste de la progestérone), des substances ont été recherchées ayant des propriétés antiglucocorticoïdes sélectives d'organes mais également progestatives. Les substances ont été créées sous forme de SPRM qui n'ont plus d'effet abortif, dont les propriétés antiglucocorticoïdes ne sont plus reconnaissables et qui, par contre, bloquent certains effets indésirables des substances progestatives. Ceux-ci incluent des propriétés favorisant la croissance dans la glande mammaire épithélium. La découverte que les agonistes ou antagonistes des récepteurs provoquent différents changements conformationnels dans le récepteur de la progestérone, ainsi que le fait que les cofacteurs et coactivateurs interagissant avec le récepteur inhibent ou activent la transcription génique, explique les effets sélectifs des tissus des SPRM. La mifépristone ne fait pas partie des antagonistes purs de la progestérone: selon la cellule, les coactivateurs et la cascade de signalisation, un effet agoniste peut également en résulter. Le suffixe «-isnil» est utilisé pour distinguer les SPRM (asoprisnil) des antagonistes de la progestérone. Les antagonistes de la progestérone (mifépristone) ont tous le suffixe «-pristone». Les antagonistes de la progestérone peuvent bloquer le développement folliculaire, la sécrétion de LH et la maturation de l'endomètre, ces faits donnent aux substances le potentiel de sans œstrogène contraceptifs. Néanmoins, les antagonistes de la progestérone ont une utilité limitée car contraceptifs en raison de leurs effets tératogènes et / ou embryotoxiques potentiels. Les SPRM ne sont pas des inhibiteurs efficaces de la sécrétion de LH, c'est pourquoi ils ne peuvent pas être considérés comme contraceptifs.
