Produits
Eluxadoline a été approuvée sous forme de pellicule tablettes aux États-Unis en 2015, dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2018 (États-Unis: Viberzi, UE, CH: Truberzi).
Structure et propriétés
Éluxadoline (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g / mol)
Effets
L'éluxadoline (ATC A07DA06) a des propriétés antidiarrhéiques et analgésiques. C'est un agoniste des récepteurs μ-opioïdes, un antagoniste des récepteurs δ-opioïdes et un agoniste des récepteurs κ-opioïdes. La liaison aux récepteurs opioïdes normalise la motilité intestinale et les selles. On pense que l'antagonisme au niveau du récepteur δ entraîne moins de constipation comme effet secondaire par rapport aux μ-agonistes purs tels que lopéramide. L'éluxadoline est principalement efficace localement dans l'intestin en raison d'une faible biodisponibilité.
Les indications
Pour le traitement de le syndrome du côlon irritable avec diarrhée (IBS-D/IBS-D).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris le matin et le soir avec de la nourriture.
Abus
L'éluxadoline a un faible potentiel d'abus.
Contre-indications
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'éluxadoline est un substrat et un inhibiteur de l'OATP1B1 et a un potentiel d'inactivation du CYP3A4. L'éluxadoline ne doit pas être associée à médicaments qui inhibent le transit intestinal (p. ex., lopéramide).
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre constipation, nauséeet douleurs abdominales. De rares cas de pancréatite ont été rapportés.