Terbinafin : effet, applications médicales, effets secondaires

Comment fonctionne la terbinafine

Comme les animaux et les humains, les champignons sont également constitués de cellules individuelles, qui sont également viables individuellement dans certaines conditions. La cellule est donc la plus petite unité structurelle indépendante de toutes les formes de vie. Afin d'endommager de manière ciblée et sélective uniquement les cellules fongiques lorsqu'elles sont infectées par un champignon, les différences entre les formes de vie sont exploitées. Ces différences ne sont pas très grandes au niveau cellulaire (par exemple, les humains et les moisissures sont plus étroitement liés que certaines espèces bactériennes). Par conséquent, de nombreux médicaments antifongiques ciblent la membrane cellulaire, qui a une structure différente chez les champignons et chez les humains.

Chez l’homme et chez de nombreux animaux, la membrane qui sépare la cellule de l’extérieur et permet de nombreuses voies métaboliques est principalement constituée de lipides spéciaux comme le cholestérol. Le cholestérol donne à la membrane cellulaire la flexibilité dont elle a besoin pour résister aux influences environnementales. Chez les champignons, cette tâche est accomplie par la substance ergostérol, qui est chimiquement similaire au cholestérol mais présente une structure différente à certains égards.

Le principe actif terbinafine inhibe la production d'ergostérol dans les cellules fongiques. Le manque d’ergostérol dans la membrane qui en résulte inhibe la croissance des cellules fongiques, voire provoque leur mort.

Absorption, dégradation et excrétion de la terbinafine

Après ingestion, le principe actif terbinafine est bien absorbé dans l'intestin. Cependant, une partie est rapidement décomposée dans le foie, de sorte que seulement environ la moitié de la dose administrée atteint la grande circulation sanguine, où les niveaux les plus élevés peuvent être mesurés après une heure et demie. Le principe actif étant hautement liposoluble, il passe bien dans la peau et les ongles. Après environ 30 heures, la moitié du principe actif est excrétée.

La terbinafine peut être décomposée par de nombreuses sous-formes différentes de l’enzyme cytochrome P450, nécessaire pour la rendre plus soluble dans l’eau. Les produits de dégradation sont excrétés par les reins dans l'urine ou par l'intestin dans les selles.

Quand la terbinafine est-elle utilisée ?

Le médicament antifongique terbinafine est utilisé pour le traitement des maladies fongiques de la peau et des ongles. En cas de maladie fongique de la peau, il est généralement appliqué localement (par exemple sous forme de crème à la terbinafine). Il existe également du vernis à ongles soluble dans l'eau contenant de la terbinafine pour le traitement des mycoses des ongles légères à modérées. En cas de mycose cutanée grave ou de mycose des ongles, le traitement est systémique (sous forme de comprimés de terbinafine).

L’application ne dure généralement que quelques semaines pour les mycoses de la peau, mais pour les mycoses des ongles, elle peut prendre plusieurs mois.

Comment la terbinafine est-elle utilisée ?

Dans le traitement des maladies fongiques de la peau, la terbinafine est utilisée sous forme de crème, de gel ou de spray à XNUMX%. Il doit être appliqué sur les zones touchées et adjacentes une à deux fois par jour. Il est appliqué pendant une à deux semaines, selon le type d'infection.

Un vernis à ongles soluble dans l’eau est disponible pour les infestations légères à modérées de champignons des ongles. Il est appliqué sur toute la plaque de l'ongle affectée, sur la peau environnante et sous le bord avant de l'ongle. Après six heures, les résidus de vernis peuvent être éliminés avec de l'eau.

En cas d'infections fongiques cutanées graves ou de mycoses des ongles, le traitement prend la forme de comprimés de terbinafine contenant chacun 250 milligrammes de principe actif. Les comprimés se prennent une fois par jour avec un verre d'eau, indépendamment des repas. La terbinafine doit toujours être prise au même moment de la journée. Selon la gravité de la maladie, la terbinafine est généralement prise pendant quatre à six semaines (en cas d'infections fongiques de la peau) ou pendant une période allant jusqu'à trois mois (en cas d'infections fongiques des ongles).

Quels sont les effets secondaires de la terbinafine ?

Pendant qu'elles prennent de la terbinafine, plus de dix pour cent des personnes traitées souffrent de maux de tête, d'une diminution de l'appétit, de symptômes gastro-intestinaux (tels que nausées, douleurs abdominales, diarrhée), de réactions cutanées (telles que éruptions cutanées et démangeaisons), de douleurs musculaires et articulaires.

Un patient sur dix à cent signale des effets secondaires de la terbinafine tels que dépression, troubles du goût, perte de goût et fatigue.

Les effets secondaires présentés ici surviennent principalement lors de la prise de Terbinafine. Lorsqu'ils sont appliqués sur la peau, les effets secondaires sont tout au plus très atténués. Le vernis à ongles Terbinafine provoque parfois des rougeurs et des irritations cutanées.

Que faut-il prendre en compte lors de l’utilisation de la terbinafine ?

Étant donné que la terbinafine est dégradée par des enzymes hépatiques qui décomposent également de nombreux autres médicaments et substances étrangers à l'organisme, son utilisation simultanée peut affecter les niveaux d'ingrédients actifs de chaque substance individuelle, en les augmentant ou en les diminuant :

En particulier, les substances actives métabolisées via l'enzyme cytochrome P450 2D6 sont décomposées plus lentement en combinaison avec la terbinafine et peuvent ainsi s'accumuler dans l'organisme. Il s'agit par exemple des agents contre la dépression (antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, inhibiteurs de la MAO), des agents stabilisant le rythme cardiaque (antiarythmiques des classes 1A, 1B et 1C) et des bêtabloquants (agents cardiovasculaires).

Étant donné que seules des données très limitées sont disponibles sur l'utilisation de la terbinafine chez la femme enceinte, le principe actif ne doit pas être utilisé pendant la grossesse par mesure de sécurité. Il en va de même pour l'allaitement. L'utilisation de la terbinafine est également déconseillée chez l'enfant.

Les patients âgés (plus de 65 ans) peuvent prendre de la terbinafine, mais la fonction hépatique et rénale doit être vérifiée au préalable. Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal ne doivent pas prendre Terbinafine.

Comment obtenir des médicaments contenant de la terbinafine

Les préparations à appliquer sur la peau ne contenant pas plus de XNUMX pour cent du principe actif sont disponibles sans ordonnance en pharmacie. Il en va de même pour le vernis à ongles terbinafine. Les comprimés de Terbinafine à usage oral nécessitent une ordonnance.

Depuis combien de temps la terbinafine est-elle connue ?

La terbinafine a été lancée par la société pharmaceutique Novartis en Europe en 1991 et aux États-Unis en 1996. Le brevet a expiré en 2007, après quoi une extension de brevet a été déposée pour le traitement des enfants aux États-Unis. Cependant, de nombreux génériques contenant le principe actif terbinafine sont déjà disponibles en Allemagne.