Comment fonctionne la flupirtine
La flupirtine a un triple mécanisme d'action :
1) L'effet analgésique provient de son action au niveau des interfaces (synapses) des cellules nerveuses qui conduisent le stimulus douloureux du corps vers le cerveau. Les signaux électriques sont transportés via ces voies et atteignent les synapses, où ils sont transmis à la cellule nerveuse suivante à l'aide de neurotransmetteurs.
2) L’effet relaxant musculaire de la flupirtine repose sur un mécanisme similaire. Les influx nerveux du cerveau vers les muscles ne sont transmis que sous une forme affaiblie. Étant donné que le principe actif agit principalement sur les muscles fortement sollicités, les tensions musculaires sont spécifiquement soulagées, mais il n'y a pas de relaxation musculaire générale (relaxation musculaire).
Les cellules nerveuses deviennent de plus en plus sensibles aux stimuli douloureux persistants, c'est-à-dire que leur seuil de douleur diminue. Même un léger contact peut alors être ressenti comme une douleur. La flupirtine neutralise ce mécanisme en élevant le seuil de transmission du stimulus et en le ramenant ainsi à la normale.
Absorption, dégradation et excrétion
La majeure partie du principe actif est excrétée dans l'urine par les reins, et une plus petite partie est également excrétée dans les selles par la bile. Environ sept à dix heures après l'ingestion, le taux sanguin de flupirtine a de nouveau diminué de moitié.
Quand la flupirtine a-t-elle été utilisée ?
Comment la flupirtine a-t-elle été utilisée
Lors de la prise de gélules Flupirtine, la posologie est de 100 milligrammes de principe actif trois à quatre fois par jour. En cas de douleur intense, la dose unique peut être augmentée jusqu'à 200 milligrammes (dose quotidienne totale maximale 600 milligrammes).
Les comprimés à libération lente contenant 400 milligrammes de flupirtine, qui libèrent lentement leur principe actif tout au long de la journée, ne sont pris qu'une fois par jour.
Quels sont les effets secondaires de la flupirtine ?
Chez plus de dix pour cent des patients, la flupirtine provoque une augmentation de certains taux d'enzymes dans le sang (transaminases) et de la fatigue, notamment en début de traitement.
Une personne traitée sur dix à cent développe des étourdissements, des brûlures d'estomac, des nausées, des vomissements, des maux d'estomac, de la constipation, de la diarrhée, des ballonnements, une transpiration accrue, des troubles du sommeil, une perte d'appétit, une dépression, des tremblements, des maux de tête, des douleurs abdominales, une bouche sèche et de la nervosité. .
Dans certains cas, une coloration verte inoffensive de l'urine est possible.
La flupirtine pouvant provoquer de graves lésions hépatiques, toutes les préparations autorisées ont été retirées du marché en 2018.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de flupirtine ?
Contre-indications
La flupirtine ne doit pas être prise par :
- Dommages hépatiques connus ou dysfonctionnement hépatique.
- Myasthénie grave (maladie musculaire héréditaire)
- L'abus d'alcool
- @ Antécédents ou présence d'acouphènes
Interactions médicamenteuses
La flupirtine est transportée dans le sang via des protéines de transport (albumine), qui transportent également d'autres médicaments. Lorsqu'elle est prise en même temps, la flupirtine peut donc déplacer les autres substances du sang, les rendant ainsi plus puissantes.
Des études suggèrent que c'est le cas des sédatifs et des somnifères de la classe des benzodiazépines (tels que le diazépam, le lorazépam, le lormétazépam) et des anticoagulants de type coumarine (tels que la warfarine, la phenprocoumone).
Restriction d'âge
La flupirtine n'a pas été approuvée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique n'étaient autorisés à prendre qu'une dose réduite de flupirtine.
Grossesse et allaitement
Étant donné que les données disponibles sur la tolérance et la sécurité sont limitées pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement, Flupirtine ne doit pas être prise pendant cette période.
Comment obtenir des médicaments avec de la flupirtine
Le Groupe de coordination des procédures de reconnaissance mutuelle et des procédures décentralisées (CMDh) a confirmé cette recommandation. En conséquence, les médicaments correspondants ont été retirés du marché et ne sont plus disponibles depuis.
