Exémestane : effets, domaines d'application, effets secondaires

Comment fonctionne l'exémestane

L'exémestane est un inhibiteur irréversible de l'aromatase et, à ce titre, supprime la formation d'hormones sexuelles féminines (œstrogènes).

Les œstrogènes (estrone, estradiol et estriol) sont des hormones sexuelles féminines. Ils se forment dans le corps féminin (en petites quantités également chez l'homme) à partir de substances précurseurs, principalement dans les ovaires.

Les hormones sexuelles sont importantes pour la formation des caractéristiques sexuelles et, avec d'autres hormones (telles que la progestérone), elles maintiennent le cycle menstruel. Pendant la ménopause, les ovaires cessent progressivement de produire des œstrogènes.

Après cela, l’hormone n’est produite qu’en petites quantités dans d’autres tissus (muscles, tissus adipeux, tissus des glandes mammaires). En conséquence, les niveaux d’œstrogènes chutent à des niveaux très bas.

Dans certains cas de cancer du sein, la tumeur est hormono-sensible, ce qui signifie que sa croissance dépend des œstrogènes. Les inhibiteurs de l'aromatase tels que l'exémestane sont utilisés pour supprimer cette croissance tumorale contrôlée par les hormones.

Ils inhibent l’enzyme aromatase, qui participe à la conversion des précurseurs des œstrogènes en hormones actives. Cela réduit considérablement les niveaux d’œstrogènes, empêchant souvent la croissance ultérieure de la tumeur.

Absorption, dégradation et excrétion

L'exémestane est décomposé dans le foie et excrété dans l'urine et les selles.

Quand l’exémestane est-il utilisé ?

L'exémestane est approuvé pour le traitement adjuvant du cancer du sein précoce hormono-sensible après deux à trois ans de traitement avec l'ingrédient actif tamoxifène.

Il est également approuvé pour le traitement du cancer du sein avancé lorsque la croissance tumorale ne s'est pas arrêtée avec un traitement anti-œstrogène.

Seules les femmes ménopausées peuvent être traitées par exémestane. Cependant, cela peut aussi être provoqué prématurément à l’aide de médicaments.

Comment l'Exémestane est-il utilisé ?

L'exémestane se prend sous forme de comprimé une fois par jour, après un repas, car il est alors mieux absorbé par l'organisme. La dose quotidienne habituelle est de 25 milligrammes d'exémestane.

La durée d'utilisation chez les patientes atteintes d'un cancer du sein précoce est déterminée individuellement par le médecin. Dans le cancer du sein avancé, le traitement est généralement permanent tant que la tumeur ne continue pas à se développer.

Quels sont les effets secondaires de l’Exémestane ?

Étant donné que le taux d'œstrogène chute soudainement et brusquement avec l'Exémestane, de graves symptômes post-ménopausiques (« symptômes de la ménopause ») peuvent survenir, en particulier au début du traitement.

D'autres effets secondaires courants comprennent la perte d'appétit, la diminution des plaquettes sanguines (thrombocytes), l'engourdissement, les vomissements, la diarrhée, la constipation, l'indigestion, la perte de cheveux, les éruptions cutanées, les démangeaisons, la diminution de la densité osseuse et les fractures, ainsi que la rétention d'eau et la faiblesse.

Que faut-il prendre en compte lors de la prise d'Exémestane ?

Contre-indications

L'exémestane ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

  • hypersensibilité à la substance active ou à l'un des autres composants du médicament
  • les femmes avant la ménopause
  • grossesse
  • Allaitement

Interactions médicamenteuses

Étant donné que l'exémestane est décomposé par les enzymes hépatiques qui dégradent également d'autres médicaments, il peut interagir avec certains d'entre eux lorsqu'il est utilisé de manière concomitante :

Des interactions ont été observées avec des médicaments qui amènent le foie à produire davantage d'enzymes qui décomposent l'exémestane. En conséquence, l’exémestane se décompose plus rapidement, ce qui réduit son efficacité, voire l’empêche d’agir. Des exemples de tels agents comprennent l'antibiotique rifampicine, certains agents contre l'épilepsie et les convulsions (tels que la phénytoïne, la carbamazépine) et l'antidépresseur à base de plantes, le millepertuis.

Afin de ne pas compromettre le succès thérapeutique d'Exemestan, aucun médicament contenant des œstrogènes ne doit être pris ou appliqué sur la peau pendant le traitement. Cela annulerait l’effet de l’exémestane.

L'exémestane est indiqué uniquement chez les femmes ménopausées. Si nécessaire, cela peut être provoqué artificiellement.

Grossesse et allaitement

L'exémestane est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Comment obtenir des médicaments contenant de l'exémestane

Les préparations contenant de l'Exemestan sont disponibles en Allemagne, en Autriche et en Suisse dans n'importe quelle posologie et conditionnement, sur ordonnance et en pharmacie.

Depuis quand l’Exémestan est-il connu ?

Après les principes actifs anastrozole et létrozole, l'exémestane est le troisième inhibiteur de l'aromatase à action orale développé pour le traitement des tumeurs cancéreuses du sein hormono-sensibles. Les trois ingrédients actifs figurent sur la liste des interdictions de dopage car ils peuvent être pris par les athlètes pour prévenir les effets secondaires des agents dopants interdits (stéroïdes anabolisants).

L'exémestane a été approuvé en Allemagne en 1999. Depuis l'expiration de la protection du brevet, de nombreux génériques contenant le principe actif sont arrivés sur le marché.