Erlotinib

Produits

L'erlotinib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Tarceva). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2005. Générique les versions ont été enregistrées en 2018.

Structure et propriétés

Erlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate d'erlotinib, un poudre qui est peu soluble dans d'eau. La solubilité augmente avec la diminution du pH. L'erlotinib est un dérivé d'aniline-quinazoline.

Effets

L'erlotinib (ATC L01XE03) possède des propriétés cytostatiques et cytotoxiques. C'est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique). L'EGFR prolifère à la surface de cancer cellules. En inhibant la tyrosine kinase, les cellules sont tuées. Des essais cliniques ont montré que le traitement prolonge la survie.

Les indications

Pour le traitement des patients atteints de cellules non à petites cellules localement avancées ou métastatiques poumon cancer. Également utilisé dans certains pays pour traiter les métastases le cancer du pancréas en combinaison avec gemcitabine.

Dosage

Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour au moins une heure avant ou deux heures après avoir mangé. Consultatif:

  • Évitez la forte lumière du soleil (peau des éruptions cutanées peuvent survenir).
  • quitter tabagisme (réduit l'efficacité).
  • Pensez à la drogue interactions.
  • Prenez le médicament sur un vide estomac.

Contre-indications

  • Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

L'erlotinib est métabolisé principalement par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP1A2 et le CYP1A1. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles et pertinents. La solubilité de l'erlotinib dépend du pH gastrique. antiacides, Les inhibiteurs de la pompe à protonset les antagonistes H2 peuvent réduire biodisponibilité. Fumeur réduit également biodisponibilité car il induit le CYP1A1 et le CYP1A2. Autre interactions ont été observés avec des anticoagulants et statines.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure les maladies infectieuses, sensation de fatigue, petit appétit, conjonctivite et autres troubles oculaires, troubles respiratoires, tousser, indigestions, saignement gastro-intestinal, élevé foie enzymeset éruption cutanée. Rarement, des effets secondaires graves sont possibles, y compris des issues fatales.