La néostigmine

Produits

La néostigmine est désormais disponible dans le commerce dans de nombreux pays uniquement sous forme de solution injectable (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmine 15 mg tablettes ne sont plus disponibles dans de nombreux pays.

Structure et propriétés

Bromure de néostigmine (C12H19BrN2O2, 303.20 g / mol)

Effets

La néostigmine (ATC N07AA01, ATC S01EB06) est indirectement parasympathomimétique en inhibant l'acétylcholinestérase. Il est en concurrence avec acétylcholine. Cependant, comme le complexe néostigmine-acétylcholinestérase est hydrolysé plus lentement que le acétylcholine-acétylcholinestérase, l'acétylcholine libérée s'accumule au niveau des récepteurs de la choline. En conséquence, l'action de acétylcholine à tous les récepteurs cholinergiques est renforcée. L'interaction de la néostigmine avec l'acétylcholinestérase est réversible. Une fois que le complexe entre la néostigmine et la cholinestérase est dissous, l'enzyme est réactivée et peut hydrolyser l'acétylcholine, mettant fin à son action. Le champ d'action de la néostigmine ne se limite pas aux effets parasympathomimétiques, mais comprend également d'autres effets cholinomimétiques répartis dans tout le corps: augmentation du tonus des muscles intestinaux et squelettiques, stimulation de la sueur et glandes salivaires, myosis et bradycardie, etc.

Les indications

  • Atonique constipation, le météorisme (par exemple, avant les radiographies).
  • Atonie intestinale postopératoire et rétention urinaire.
  • Myasthénie grave pseudoparalytica
  • Antagoniste du curare (pour supprimer les effets du curare et du curare non dépolarisant myorelaxants).