Produits
Zafirlukast était disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Accolez, hors étiquette). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1998. Il a été interrompu distribution dès 2019. Montelukast est un substitut approprié.
Structure et propriétés
Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) existe sous la forme d'un amorphe fin, blanc à jaune pâle poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. C'est un dérivé d'indole et un carbamate.
Effets
Zafirlukast (ATC R03DC01) a des propriétés anti-inflammatoires et antiallergiques. Les effets sont dus à un antagonisme sélectif et compétitif des leucotriènes LTC4, LTD4 et LTE4 au niveau des récepteurs des leucotriènes. Les leucotriènes sont de puissants médiateurs inflammatoires qui provoquent une bronchoconstriction, induisent une hypersensibilité bronchique, stimulent la production de mucus et favorisent la migration des cellules inflammatoires dans les voies respiratoires. Ils jouent un rôle important dans le développement de asthme.
Les indications
Prévention et traitement à long terme des bronches légères à modérées asthme. Zafirlukast n'est pas indiqué pour le traitement des asthme attaque.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est généralement pris deux fois par jour à vide estomac, 1 heure avant ou 2 heures après les repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Dysfonctionnement hépatique
- La cirrhose du foie
- Utilisation concomitante d'anticoagulants oraux
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Le zafirlukast est métabolisé par le CYP2C9 et est un inhibiteur du CYP2C9 et du CYP3A4. Utilisation concomitante de warfarine augmente les concentrations de warfarine dans une mesure appropriée (voir Contre-indications). Autre interactions ont été observés avec l'acide acétylsalicylique, érythromycineet théophylline, entre autres.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables inclure l'infection, mal de tête, indigestion, éruption cutanée, prurit, muscle et douleurs articulaires, œdème, malaise, hyperbilirubinémie, réactions d'hypersensibilité, et insomnie. Rarement, des effets secondaires graves tels que foie une inflammation est possible.
