Comment fonctionne la simvastatine
La simvastatine est un médicament hypolipidémiant du groupe des statines (également connues sous le nom d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase). Il agit principalement en inhibant l'enzyme HMG-CoA réductase, nécessaire dans le foie pour la formation du cholestérol.
L’organisme a notamment besoin de cholestérol pour transporter les graisses dans le sang. Le corps produit environ les deux tiers du cholestérol dont il a besoin dans le foie lui-même, tandis qu’un tiers provient de l’alimentation.
Si le taux de cholestérol est trop élevé, il est donc possible de réduire la quantité de cholestérol que l’organisme produit lui-même, mais cela permet souvent aussi de modifier fondamentalement l’alimentation. La production de cholestérol dans le foie est un processus complexe.
Il est effectivement produit à partir d’acide acétique activé, une substance souvent présente dans les cellules, via de nombreuses étapes intermédiaires. Une étape importante et déterminante dans la biosynthèse du cholestérol dépend d’une enzyme spécifique appelée « HMG-CoA réductase ».
C’est précisément cette étape que la simvastatine inhibe – en conséquence, sa propre production est réduite et les taux de cholestérol dans le sang diminuent (en particulier ceux du « mauvais » cholestérol LDL, tandis que ceux du « bon » cholestérol HDL augmentent même parfois). .
Absorption, dégradation et excrétion
La simvastatine est absorbée rapidement après administration orale, mais seulement dans une faible mesure, et est transformée en forme active par le foie. L'effet maximal de la simvastatine se produit environ une à deux heures après l'ingestion.
Comme l’organisme produit du cholestérol de manière plus intensive pendant la nuit, la simvastatine est généralement prise le soir. La simvastatine métabolisée est principalement excrétée dans les selles, seule une petite quantité est excrétée dans l'urine.
Quand la simvastatine est-elle utilisée ?
La simvastatine est principalement utilisée pour traiter les taux élevés de cholestérol sanguin (hypercholestérolémie). Avant de commencer le traitement, il faut toujours s'efforcer de normaliser le taux de cholestérol sans médicament, par exemple par une alimentation saine, de l'exercice et une perte de poids.
La simvastatine est également approuvée pour la prévention des complications cardiovasculaires chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD) ou présentant un risque accru de maladie cardiovasculaire (comme les patients diabétiques) – quel que soit le taux de cholestérol.
Le traitement par des statines telles que la simvastatine est généralement à long terme.
Comment la simvastatine est-elle utilisée
La simvastatine se prend sous forme de comprimé une fois par jour, le soir. La dose individuelle est déterminée par le médecin et basée sur le risque individuel, mais se situe généralement entre cinq et 80 milligrammes.
N’arrêtez pas de prendre un médicament hypocholestérolémiant sans autorisation simplement parce que vous ne « ressentez » aucun effet.
La simvastatine est souvent associée à d'autres médicaments, par exemple avec la colestyramine, un échangeur d'anions, également un médicament hypocholestérolémiant, ou avec l'ézétimibe (inhibiteur de l'absorption du cholestérol).
Quels sont les effets secondaires de la simvastatine ?
Les effets secondaires surviennent rarement avec le traitement par la simvastatine. Ceux-ci inclus:
- Anémie, vertiges, maux de tête
- Faiblesse musculaire, douleur, crampes (surtout avec des doses élevées de simvastatine)
- Problèmes gastro-intestinaux, bouche sèche, troubles du sommeil et démangeaisons
Les douleurs et l'inconfort musculaires pendant le traitement par la simvastatine sont des effets secondaires graves. Faites-les examiner par un médecin dès que possible.
Que faut-il prendre en compte lors de la prise de Simvastatine ?
Contre-indications
La simvastatine ne doit pas être utilisée dans les cas suivants
- maladie hépatique active ou augmentation peu claire des valeurs des enzymes hépatiques (transaminases sériques)
- utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (voir sous-section « Interactions »)
- utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants de la protéine de transport OATP1B1 (voir sous-section « Interactions »)
- Femmes enceintes ou allaitantes
Interactions
- Certains agents contre les infections fongiques : Kétoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole
- Inhibiteurs de protéase : Nelfinavir, bocéprivir, télaprévir
- Antibiotiques macrolides : érythromycine, clarithromycine, télithromycine
- Inhibiteurs de l'OATP1B1 : ciclosporine (immunosuppresseur), gemfibrozil (hypolipidémiant), rifampicine (antibiotique)
Les autres médicaments qui ne doivent pas être associés en raison d’une éventuelle augmentation des effets secondaires de la simvastatine sont :
- Danazol (hormone)
- Médicaments cardiaques et inhibiteurs calciques (amiodarone, vérapamil, diltiazem, amlodipine)
Le jus de pamplemousse doit également être évité pendant le traitement par la simvastatine. Un seul verre de jus de pamplemousse le matin fait que les taux de simvastatine sont deux fois plus élevés que d'habitude la nuit suivante – la conséquence possible est des effets secondaires inattendus.
Restriction d'âge
Le traitement des enfants et adolescents (10 à 17 ans) n'est effectué que dans des cas particuliers et est soumis à certaines restrictions à préciser par le médecin. L'utilisation chez les enfants de moins de dix ans n'a pas été étudiée.
La grossesse et l'allaitement
Les femmes enceintes et les mères qui allaitent ne doivent pas prendre de simvastatine, car la sécurité du traitement n'a pas été étudiée. Il n'y a généralement aucun inconvénient pour la mère si le traitement est interrompu pendant la grossesse et l'allaitement.
Comment obtenir des médicaments contenant de la simvastatine
La simvastatine n'est disponible que sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse et peut être obtenue en pharmacie.
Depuis combien de temps la simvastatine est-elle connue ?
Après que la biosynthèse du cholestérol ait été élucidée au début des années 1950, il est rapidement devenu évident que des médicaments efficaces contre les taux de cholestérol élevés pouvaient être produits en inhibant d’importantes enzymes clés.
Le premier inhibiteur de l'enzyme HMG-CoA réductase, la mévastatine, a été isolé d'un champignon au Japon en 1976. Cependant, il n'a jamais été commercialisé.
En 1979, des scientifiques ont isolé la lovastatine d’un champignon. Au cours de l’étude, des variantes synthétiquement modifiées de la lovastatine ont également été développées, le composé MK-733 (plus tard simvastatine) s’avérant thérapeutiquement plus efficace que la substance d’origine.
