Produits
Les analogues de la GnRH sont disponibles dans le commerce dans de nombreux pays sous forme d'injectables, d'implants et vaporisateurs nasaux, entre autres. Le premier agent à être approuvé était goséréline (Zoladex) en 1990.
Structure et propriétés
Les analogues de la GnRH sont des dérivés synthétiques de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH, LHRH) produite dans le hypothalamus. GnRH est un décapeptide et a la structure suivante: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Par exemple, dans triptoréline en position 6, l'acide aminé glycine est remplacé par D-le tryptophane, : Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr signifie acide pyroglutamique, un acide aminé non protéinogène.
Effets
Les analogues de la GnRH (ATC L02AE) entraînent une libération réduite des gonadotrophines LH et FSH du glande pituitaire avec un traitement à plus long terme d'environ quatre semaines. Les effets sont dus à une régulation négative des récepteurs. Cela réduit la formation de Les oestrogènes et androgènes (la testostérone) et les concentrations diminuent. En revanche, avec un traitement à court terme ou ponctuel, la LH et FSH la sécrétion est favorisée et les niveaux d'hormones augmentent.
Agents
- Gonadorelin (Lutrelef) - équivalent à GnRH, pas un dérivé.
- Goséréline (Zoladex)
- Histréline (Vantas)
- Leuproréline (Eligard)
- Nafaréline (Synrelina)
- Triptoréline (Pamorelin)
Non disponible dans le commerce dans de nombreux pays:
- Buséréline (Supréfact)
Médicaments vétérinaires:
- Desloréline (Suprélorine)
- Léciréline (Dalmaréline)
- Péforéline (Maprelin)
Les indications
- Cancer de la prostate
- Cancer du sein
- Endométriose
- Fibrome utérin
- Ablatio endométriale
- En médecine de la reproduction
- Aménorrhée hypothalamique
- Hypogonadisme central chez les hommes, par exemple le syndrome de Kallmann, pour induire la puberté.
Contre-indications
Les analogues de la GnRH sont contre-indiqués en cas d'hypersensibilité, de saignements vaginaux inexpliqués, de tumeurs hormono-indépendantes et grossesse et la lactation. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Drogue-drogue interactions sont possibles avec des agents qui affectent les mêmes systèmes hormonaux.
Les effets indésirables
Les effets indésirables se produisent à la suite d'un sevrage d'oestrogène ou d'androgène. Chez les femmes, les symptômes postménopausiques tels que bouffées de chaleur, transpiration et sécheresse vaginale sont communs. Les autres effets secondaires courants comprennent mal de tête, des changements d'humeur, Dépression, diminution de la libido, Dysfonction érectileet réactions locales au site d'injection.
