Produits
L'enzalutamide a été initialement enregistré sous forme de capsule (Xtandi). Pelliculé tablettes ont été approuvés dans de nombreux pays en 2019. Ils sont plus petits et donc plus faciles à prendre. L'enzalutamide a été approuvé aux États-Unis en 2012 et dans de nombreux pays et dans l'UE en 2013.
Structure et propriétés
Enzalutamide (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) est un dérivé d'imidazolidine. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. L'enzalutamide est l'un des non stéroïdiens antiandrogènes.
Effets
L'enzalutamide (ATC L02BX) est un antagoniste sélectif et très puissant du récepteur aux androgènes qui abolit les effets du androgènes la testostérone et la dihydrotestostérone. Il a également un effet sur la signalisation et inhibe la translocation du récepteur vers le noyau. L'enzalutamide inhibe la prolifération tumorale, induit la mort cellulaire de cancer cellules, réduit la tumeur le volume, et peut prolonger la survie de plusieurs mois. Il a un métabolite actif (-desméthylenzalutamide) et une longue demi-vie de plusieurs jours.
Les indications
En combinaison avec Analogues de la GnRH pour le traitement des patients présentant une résistance à la castration métastatique prostate cancer en progression le ou après docétaxel thérapie.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour et indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse, en raison de propriétés nuisibles à la fertilité
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'enzalutamide est métabolisé par les CYP2C8 et CYP3A4 et est un inducteur des CYP3A4, CYP2C9 et CYP2C19. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles et doivent être pris en compte pendant le traitement.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre douleurs articulaires, mal au dos, douleur musculaire, diarrhée, sensation de fatigue, œdème, rougeur, infection et mal de tête.