Produits
Le fostemsavir a été approuvé aux États-Unis en 2020 sous forme de comprimés à libération prolongée (ER) (Rukobia). Le fostemsavir est le premier agent de cette classe de médicaments.
Structure et propriétés
Fostemsavir (C25H26N7O8P, Mr = 583.5 g / mol) est un promédicament. Il est présent dans le médicament sous forme de fostemsavirtrométhamine, qui est biotransformée dans l'organisme en son métabolite actif, le temsavir.
Effets
Le temsavir a des propriétés antivirales. Les effets sont dus à la liaison à la protéine de surface gp120 du VIH. Cela inhibe l'interaction avec les récepteurs CD4 de la cellule hôte. Le virus ne peut pas s'accrocher à la cellule et la réplication virale est inhibée.
Les indications
En association avec d'autres antirétroviraux médicaments pour le traitement de l'infection par le VIH-1.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris deux fois par jour (matin et soir), quels que soient les repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Association avec des inducteurs du CYP3A
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le métabolite actif temsavir est un substrat du CYP3A, des estérases, P-glycoprotéineet BCRP.
Les effets indésirables
Nausée se produit comme l'effet indésirable potentiel le plus courant.