Produits
En 2012, dapagliflozine (Forxiga) a été approuvé dans l'UE en tant que premier agent du nouveau groupe d'inhibiteurs du SGLT2. Plusieurs médicaments sont maintenant sur le marché mondial (voir ci-dessous).
Structure et propriétés
Les inhibiteurs du SGLT2 sont dérivés de phlorizine, un -glucoside et une substance naturelle isolés pour la première fois de l'écorce de pommier en 1835. Phlorizine lui-même ne convient pas pour diabète traitement car il n'est pas sélectif pour le cotransporteur SGLT2 et il a une insuffisance orale biodisponibilité. Il est déjà hydrolysé enzymatiquement par les glucosidases dans le tractus digestif.
Effets
Les inhibiteurs du SGLT2 (ATC A10BX) ont des propriétés antidiabétiques et antihyperglycémiques. Leurs effets sont basés sur une excrétion accrue de glucose dans l'urine. Ce sont des inhibiteurs sélectifs de sodium-glucose cotransporteur 2 (SGLT2). Ce transporteur est responsable de la réabsorption de glucose au tubule proximal du néphron. Les inhibiteurs du SGLT2 sont sélectifs et n'inhibent pas le transporteur SGLT1, responsable du absorption de glucose dans l'intestin et est présent dans d'autres organes. Quelle est la particularité de ce groupe de médicaments est que, contrairement aux autres médicaments antidiabétiques, leur Mécanisme d'action est indépendant de insuline. Les inhibiteurs du SGLT2 peuvent également réduire le poids corporel car ils rincent calories hors du corps, pour ainsi dire.
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète. Certains sont également utilisés pour le traitement du type 1 diabète. Ceci en combinaison avec insulines.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. La médicaments sont généralement pris une fois par jour le matin.
Ingrédients actifs
Les ingrédients actifs suivants ont une autorisation de mise sur le marché:
- Canagliflozine (Invokana).
- Dapagliflozine (Forxiga)
- Empagliflozine (Jardiance)
- Ertugliflozine (Steglatro)
- Ipragliflozine (Suglat, approuvé pour la première fois en 2014 au Japon).
- Tofogliflozine (Apleway, Deberza, approbation initiale 2014 au Japon).
Candidats cliniques ou précurseurs sans approbation:
- Remogliflozine (GSK)
- Sergliflozine
- T-1095 (précurseur)
- Phlorizine (précurseur)
Contre-indications
Les inhibiteurs du SGLT2 sont contre-indiqués en présence d'hypersensibilité. Détails complets sur les précautions et le médicament-médicament interactions sont dépendants de la substance et peuvent être trouvés sur l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
La majorité des possibles effets indésirables sont le résultat d'une augmentation du glucose concentration dans l'urine. Le plus courant effets indésirables comprennent le muguet vaginal chez la femme, l'acalculite chez l'homme, les infections des voies urinaires, mictions urinaires fréquenteset augmentation du débit urinaire. Hypoglycémie est rare mais peut survenir en association avec d'autres agents antidiabétiques. À cause de d'eau perte, déshydratation est possible avec des symptômes subséquents tels que des étourdissements et Pression artérielle faible.
