Produits
La dapagliflozine est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Forxiga). Il a été approuvé dans l'UE en 2012 et aux États-Unis et dans de nombreux pays en 2014. La dapagliflozine est également associée Metformine (Xigduo XR). Une combinaison fixe avec saxagliptine a été approuvé en 2017 (Qternmet pelliculé tablettes). Qternmet XR est une association avec la dapagliflozine et avec Metformine. Qtrilmet combine Metformine, saxagliptineet la dapagliflozine.
Structure et propriétés
Dapagliflozine (C21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) est un C-glucoside stable aux glucosidases dans l'intestin. Il présente certaines similitudes structurelles avec phlorizine, un inhibiteur non spécifique du SGLT dérivé de l'écorce de pommier et un précurseur des agents modernes. Dans le médicament, il est présent sous forme de dapagliflozine - ((2S) -propane-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Effets
La dapagliflozine (ATC A10BX09) a des propriétés antidiabétiques et antihyperglycémiques et peut réduire le poids corporel. C'est un inhibiteur compétitif, réversible, puissant et sélectif de sodium-glucose co-transporteur 2 (SGLT2). Ce transporteur est responsable de la réabsorption de glucose au tubule proximal du néphron. L'inhibition conduit à une augmentation de l'excrétion du sucre via l'urine. La Mécanisme d'action est indépendant de insuline, contrairement aux autres agents antidiabétiques. Le SGLT1, qui se trouve également dans l'intestin, n'est pas inhibé par la dapagliflozine.
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète Mellitus.
Dosage
Selon le SmPC. En raison de la longue demi-vie de 16 à 17 heures, une fois par jour administration est suffisant. le tablettes peut être pris indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprennent les infections des voies urinaires, les infections des voies génitales, les troubles du métabolisme lipidique, l'augmentation du débit urinaire et l'inconfort urinaire. Ces effets secondaires sont en grande partie dus à l'augmentation glucose concentration dans l'urine. Hypoglycémie est rarement observée en monothérapie mais peut survenir en association avec sulfonylurées ainsi que insulines. La sécurité de l'agent a été mise en doute. Dans les essais cliniques, un peu plus de cas de vessie ainsi que cancer du sein ont été observés dans le groupe dapagliflozine. Cependant, la question de savoir s'il existe réellement une association est controversée.
