Produits
Le macitentan est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Opsumit). Il a été approuvé aux États-Unis en octobre 2013 et dans de nombreux pays en 2014. Macitentan a été lancé en tant que successeur de bosentan (Tracleer) car il perd sa protection par brevet.
Structure et propriétés
Macitentane (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) est un dérivé de pyrimidine bromé. Il a été développé en tant qu'antagoniste du récepteur d'endothéline double et spécifique au tissu. Le macitentan existe sous forme cristalline poudre qui est insoluble dans d'eau.
Effets
Le macitentan (ATC C02KX04) et son métabolite ACT-132577 sont des ETA- / ETB-antagonistes des récepteurs de l'endothéline et abolissent ainsi les effets de l'endothéline. Ce sont des vasodilatateurs, réduisent la résistance vasculaire et augmentent sang flux le volume sans augmenter Cœur taux.
Les indications
Pour le traitement de l'artère pulmonaire hypertension.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse
- Femmes capables de procréer sans contraception
- Enzymes hépatiques élevées avant de commencer le traitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le macitentan est un substrat du CYP3A4 avec une implication mineure du CYP2C19. Drogue-drogue interactions sont possibles avec de puissants inhibiteurs et inducteurs du CYP3A.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre anémie, rhinopharyngite, pharyngite, bronchite, mal de tête, influenceret infection urinaire. Autre antagonistes des récepteurs de l'endothéline avons foie propriétés toxiques. Par conséquent, ces effets secondaires doivent également être surveillés avec le macitentan.
