Produits
Le bosentan est disponible dans le commerce sous forme de tablettes ainsi que comprimés dispersibles (Tracleer). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2002. Générique les versions ont été enregistrées en 2017.
Structure et propriétés
Bosentane (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) est présent dans médicaments sous forme de monohydrate de bosentan, blanc à jaunâtre poudre qui est peu soluble dans d'eau. C'est une bipyrimidine et un dérivé de benzènesulfonamide.
Effets
Le bosentan (ATC C02KX01) est un antagoniste compétitif et double des récepteurs ETA et ETB. Il abolit les effets de l'endothéline, diminuant ainsi la résistance vasculaire pulmonaire et systémique, entraînant une augmentation sang débit sans augmenter Cœur taux.
Les indications
- Hypertension artérielle pulmonaire
- Réduire le nombre de nouveaux ulcères digitaux chez les patients atteints de sclérose systémique et digitale active ulcère la maladie.
Dosage
Selon les informations professionnelles. La tablettes sont pris le matin et le soir et indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Dysfonctionnement hépatique
- Grossesse
- Association avec la ciclosporine et le glibenclamide
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Le bosentan est métabolisé par le CYP2C9 et le CYP3A4 et est un inducteur de ces isoenzymes. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre mal de tête, œdème et rétention d'eau, altération foie enzymeset anémie. Le bosentan peut rarement provoquer des effets indésirables hépatoxiques. Par conséquent, foie enzymes doit être surveillé pendant le traitement.
