Pimavanserin

Produits

Pimavanserin a été approuvé aux États-Unis en 2016 sous forme de comprimés (Nuplazid). Il n'a pas encore été enregistré dans de nombreux pays.

Structure et propriétés

Pimavansérine (C25H34FN3O2, Mr = 427.6 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de tartrate de pimavansérine, qui est hautement soluble dans d'eau. Il s'agit d'un urée, fluorobenzyle et dérivé de pipéridine.

Effets

La pimavansérine (ATC N05AX17) a des propriétés antipsychotiques. Les effets sont dus à un agonisme / antagonisme inverse au la sérotonine 5-HT2A récepteur. contrairement à d'autres neuroleptiques, il est sélectif pour ce récepteur et est donc potentiellement mieux toléré. Il n'interagit pas avec dopamine récepteurs, récepteurs muscariniques, histamine récepteurs, récepteurs adrénergiques ou calcium canaux. La pimavansérine a un métabolite actif (AC-279) et une longue demi-vie de 57 heures (métabolite: 200 heures).

Les indications

Pour le traitement de hallucinations et les délires associés à psychose dans la maladie de Parkinson.

Dosage

Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.

Contre-indications

La pimavansérine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

La pimavansérine est métabolisée principalement par le CYP3A4 et par le CYP3A5, et le médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. La pimavansérine ne doit pas être associée à d’autres agents prolongeant l’intervalle QT.

Effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables comprennent l'œdème périphérique et la confusion. La pimavansérine prolonge l'intervalle QT.