Produits Le bensérazide est disponible dans le commerce en association fixe avec la lévodopa sous forme de comprimés et de gélules (Madopar). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1973. Structure et propriétés Le bensérazide (C10H15N3O5, Mr = 257.2 g/mol) est un racémate. Il existe sous forme de chlorhydrate de bensérazide, une poudre cristalline blanche à blanc jaunâtre ou blanc orangé qui est facilement soluble dans… Bensérazide
Définition et mécanismes Un booster pharmacocinétique est un agent qui améliore les propriétés pharmacocinétiques d'un autre agent. C'est une interaction médicamenteuse souhaitable. Elle peut exercer ses effets à différents niveaux (ADME) : Absorption (absorption dans l'organisme). Distribution (distribution) Métabolisme et métabolisme de premier passage (métabolisation). Élimination (excrétion) Les activateurs pharmacocinétiques peuvent augmenter l'absorption, augmenter la distribution à un … Booster pharmacocinétique
Effets Les inhibiteurs de la décarboxylase inhibent la décarboxylase, qui métabolise la lévodopa en dopamine. Ils sont utilisés exclusivement en association avec la lévodopa pour traiter la maladie de Parkinson. Leur effet est limité à la périphérie car ils traversent à peine la barrière hémato-encéphalique. Les inhibiteurs de la décarboxylase permettent ainsi une dégradation plus ou moins sélective de la lévodopa en dopamine dans le système nerveux central et… Inhibiteur de la décarboxylase
Effets La majorité des médicaments antiparkinsoniens sont directement ou indirectement dopaminergiques. Certains ont une action anticholinergique. Indications Maladie de Parkinson, y compris la maladie de Parkinson d'origine médicamenteuse dans certains cas. Traitement médicamenteux Aperçu du traitement médicamenteux : 1. agents dopaminergiques La lévodopa est un précurseur de la dopamine et est considérée comme la pharmacothérapie la plus importante et la plus efficace pour la MP. En le combinant avec… Antiparkinsonien
Produits Les agonistes de la dopamine sont disponibles dans le commerce sous forme de comprimés, de comprimés à libération prolongée, de timbres transdermiques et de produits injectables, entre autres. Structure et propriétés Les premiers principes actifs, comme la bromocriptine (figure), étaient dérivés des alcaloïdes de l'ergot. Ceux-ci sont appelés agonistes de l'ergoline dopaminergique. Plus tard, des agents à structure non ergoline, comme le pramipexole, ont également été développés. … Agonistes de la dopamine
Produits L'opicapone a été approuvée dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2018 sous forme de gélules (Ongentys). Structure et propriétés L'opicapone (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g/mol) est un dérivé d'oxadiazole avec un oxyde de pyridine en position 3. Le composé a été conçu dans le but de développer un inhibiteur de la COMT efficace et plus sûr. Ce … Opicapon
Produits La lévodopa est commercialisée exclusivement sous forme de produits combinés avec un inhibiteur périphérique de la décarboxylase (carbidopa ou bensérazide) ou un inhibiteur de la COMT (entacapone). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1973 et est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, de gélules, de comprimés en suspension et de comprimés à libération prolongée, entre autres. Structure et propriétés Lévodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) … Lévodopa: effets des médicaments, effets secondaires, posologie et utilisations
Produits La lévodopa pour inhalation a été approuvée aux États-Unis en 2018 et dans l'UE en 2019 (Inbrija, gélules contenant une poudre pour inhalation). Structure et propriétés La lévodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) existe sous forme de poudre cristalline blanche peu soluble dans l'eau. C'est un dérivé de l'acide aminé tyrosine. … Inhalation de lévodopa
