Produits
Lévodopa est commercialisé exclusivement comme produits combinés avec un périphérique inhibiteur de la décarboxylase (carbidopa or bensérazide) ou un inhibiteur COMT (entacapone). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1973 et est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, gélules, comprimés suspensibles et comprimés à libération prolongée, entre autres.
Structure et propriétés
Lévodopa (C9H11NON4, Mr = 197.2 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. C'est un dérivé de l'acide aminé tyrosine. Lévodopa est un promédicament du neurotransmetteur dopamine, qui est activé dans la centrale système nerveux par décarboxylation.
Effets
La lévodopa (ATC N04BA01) compense le manque de dopamine dans l' cerveau, qui dans le cas de la maladie de Parkinson résulte de la perte de fonction et de la disparition des neurones dopaminergiques dans la matière noire du cerveau. Les symptômes de la maladie de Parkinson tels que les mouvements ralentis et la rigidité répondent bien au traitement par la lévodopa. En revanche, les tremblements, les troubles de la parole et de la déglutition et une démarche rigide résistent au traitement dopaminergique. le antiparkinsonien l'effet est amélioré en combinant la lévodopa avec un inhibiteur de la décarboxylase. Les inhibiteurs de la décarboxylase ne peuvent pas traverser sang-cerveau barrière, entraînant une inhibition de la conversion périphérique de la lévodopa en dopamine. Cette combinaison permet de réduire la dose de la lévodopa et réduire les effets secondaires attribuables à la formation périphérique de dopamine.
Mécanisme d'action
Les effets sont dus à l'interaction de la dopamine avec les récepteurs dopaminergiques post-synaptiques D1 et D2.
Les indications
Pour le traitement de la maladie de Parkinson et syndrome des jambes sans repos. D'autres indications existent, comme le syndrome de Segawa rarement survenu (hors AMM).
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. du quotidien dose est déterminé sur une base individuelle. La prise de lévodopa après les repas peut prolonger la durée d'action et réduire effets indésirables tels que les troubles du mouvement.
Contre-indications
La lévodopa est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité, chez les patients présentant un glaucome ou une histoire de mélanome, et lors de l'utilisation concomitante de Inhibiteurs de la MAO ainsi que métoclopramide. Ce dernier bloque les récepteurs de la dopamine dans le cerveau, exacerbant les symptômes de la MP. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Ingestion concomitante d'un repas riche en protéines ou administration of antiacides, antagonistes de la dopamine (neuroleptiques), Et fonte peut diminuer les effets de la lévodopa. Lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de la MAO-A, une augmentation de la crise sang une pression peut se produire. Ceux-ci doivent être interrompus deux semaines avant le début du traitement par la lévodopa. En association avec un antihypertenseur médicaments, une hypotension orthostatique peut survenir. Autre interactions ont été décrits avec phénytoïne ainsi que papavérine, ce qui peut atténuer le antiparkinsonien effets de la lévodopa.
Les effets indésirables
Commun effets indésirables comprendre nausée, vomissementet les troubles cardiovasculaires. Ils sont dus aux effets centraux de la dopamine. Ils surviennent généralement avec le premier dose et peut augmenter avec l'augmentation des doses. L'association avec des inhibiteurs de la décarboxylase peut réduire ces effets indésirables. Plusieurs années de traitement par la lévodopa provoquent souvent des fluctuations de l'effet et des troubles du mouvement. La forme la plus prononcée est le phénomène on-off, qui se caractérise par une alternance de phases de bonne mobilité et de rigidité complète. Elle est probablement due à une dopamine extracellulaire insuffisamment constante concentration dans les cellules basales. Ces fluctuations d'effet peuvent être réduites avec une libération prolongée tablettes ou en combinaison avec agonistes de la dopamine.
