Produits
La tolcapone est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Tasmar). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1997.
Structure et propriétés
tolcapone (C14H11NON5, Mr = 273.2 g / mol) existe sous forme de cristallin jaune, inodore, non hygroscopique poudre. C'est une nitrobenzophénone.
Effets
La tolcapone (ATC N04BX01) affecte la pharmacocinétique de lévodopa. Les effets sont dus à une inhibition sélective et réversible de l'enzyme catéchol-méthyltransférase (COMT). Cela réduit la dégradation des lévodopa, résultant en une plus haute, plus durable et plus cohérente sang niveaux. En conséquence, plus dopamine est produit à partir de lévodopa au centre système nerveux et la stimulation dopaminergique est plus soutenue. La tolcapone est principalement active de manière périphérique, mais est également entrée dans le système nerveux en petites quantités. La demi-vie est courte et dure environ deux heures.
Les indications
En tant qu'agent de deuxième intention pour le traitement de la maladie de Parkinson en association avec la lévodopa et un inhibiteur de la décarboxylase (bensérazide or carbidopa) pour les patients présentant des symptômes moteurs fluctuants (phénomène marche-arrêt, fin dedose).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont administrés trois fois par jour, à six heures d'intervalle et indépendamment des repas. La première dose est toujours pris avec l'association de lévodopa.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Lésions hépatiques préexistantes, signes de maladie hépatique, élévation des enzymes hépatiques
- Syndrome neuroleptique malin, rhabdomyolyse non traumatique ou dyskinésie sévère dans les antécédents du patient
- Traitement avec un inhibiteur non sélectif de la MAO, traitement concomitant avec un inhibiteur de la MAO-A et de la MAO-B.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables inclure la dyskinésie (troubles du mouvement), nausée, perturbations de sommeil, perte d'appétitet diarrhée. Tolcapone a foie-propriétés toxiques et peuvent rarement causer des lésions hépatiques graves, y compris des décès. Les précautions appropriées doivent être soigneusement observées (voir le RCP).
