Produits
Vorapaxar a été approuvé sous forme de pellicule tablettes aux États-Unis en 2014, dans l'UE en 2015 et dans de nombreux pays en 2016 (Zontivity, MSD).
Structure et propriétés
Vorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) est présent sous forme de blanc poudre. C'est un dérivé tricyclique de 3-phénylpyridine de l'himbacine, un alcaloïde naturel dérivé d'une espèce de magnolia australienne.
Effets
Vorapaxar a des propriétés inhibitrices de l'agrégation plaquettaire, empêchant la formation de sang caillots dans le bateaux. Les effets sont dus à un antagonisme compétitif au PAR-1 (récepteur activé par la protéase-1), un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) exprimé sur Plaquettes. La liaison de la thrombine à PAR-1 conduit à une agrégation plaquettaire. En revanche, Vorapaxar n'a aucun effet sur le clivage de fibrinogène à la fibrine. Ceci est en contraste avec d'autres antithrombotiques (par exemple, inhibiteurs de la thrombine).
Les indications
Pour la prévention des complications cardiovasculaires (p. Ex., Infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral) chez les patients présentant un infarctus du myocarde ou occlusion dans l' jambe artères.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament a une longue demi-vie et ne doit donc être pris qu'une fois par jour.
Contre-indications
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le vorapaxar est un substrat du CYP3A4.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des saignements.
