Adéfovir

Produits

L'adéfovir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Hepsera). Il est approuvé aux États-Unis depuis 2002, dans l'UE depuis 2003 et dans de nombreux pays depuis 2004. Il a en fait été développé à l'origine pour traiter l'infection à VIH, mais n'a pas été approuvé à cette fin.

Structure et propriétés

L'adéfovir est présent dans le médicament sous forme de promédicament diester adéfovirdipivoxil (C20H32N5O8P, Mr = 501.5 g / mol) est présent, qui est rapidement converti en adéfovir par les estérases dans l'organisme. L'adéfovir est lui-même également un promédicament de l'agent actif adéfovir diphosphate. C'est un analogue de adénosine monophosphate.

Effets

L'adéfovir (ATC J05AF08) a des propriétés antivirales. Il est phosphorylé dans les cellules hôtes par des kinases intracellulaires en adéfovir diphosphate et inhibe l'ADN polymérase virale du VHB (transcriptase inverse). Il est incorporé dans l'ADN viral et, en tant que mauvais substrat, conduit à une terminaison de chaîne.

Les indications

Pour le traitement des maladies chroniques hépatite B.

Dosage

Selon le SmPC. La tablettes sont pris une fois par jour et indépendamment des repas. Ils doivent être administrés au même moment de la journée.

Contre-indications

  • Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

L'adéfovir subit une filtration glomérulaire au un rein et est activement sécrété via des transporteurs d'anions organiques (OAT). En revanche, l'adéfovir n'interagit pas avec les isozymes CYP450. Il ne doit pas être administré en concomitance avec ténofovir.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure la faiblesse, mal de tête, douleurs abdominaleset nausée. L'adéfovir a des propriétés néphrotoxiques et peut provoquer un rein dommages et même insuffisance rénale.