Bortezomib

Produits

Le bortézomib est disponible dans le commerce sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable (Velcade). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2005. Générique les versions ont été enregistrées en 2018.

Structure et propriétés

Bortézomib (C19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) est un dérivé dipeptidyle de acide borique.

Effets

Le bortézomib (ATC L01XX32) possède des propriétés cytotoxiques et antitumorales. C'est un inhibiteur sélectif et réversible du protéasome 26S. Le protéasome 26S est un grand complexe protéique qui dégrade l'ubiquitine liée protéines qui sont, par exemple, mal pliés ou anormaux. L'inhibition conduit à une perturbation de l'homéostasie cellulaire et à la mort cellulaire. Dans cancer cellules, d'autres mécanismes jouent un rôle. Le bortézomib a une longue demi-vie allant jusqu'à 190 heures.

Les indications

  • Pour le traitement du myélome multiple.
  • Pour le traitement de la cellule du manteau lymphome.

Dosage

Selon les informations professionnelles. Le médicament est administré par voie intraveineuse ou sous-cutanée.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Grossesse, allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Le bortézomib est un substrat de plusieurs isozymes du CYP450, principalement CYP3A4, 2C19 et 1A2. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles.

Les effets indésirables

Les effets indésirables possibles les plus courants comprennent: