Produits
La ciclosporine est disponible dans le commerce sous forme de capsules, une solution buvable et un concentré pour perfusion (Sandimmune, Sandimmune Neoral, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1995. Neoral est la formulation de microémulsion la plus stable biodisponibilité que Sandimmune traditionnel. En 2016, collyre à la ciclosporine ont été approuvés (voir ici).
Structure et propriétés
Ciclosporine (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Il est extrait du champignon (chamois) ou produit par d'autres méthodes. Le champignon a été découvert à l'origine par un employé de Sandoz dans un échantillon de sol norvégien. La ciclosporine est un polypeptide cyclique lipophile constitué de 11 acides aminés (undécapeptide).
Effets
La ciclosporine (ATC L04AD01) a des propriétés immunosuppressives, prolongeant la durée de vie des greffons. C'est un inhibiteur de la calcineurine et est principalement actif contre les lymphocytes (cellules T). Il passe par le membrane cellulaire et se lie à la cyclophiline. Ce complexe inhibe la calcium- la phosphatase calcineurine dépendante, qui est impliquée dans l'activation génique et la transcription de médiateurs tels que les interleukines (par exemple, IL-2).
Les indications
- Prophylaxie du rejet de greffe.
- Uvéite endogène
- Psoriasis sévère
- Dermatite atopique sévère
- Polyarthrite chronique / polyarthrite rhumatoïde
- Le syndrome néphrotique
- Kératite sévère voir sous collyre à la ciclosporine.
- Autres indications (hors AMM)
Dosage
Selon les informations professionnelles. Les médicaments oraux sont généralement administrés deux fois par jour, c'est-à-dire le matin et le soir, indépendamment des repas. L'ingestion concomitante d'un repas riche en graisses ou de jus de pamplemousse peut augmenter biodisponibilité.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Si la ciclosporine n'est pas utilisée après la transplantation, des contre-indications supplémentaires s'appliquent:
- Insuffisance rénale
- Hypertension insuffisamment contrôlée
- Infections insuffisamment contrôlées
- Maladies malignes
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La ciclosporine a un potentiel d'interaction élevé. C'est un substrat de CYP3A et de P-glycoprotéine. En outre, d'autres médicaments interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure un dysfonctionnement rénal, tremblement, hirsutisme, hypertensionet l'hyperplasie gingivale. En raison de l'immunosuppression, il existe un risque accru d'infections et de néoplasmes.
