Comment fonctionne le fentanyl
Le fentanyl est un analgésique puissant du groupe des opioïdes. Son pouvoir analgésique est environ 125 fois supérieur à celui de la morphine.
Les nerfs du corps conduisent les stimuli, y compris les stimuli douloureux, de presque toutes les parties du corps vers le système nerveux central (= cerveau et moelle épinière). L'intensité du stimulus dépend du déclencheur et du niveau d'endorphines. Ce sont des hormones naturelles qui réduisent la perception de la douleur. Lorsque le taux d’endorphine dans l’organisme est élevé, la douleur est perçue moins fortement. Le même effet, c'est-à-dire une perception réduite de la douleur, peut être obtenu avec les opiacés et les opioïdes.
Les opiacés sont des substances naturellement présentes dans le pavot qui inhibent la sensation de douleur. Les opioïdes sont des substances chimiquement synthétisées sur le modèle des opiacés qui ont le même mécanisme d’action analgésique que les opiacés.
Le délai d’action dépend de la forme posologique
Étant donné que le fentanyl a un puissant effet analgésique, seules de très petites quantités sont nécessaires pour supprimer efficacement la douleur. Cela permet une variété de formes posologiques, qui délivrent toutes l’ingrédient actif au corps à des rythmes différents.
Les injections de fentanyl (seringues) sont celles qui agissent le plus rapidement. Viennent ensuite les formes d'administration dans lesquelles le principe actif est absorbé par la muqueuse buccale ou nasale, telles que les pastilles et le spray nasal (début d'action en quelques minutes).
Si le fentanyl est appliqué sur la peau sous forme de patch, le délai d’action est le plus lent (seulement après plusieurs heures).
Absorption, dégradation et excrétion
La quantité de fentanyl qui pénètre dans l’organisme dépend – comme le début de l’action – de la forme d’administration (pastille, spray nasal, patch, etc.). Par exemple, seulement 5 pour cent du principe actif appliqué est absorbé par la muqueuse buccale, contre environ 70 pour cent lorsqu'il est pris par voie orale.
Dans le cas des formes posologiques à libération lente (préparations à libération prolongée) et des patchs contenant du fentanyl, cette période est proportionnellement plus longue ; dans le cas de perfusions ou d'injections, il est comparativement plus court.
Quand le fentanyl est-il utilisé ?
Les formes posologiques à action rapide (telles que le spray nasal de fentanyl, les pastilles/ventouses ou les injections) sont utilisées pour traiter les douleurs sévères et intenses, telles que celles ressenties dans les maladies tumorales ou chez les patients en soins intensifs (douleurs paroxystiques).
De plus, le fentanyl est utilisé avant les opérations d'anesthésie en association avec d'autres principes actifs. Dans de tels cas, il n’est utilisé que pendant une courte période.
Les formes posologiques à libération lente telles que les timbres de fentanyl sont utilisées pour traiter les douleurs chroniques sévères qui ne peuvent être traitées de manière adéquate qu'avec des analgésiques opioïdes. L'utilisation ici s'étend généralement sur une période de temps plus longue.
Comment le fentanyl est-il utilisé
Lors du traitement d'une douleur chronique avec un patch de fentanyl, la zone cutanée sélectionnée (non rasée, non blessée) est nettoyée à l'eau claire et bien séchée avant application. Tous les cheveux peuvent être soigneusement coupés avec des ciseaux.
Ensuite, retirez le film protecteur du patch et collez le patch sur la zone cutanée souhaitée (appuyez légèrement pendant 30 secondes). Il libère ensuite l'analgésique de manière constante pendant généralement trois jours. Après cela, si nécessaire, un nouveau patch doit être appliqué sur une autre zone de la peau.
Lors du retrait de l'ancien plâtre, il faut veiller à ce qu'aucun reste de plâtre ne reste collé à la peau. Un patch de fentanyl peut être réappliqué sur la zone cutanée affectée au plus tôt après une semaine.
Après retrait, le patch est éliminé de manière appropriée (comme expliqué par le médecin ou le pharmacien). Étant donné que même les patchs utilisés contiennent toujours une substance active, cette étape est importante pour garantir qu'aucune personne non impliquée n'entre en contact avec celle-ci (par exemple les jeunes enfants).
Quels sont les effets secondaires du fentanyl ?
Les effets secondaires sont fortement liés au mode d’action de la substance et dépendent donc également de la dose. À faibles doses, il n’y a souvent aucun effet secondaire, ou seulement des effets secondaires mineurs. À mesure que la dose augmente, ils deviennent plus prononcés.
Chez plus d'un patient sur dix, le fentanyl provoque une somnolence, des étourdissements, des vertiges, une constriction des pupilles, un ralentissement du rythme cardiaque, une baisse de la tension artérielle, des nausées et des vomissements. Ces effets indésirables sont particulièrement susceptibles de survenir au début du traitement.
De plus, des effets secondaires tels que transpiration, éruption cutanée, démangeaisons, matité centrale, confusion, troubles visuels, arythmies cardiaques, dépression des réflexes respiratoires, troubles digestifs (tels que la constipation) et rétention urinaire surviennent chez une personne sur dix à une personne sur cent. traité.
De plus, des effets secondaires tels que des réactions cutanées au niveau du site adhésif du patch sont possibles avec le patch de fentanyl.
À quoi dois-je faire attention lorsque j’utilise du fentanyl ?
Interactions
Notez que l'alcool associé au fentanyl peut altérer considérablement la capacité de réaction dans la circulation routière.
Il est également déconseillé de prendre en même temps des médicaments qui affectent le niveau de sérotonine, messager nerveux. Ceux-ci comprennent les antidépresseurs (inhibiteurs de la MAO, ISRS), les médicaments contre la migraine tels que le sumatriptan et les précurseurs de la sérotonine tels que le tryptophane. L'utilisation simultanée de tels agents et de fentanyl peut conduire à un syndrome dit sérotoninergique (pouls rapide, transpiration, hallucinations, convulsions, etc.).
Le fentanyl est métabolisé dans le foie via l'enzyme dite cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Lors de l'utilisation d'autres médicaments dégradés par la même enzyme, il peut être nécessaire que le médecin traitant augmente ou diminue la dose de fentanyl.
Par exemple, une augmentation de dose peut être nécessaire avec certains médicaments anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne, valproate). En revanche, le ritonavir (médicament anti-VIH) et la clonidine (par exemple pour l'hypertension artérielle et les palpitations cardiaques) peuvent nécessiter une réduction de la dose de fentanyl.
Restriction d'âge
Le fentanyl pour usage intraveineux est approuvé pour les patients dès l’âge d’un an. Les timbres contenant du fentanyl peuvent être utilisés chez les patients âgés de deux ans et plus.
Les pastilles et les pastilles avec applicateur à utiliser dans la cavité buccale (stick de fentanyl) ne sont approuvées que lorsque les patients ont 16 ans ou plus, tandis que les comprimés buccaux (à insérer dans la joue, où le principe actif est absorbé par la muqueuse) et spray nasal sont homologués à partir de 18 ans.
Chez les patients âgés et les patients atteints d'une maladie du foie ou des reins, la dégradation et l'excrétion du fentanyl peuvent être ralenties. Par conséquent, la posologie doit souvent être réduite dans ces cas-là.
Grossesse et allaitement
Le fentanyl ne doit pas être utilisé pendant la grossesse en raison du manque de données, car il traverse la barrière placentaire. Toutefois, à ce jour, aucun effet néfaste sur la fertilité n’a été démontré.
Par conséquent, si cela est indiqué, le fentanyl peut être utilisé tout au long de la grossesse. Si le fentanyl est administré peu de temps avant l'accouchement, des effets secondaires tels qu'une dépression respiratoire et des troubles d'adaptation chez le nourrisson sont possibles.
Comment obtenir des médicaments contenant du fentanyl
Le fentanyl est disponible sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse sous toutes les formes posologiques et galéniques. Il est également considéré comme un stupéfiant et est soumis à la loi sur les stupéfiants (Allemagne et Suisse) ou à la loi sur les stupéfiants (Autriche).
Le médecin doit donc le prescrire sur ordonnance particulière. Toute personne souhaitant emporter du fentanyl lors de voyages (en particulier à l'étranger) doit d'abord obtenir un certificat d'un médecin confirmant la possession légale du stupéfiant.
Depuis combien de temps le fentanyl est-il connu ?
Le fentanyl a été développé par Paul Janssen en 1959 et commercialisé dans les années 1960. Au milieu des années 1990, un nouveau patch anti-douleur (le fentanyl a par ailleurs une action très brève) est arrivé sur le marché pour le traitement de la douleur chronique.
Plus tard, des bâtonnets de fentanyl (« sucettes »), des comprimés buccaux et un spray buccal et nasal contenant du fentanyl ont également été développés.
