Comment fonctionne le tacrolimus
Le tacrolimus, en tant qu'immunosuppresseur, empêche la libération de cytokines (protéines spéciales) dans les cellules T – l'activation du système immunitaire est supprimée.
Le fonctionnement du système immunitaire du corps humain est principalement assuré par les globules blancs qui circulent dans le sang. Un sous-ensemble de ces leucocytes est ce qu’on appelle les lymphocytes T ou lymphocytes T.
Après leur formation dans la moelle osseuse, ceux-ci migrent via la circulation sanguine vers le thymus (glande située derrière le sternum) pour y mûrir. Ce faisant, ils « apprennent » à distinguer les structures propres au corps des structures étrangères.
Ces structures étrangères peuvent être, par exemple, des cellules du corps infectées par des virus et portant ainsi des protéines étrangères à leur surface. Mais les organes humains provenant d’autres personnes (greffes d’organes) peuvent également être reconnus comme étrangers par les cellules immunitaires.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion de tacrolimus sous forme de comprimé, de capsule ou de suspension de boisson, le principe actif est absorbé dans le sang par le tractus gastro-intestinal. Les taux sanguins les plus élevés surviennent après une à trois heures.
Sur la dose totale ingérée, environ un quart atteint la principale circulation sanguine, avec de grandes variations interindividuelles. Le médicament est déjà partiellement décomposé dans la paroi intestinale et, après absorption dans le sang, il est ensuite décomposé dans le foie. Au moins neuf métabolites (produit intermédiaire du métabolisme) sont formés.
La demi-vie – la période au bout de laquelle la moitié de la quantité absorbée du principe actif est à nouveau excrétée – varie également considérablement pour le tacrolimus et est d'environ 43 heures, avec une moyenne de 16 heures chez les adultes ayant reçu une transplantation rénale. L'excrétion se fait principalement par la bile présente dans les selles.
Quand utilise-t-on le tacrolimus ?
Sous forme de pommade au tacrolimus, le principe actif est utilisé en traitement d'entretien ou pour traiter une poussée d'eczéma chez les patients atteints d'eczéma atopique (neurodermatite) dans les cas modérés et graves.
Le tacrolimus est généralement utilisé à long terme, voire à vie. Dans le traitement externe de l'eczéma atopique, la durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie.
Comment le tacrolimus est-il utilisé
Le tacrolimus est généralement administré sous contrôle médical en début d'usage interne. Au cours de ce processus, le médecin vérifie l'absorption individuelle du tacrolimus dans l'organisme et mesure les taux sanguins d'immunosuppresseur sur quelques jours.
Le tacrolimus se prend à jeun une heure avant ou deux à trois heures après un repas avec un verre d'eau. La prise alimentaire simultanée inhibe l'absorption du tacrolimus dans le sang et peut limiter l'effet immunosuppresseur.
La pommade au tacrolimus doit être appliquée deux fois par jour au début du traitement. Après une amélioration significative des symptômes, l'application peut être réduite.
Quels sont les effets secondaires du tacrolimus ?
Les effets secondaires surviennent surtout lorsqu’il est pris sous forme de comprimé, de capsule ou de suspension de boisson. Dans la plupart des cas, le traitement par pommade au tacrolimus entraîne tout au plus une irritation locale et une sensibilité accrue des zones crémées au soleil.
Les effets secondaires suivants sont également fréquents : anémie, faibles taux d'électrolytes dans le sang, diminution de l'appétit, taux élevés de lipides sanguins, confusion, anxiété, cauchemars, dépression ou autre maladie mentale, convulsions, troubles sensoriels, douleurs nerveuses, troubles visuels, sonneries. les oreilles, rythme cardiaque rapide, saignements, troubles de la coagulation sanguine avec formation de caillots, essoufflement, toux, mal de gorge, inflammation du tractus gastro-intestinal, douleurs abdominales, vomissements, constipation, indigestion, inflammation du foie, altération des enzymes hépatiques, transpiration, démangeaisons, éruption cutanée et douleurs musculaires et articulaires.
À quoi dois-je faire attention lorsque je prends Tacrolimus ?
Interactions médicamenteuses
Le taux de tacrolimus dans le sang étant crucial pour l’efficacité de l’immunosuppresseur, la préparation ne doit pas être modifiée pendant le traitement. Il faut donc toujours l'obtenir auprès de la même entreprise.
Le tacrolimus est métabolisé dans le foie par l'enzyme cytochrome P450-3A4. Celui-ci métabolise également de nombreuses autres substances actives. L'utilisation concomitante peut donc entraîner des modifications des taux sanguins : certains agents peuvent accélérer la dégradation du tacrolimus, d'autres la retarder, ce qui peut avoir un impact majeur sur son efficacité.
La liste de ces médicaments est longue, c'est pourquoi leur prise doit être clarifiée avec le médecin ou le pharmacien au cas par cas et à chaque nouvelle prescription de médicament. Il s'agit par exemple d'antibiotiques, d'agents antifongiques, d'agents contre les infections par le VIH, ainsi que de remèdes à base de plantes comme le millepertuis.
Informez votre médecin et votre pharmacien que vous prenez du tacrolimus. Cela permettra d’éviter les interactions médicamenteuses dès le début.
Restriction d'âge
La pommade au tacrolimus est approuvée pour une utilisation chez les enfants de deux ans et plus.
Grossesse et allaitement
L'utilisation du tacrolimus pendant la grossesse, car d'une part les données ne sont pas suffisantes et d'autre part des effets dangereux sur l'enfant ont été démontrés par l'utilisation du médicament immunosuppresseur.
Cependant, les patients stables sous tacrolimus ne doivent pas changer de traitement. Dans ce cas, il pourra continuer à être prescrit après évaluation bénéfice/risque chez celles qui souhaitent avoir des enfants et pendant la grossesse.
L'allaitement est autorisé avec le tacrolimus.
La pommade au tacrolimus ne peut être prescrite pendant la grossesse et l'allaitement qu'en cas de nécessité absolue en raison du manque de données.
Comment obtenir des médicaments avec du tacrolimus
Depuis quand le tacrolimus est-il connu ?
Le tacrolimus a été découvert en 1987 dans la bactérie du sol Streptomyces tsukubaensis. Il s’agit du deuxième immunosuppresseur hautement efficace après la rapamycine (également connue sous le nom de sirolimus), découvert en 1975.
Le médicament a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1994 pour le traitement des patients transplantés hépatiques, puis pour les receveurs d'autres organes provenant de donneurs. En Allemagne, le médicament a été approuvé pour la première fois en 1998. Entre-temps, il existe de nombreux génériques contenant du tacrolimus sur le marché allemand.
