Comment fonctionne la buprénorphine
En tant qu'ingrédient actif opioïde, la buprénorphine n'est pas présente naturellement dans le pavot comme les opiacés, mais est modelée chimiquement et pharmacologiquement sur celles-ci. Grâce à la modification ciblée de la structure, les opioïdes sont plus bénéfiques que les opiacés en termes d'effets et d'effets secondaires.
Comme les opiacés, les opioïdes comme la buprénorphine exercent leur effet via des sites d'accueil (récepteurs) opioïdes dans le système nerveux central, c'est-à-dire dans le cerveau et la moelle épinière. Ils médient principalement un effet analgésique via ces sites. Leur effet sur les récepteurs est généralement plus fort que celui des endorphines du corps, qui s’y fixent également.
Le principe actif standard avec lequel tous les autres opiacés et opioïdes sont comparés en termes de puissance est la morphine, un opiacé, qui est également utilisé dans le traitement de la douleur. Par rapport à cela, le principe actif buprénorphine a une puissance environ 25 à 50 fois supérieure.
Contrairement aux autres principes actifs, il présente par exemple un « effet plafond » en ce qui concerne la dépression respiratoire : ainsi, au-delà d'un certain dosage, la dépression respiratoire ne s'accentue pas encore plus avec l'augmentation de la dose, comme c'est le cas. avec de la morphine, par exemple.
De plus, la buprénorphine n'est pas un agoniste dit complet (dont l'effet augmente de plus en plus avec l'augmentation de la dose), mais un agoniste partiel, qui atteint un certain pourcentage d'effet, mais pas au-delà – même en combinaison avec d'autres opioïdes.
Cet effet est particulièrement important pour le sevrage de la dépendance, car il peut soulager efficacement les symptômes de sevrage tout en évitant les augmentations de dose et les surdoses.
Absorption, dégradation et excrétion
Lorsque la buprénorphine est administrée par les muqueuses (sous forme de comprimé sublingual), elle atteint son taux sanguin maximal après environ une heure et demie.
De plus, le principe actif peut également être administré directement dans le sang, ce qui constitue le moyen le plus rapide pour exercer son effet.
Environ les deux tiers de la buprénorphine sont excrétés sous forme inchangée dans la bile via les intestins, et un tiers est décomposé dans le foie et excrété dans l'urine.
Quand la buprénorphine est-elle utilisée ?
La buprénorphine est utilisée pour traiter les douleurs sévères et très sévères (telles que les douleurs postopératoires, les crises cardiaques et les douleurs tumorales) et en association avec le traitement de la toxicomanie pour une thérapie de substitution chez les toxicomanes aux opioïdes.
Pour le traitement des toxicomanes ayant consommé des opioïdes par voie intraveineuse, il existe également des préparations combinées contenant le principe actif naloxone. L'objectif est d'éviter une mauvaise utilisation des comprimés sublinguaux de buprénorphine (par dissolution et injection).
Comment la buprénorphine est utilisée
La posologie dépend de l'intensité de la douleur et doit être déterminée par le médecin. Les posologies habituelles sont de 0.2 à 0.4 milligrammes de buprénorphine toutes les six à huit heures, soit trois à quatre fois par jour.
Les patchs de buprénorphine sont appliqués pendant plusieurs jours (varie selon le fabricant – généralement trois à quatre jours, parfois jusqu'à sept jours) et libèrent continuellement l'ingrédient actif à travers la peau dans le corps. Cette forme posologique est souvent choisie pour un traitement à plus long terme.
Lors du changement de patch, il faut veiller à ce qu'aucun résidu contenant de la buprénorphine provenant du patch ne reste collé à la peau. Le nouveau patch doit être appliqué sur une nouvelle zone cutanée adaptée. Celui-ci doit être propre, mais ne peut être nettoyé qu'avec de l'eau. Les huiles, les désinfectants, etc. peuvent influencer la vitesse de libération de la substance active du patch.
Suivez les étapes décrites dans la notice pour éliminer correctement les patchs de buprénorphine usagés.
Quels sont les effets secondaires de la buprénorphine ?
La prise de buprénorphine est associée à des effets secondaires similaires à ceux des autres opioïdes. Plus de dix pour cent des patients souffrent de nausées, de maux de tête, d'insomnie, de transpiration accrue, de faiblesse et de symptômes de sevrage.
De plus, une personne traitée sur dix à cent ressent des effets secondaires sous forme d'inflammation des voies respiratoires, perte d'appétit, agitation, anxiété, dépression, somnolence, étourdissements, tremblements, modifications du rythme cardiaque, chute de la tension artérielle, essoufflement, indigestion, constipation, vomissements, éruptions cutanées, douleurs articulaires, osseuses et musculaires.
Les effets secondaires mentionnés ci-dessus sont plus fréquents à des doses élevées, telles que celles utilisées pour le traitement de la toxicomanie.
Que faut-il prendre en compte lors de l'utilisation de la buprénorphine ?
Contre-indications
La buprénorphine ne doit pas être utilisée dans :
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des autres composants du médicament.
- utilisation concomitante d'antidépresseurs du groupe des inhibiteurs de la monoaminooxydase (inhibiteurs de la MAO) et jusqu'à 14 jours après l'arrêt de ce traitement
- Myasthénie grave (faiblesse musculaire pathologique)
- Delirium tremens (délire qui survient pendant le sevrage alcoolique)
Interactions avec des médicaments
Si la buprénorphine est prise avec d'autres substances qui dépriment le système nerveux central, des effets sédatifs, dépresseurs et somnifères excessifs peuvent survenir.
Ces substances comprennent les sédatifs et les somnifères du groupe des benzodiazépines (tels que le diazépam, le lorazépam), d'autres analgésiques, des médicaments antiallergiques plus anciens (tels que la doxylamine, la diphenhydramine), les antipsychotiques (tels que l'halopéridol, la chlorpromazine, l'olanzapine) et l'alcool.
Des exemples d'inducteurs enzymatiques puissants comprennent les agents contre l'épilepsie et les convulsions (tels que la carbamazépine, la phénytoïne, le phénobarbital) et l'antibiotique rifampicine.
Conduire et utiliser des machines lourdes
Même lorsqu'elle est utilisée selon les instructions, la buprénorphine a un effet prononcé sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines lourdes. C'est particulièrement le cas en début de traitement.
Les patients stables et sans symptômes peuvent cependant conduire un véhicule à moteur et utiliser des machines après une période d'adaptation appropriée.
Limite d'âge
L'innocuité et l'efficacité de la buprénorphine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Grossesse et allaitement
Cela peut conduire au « syndrome du nourrisson souple », dans lequel le nouveau-né ou le nourrisson ne montre pratiquement aucune tension corporelle, réagit peu à son environnement et respire de manière superficielle, ce qui peut parfois mettre sa vie en danger.
Les informations techniques déconseillent l'utilisation de la buprénorphine pendant l'allaitement, car le principe actif passe dans le lait maternel. Cependant, selon les experts, l'allaitement est autorisé si la mère est bien surveillée et a déjà été stablement adaptée à la buprénorphine pendant la grossesse. Lors du réajustement pendant l'allaitement, la posologie est déterminée individuellement.
Comment obtenir des médicaments contenant de la buprénorphine
Les préparations contenant de la buprénorphine sont classées comme stupéfiants (Allemagne et Suisse) ou drogues addictives (Autriche) et ne peuvent être prescrites que par un médecin spécialiste sur ordonnance spéciale de stupéfiants ou de drogues addictives.
Depuis quand la buprénorphine est-elle connue ?
Depuis que la protection des brevets a expiré, il existe aujourd’hui de nombreux génériques contenant le principe actif buprénorphine.
