Produits
L'entacapone était disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Comtan). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1999. En 2017, distribution a été interrompu. Une combinaison fixe avec lévodopa et carbidopa est également disponible depuis 2004 (Stalevo). Générique des versions du médicament combiné ont été approuvées en 2014.
Structure et propriétés
Entacapone (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) existe sous la forme d'un jaune verdâtre à jaune poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Il appartient aux nitrocatéchols.
Effets
L'entacapone (ATC N04BX02) affecte la pharmacocinétique de lévodopa. Les effets sont dus à une inhibition périphérique, sélective et réversible de l'enzyme catéchol-méthyltransférase (COMT). Cela réduit la dégradation de l'administration concomitante lévodopa, résultant en une plus haute, plus durable et plus cohérente sang niveaux. En conséquence, plus dopamine est produit à partir de la lévodopa dans le centre système nerveux et la stimulation dopaminergique est plus soutenue. Entacapone a un métabolisme de premier passage et une courte demi-vie d'environ une demi-heure.
Les indications
Pour le traitement de la maladie de Parkinson en association avec la lévodopa et un inhibiteur de la décarboxylase (bensérazide or carbidopa) pour les patients présentant des symptômes moteurs fluctuants (symptômes marche-arrêt, fin dedose).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris jusqu'à dix fois par jour en association avec la lévodopa et indépendamment des repas.
Contre-indications
L'entacapone est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité, d'insuffisance hépatique, de syndrome neuroleptique malin ou d'antécédents de rhabdomyolyse atraumatique, et phéochromocytome. L'entacapone ne doit pas être associé à des Inhibiteurs de la MAO ou en concomitance avec un inhibiteur de MAO-A et MAO-B. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprennent la dyskinésie (troubles du mouvement), la décoloration de l'urine et nausée. Rarement, des effets indésirables graves tels que syndrome neuroleptique malin, rhabdomyolyse, infarctus du myocarde et hépatite sont possibles. L'entacapone, cependant, est nettement moins toxique pour le foie que le tolcapone (Tasmar).
